1400W dihydrochloride - CAS:214358-33-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

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1400W dihydrochloride

目录号 : SJ-MX1032 别名 : N-(3-(Aminomethyl)benzyl)acetamidine dihydrochloride 纯度：98.45%

1400W dihydrochloride 是高效的诱导型一氧化氮合成酶 (NO synthase) 抑制剂，与 iNOS 缓慢、紧密地结合，具有选择性，Ki 值为 7 nM。

CAS No. :214358-33-5

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 255.00
5 mg	¥ 355.00
10 mg	¥ 585.00
50 mg	¥ 2110.00
100 mg	¥ 3750.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

214358-33-5

分子式

C₁₀H₁₇Cl₂N₃

分子量

250.17

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

1400W dihydrochloride 是高效的诱导型一氧化氮合成酶 (NO synthase) 抑制剂，与 iNOS 缓慢、紧密地结合，具有选择性，Ki 值为 7 nM。

相关靶点

NO Synthase

作用通路

Immunology/Inflammation

应用领域

炎症/免疫；心血管；肿瘤

IC50 & Target

Ki	Ki	Ki
iNOS ^[1]	nNOS ^[1]	eNOS ^[1]
7 nM	2 µM	50 µM

体外研究 (In Vitro)

1400W 是人诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 的缓慢，紧密结合抑制剂。1400W 的缓慢起效显示饱和动力学，最大速率常数为 0.028 s^-1，结合常数为 2.0 μM。1400W 抑制依赖于辅因子 NADPH。对于 iNOS 而言，1400W 对 eNOS 的选择性至少为 5000 倍。相反，人神经元 NOS 和内皮 NOS (eNOS) 的抑制相对较弱，可快速逆转，并且与 L-精氨酸竞争，Ki 值分别为 2 μM 和 50 μM ^[1]。

1400W 处理抑制 iNOS 表达而不影响 nNOS 或 eNOS。 1400W 还可以减少 NO、3-NT 和 MDA 的产生，并防止大脑皮层神经细胞凋亡 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

1400W 可有效降低 LPS 诱导的 iNOS 引起的大鼠延迟性血管损伤 (ED50=0.3 mg/kg)，但与 LPS 同时给药时不会加剧急性血管渗漏 ^[1]。

1400W 给药会降低了所有实验组中的 NOx 水平。此外，脂质过氧化、凋亡细胞百分比和硝化蛋白表达在缺氧后期 (48 小时和 5 天) 下降 ^[3]。

参考文献

[1]. Garvey EP, et al. 1400W is a slow, tight binding, and highly selective inhibitor of inducible nitric-oxide synthase in vitro and in vivo. J Biol Chem. 1997 Feb 21;272(8):4959-63.

[2]. Shi Q, et al. 1400W ameliorates acute hypobaric hypoxia/reoxygenation-induced cognitive deficits by suppressing the induction of inducible nitric oxide synthase in rat cerebral cortex microglia. Behav Brain Res. 2017 Feb 15;319:188-199.

[3]. Rus A, et al. Inducible NOS inhibitor 1400W reduces hypoxia/re-oxygenation injury in rat lung. Redox Rep. 2010;15(4):169-78.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	50 mg/mL (199.86 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	50 mg/mL (199.86 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.9973 mL	19.9864 mL	39.9728 mL
	5 mM	0.7995 mL	3.9973 mL	7.9946 mL
	10 mM	0.3997 mL	1.9986 mL	3.9973 mL
	50 mM	0.0799 mL	0.3997 mL	0.7995 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。