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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV Enterovirus Filovirus Fungal HBV HCV HCV Protease HIV HIV Integrase HIV Protease HSV Influenza Virus Orthopoxvirus Parasite TMV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV Virus Protease RABV HPV RABV EBV Dengue Virus β-lactamase Flavivirus VSV Penicillin-binding protein (PBP)
Apoptosis

Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc Ferroptosis FKBP IAP Family MDM-2/p53 PKD Necroptosis Pyroptosis RIP kinase Thymidylate Synthase TNF Receptor TRADD Cuproptosis DAPK Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy FKBP LRRK2 Mitophagy OGA ULK Beclin1 Atg4 p62 PINK1/Parkin
Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK Checkpoint Kinase (Chk) CRISPR/Cas9 Deubiquitinase DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis DNA-PK Early 2 Factor (E2F) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) GAK G-quadruplex HDAC HSP IRE1 Kinesin LIM Kinase (LIMK) Microtubule/Tubulin Mps1 DNA Stain Nucleoside Antimetabolite/Analog p97 PAK PARP PERK Polo-like Kinase (PLK) PPAR RAD51 Cyclin G-associated Kinase (GAK) ROCK ATF6 Haspin Kinase Sirtuin SRPK PDI Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1 YB-1 poly (ADP ribose) glycohydrolase (PARG) OGG1 STK33 NEKs ClpP
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain HDAC Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase MicroRNA PARP PKC Protein Arginine Deiminase Methionine Adenosyltransferase (MAT) Sirtuin JAK TET Protein SF3B1 METTL3 WDR5 Glycosyltransferase
GPCR/G Protein

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase (AC) Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor Bombesin Receptor Bradykinin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR CCR CGRP Receptor Cholecystokinin Receptor CRFR CXCR TSH Receptor Neuropeptide Y Receptor Dopamine Receptor EBI2/GPR183 Endothelin Receptor Formyl peptide receptor (FPR) GHSR Glucagon Receptor GNRH Receptor GPR109A GPR119 GPR139 GPR27 GPR55 GPR84 Guanylate Cyclase Histamine Receptor Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPL Receptor mAChR Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Neurokinin Receptor Neurotensin Receptor Opioid Receptor Orexin Receptor (OX Receptor) Oxytocin Receptor P2Y Receptor PKG Prostaglandin Receptor Apelin Receptor (APJ) Ras GPR88 Free Fatty Acid Receptor RGS GPR4 Secretin Receptor Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) GPR35 GPR52 MCHR1 (GPR24) GLP Receptor Somatostatin Receptor Arrestin Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Kisspeptin Receptor G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Succinate Receptor 1 Protease Activated Receptor (PAR) Urotensin Receptor Vasopressin Receptor Motilin Receptor TF RXFP Receptor RGS Protein GPR68 Taste Receptor PACAP Receptor GPR81 GPR171 Trace Amine-associated Receptor (TAAR)
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

Proteasome

蛋白酶体

Proteasome是一种存在于细胞质和细胞核内的具有多种蛋白水解功能的大分子复合物。它存在于所有的真核细胞、古细菌和一些细菌中，是一种具有多重催化活性的蛋白酶，由多个催化和调节蛋白组成。它具有三到四个不同的肽酶活性，包括类胰蛋白酶，类胰凝乳蛋白酶以及peptidylglutamyl-多肽的水解活性。根据沉降系数的不同可分成两种类型的蛋白酶。其中26S蛋白酶体的相对分子质量约2000 kDa，依赖于ATP；而20S蛋白酶体相对分子质量约750 kDa，不依赖ATP。

蛋白酶体是蛋白质合成过程中错误折叠的蛋白和其他蛋白被proteolyzed的主要降解途径。大多数蛋白质在被蛋白酶体降解之前需要泛素化。蛋白酶体在承担细胞内蛋白质降解的泛素-蛋白酶体通路中起催化作用。此外，蛋白酶体不仅可以催化异常蛋白质的降解，而且在许多关键蛋白质的调控方面发挥着重要作用，这些蛋白质涉及到癌症和免疫性疾病等人类疾病的发病机制。Proteasome是抗肿瘤药物的新靶点之一。

Proteasome 相关靶点

全部(50) Proteasome抑制剂(41) Proteasome激活剂(4) Proteasome调节剂(1) Proteasome其他(4)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX7148	PD150606		PD 150606 是一个选择性的，有细胞渗透性的非肽 calpain 抑制剂，对 μ-calpains 和 m-calpains 作用的 Ki 分别为 0.21 μM 和 0.37 μM，有神经保护活性。
SJ-MX7449	Capzimin		Capzimin 是有效的，特异性适中的，蛋白酶体异肽酶 Rpn11 抑制剂。
SJ-MX7610	ML604440		ML604440 是一种特异性和细胞渗透性的蛋白酶体 β1i (LMP2) 亚基抑制剂。ML604440 可用于实验性结肠炎、EAE 和自身免疫性疾病的研究。ML604440 与 LMP7 抑制剂联合使用时具有协同效应。
SJ-MX7939	RA375		RA375 是 RPN13 (26S 蛋白酶体亚基) 抑制剂。RA375 激活 UPR 信号、ROS 产生和凋亡。RA375 的抗肿瘤活性是 RA190的 10 倍。
SJ-MN5597	Aclacinomycin A hydrochloride	盐酸阿柔比星	Aclacinomycin A hydrochloride (Aclarubicin hydrochloride) 是一种蒽环类抗肿瘤的抗生素 (antibiotic)。Aclacinomycin A hydrochloride 是拓扑异构酶 (topoisomerase) I 和 II 的抑制剂。Aclacinomycin A hydrochloride 可抑制核酸的合成，特别是 RNA 的合成。Aclacinomycin A hydrochloride 可能抑制 26S 蛋白酶复合体以及泛素-ATP 依赖性蛋白水解。
SJ-BP0049A	(R)-MG-132		(R)-MG-132 ((S,R,S)-(-)-MG-132) 是 MG-132 的一种对映异构体。(R)-MG-132 是蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。(R)-MG-132 细胞毒性比 MG-132 弱。(R)-MG-132 是比 MG-132 更有效的 proteasome 抑制剂。
SJ-MX0297	Ixazomib (MLN2238)	伊沙佐米	Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC50 为 3.4 nM，Ki 为 0.93 nM。
SJ-MX0984	Calpeptin		Calpeptin 是一种有效的、具有细胞穿透性的 calpain 抑制剂，其对人血小板 Calpain I 的 ID50 值为 40 nM。Calpeptin 也是 cathepsin K 的抑制剂。Calpeptin 在肌肉细胞中可减少凋亡和细胞内的炎症变化。
SJ-MD0622	Ac-ANW-AMC		Ac-ANW-AMC 是免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 的荧光底物。Ac-ANW-AMC 可用于测量 β5i 活性 (Ex=345 nm, Em=445 nm)。
SJ-MX10409	Dazcapistat		Dazcapistat 是一种有效的钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂，对 calpain 1, calpain 2 和calpain 9 的 IC50 值为 <3 μM (详细信息请参见专利WO2018064119A1, compound 405)。