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JAK激酶（Janus Kinase）是I型和II型细胞因子受体胞内结构衔接的信号分子家族，属于非受体类的酪氨酸激酶。JAK是英文Janus kinase的缩写，被称为两面神激酶，是因为JAK既能磷酸化与其相结合的细胞因子受体，又能磷酸化多个含特定SH2结构域的信号分子。JAK是细胞质酪氨酸激酶家族的一员，共有JAK1、JAK2、JAK3、TYK2四种成员，成员之间序列比较保守，但是其不同成员之间的组合，形成了不同细胞因子受体的胞内信号衔接蛋白，因此也对应控制着不同的细胞因子通路。
和其他酪氨酸激酶相似，JAK激酶的抑制剂根据结合位点的不同可以分为有四种形式，分别是结合活化形态激酶的抑制剂、结合非活化形态的抑制剂、ATP结合位点附近的别构抑制剂和ATP结合位点外的别构抑制剂。目前，在临床上使用的抑制剂类药物均为活化形态的抑制剂，原理是人工合成的抑制剂化学结构和ATP类似，能形成类似ATP核苷的氢键，且亲和力比ATP更强，从而“占领”ATP的结合位点，而导致JAK酶的激酶功能被阻断，进而阻止下游通路引起的相关疾病。
由JAK介导的信号通路如JAK-STAT通路、MAPK通路和P13k-AKT通路等，与细胞增殖、分化、凋亡以及炎症等过程有关。包括白血病、骨髓纤维化等血液相关疾病，及类风湿性关节炎、强直脊柱炎等自身免疫疾病，均与JAK介导的信号通路息息相关。因此，JAK激酶家族已成为治疗这些疾病的重要靶点。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX2077 | SAR-20347 |
SAR-20347 是 TYK2、JAK1、JAK2 和 JAK3 的抑制剂，其 IC50 值分别为 0.6、23、26 和 41 nM。 |
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| SJ-MX1827 | XL019 |
XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2，JAK1，JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶（包括 JAK 家族的其他成员）的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。 |
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| SJ-MX3434 | NVP-BSK805 |
NVP-BSK805 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)，JAK1 JH1，JAK3 JH1，和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM 和 10.76 nM。 |
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| SJ-BP0342 | BPC 157 |
BPC 157 是胃肽 BPC 的 15 个氨基酸片段。BPC 157 acetate 具有促进伤口愈合和神经保护作用。BPC 157 具有促进伤口愈合和神经保护作用。BPC 157 可抵消 NSAID/胰岛素过量/铜中毒引起的毒性。BPC 157 过血清素和多巴胺系统改善特定（过度）刺激/受损的神经递质系统引起的行为障碍。 |
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| SJ-MX8005 | Butyzamide |
Butyzamide 是一种具有口服有效的 Mpl 激活剂，Mpl 是一种血小板生成素 (TPO) 受体。 Butyzamide 增加 JAK2、STAT3、STAT5 和 MAPK 的磷酸化水平。Butyzamide 在小鼠异种移植试验中增加人血小板水平。 |
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| SJ-MX3884A | Oclacitinib |
Oclacitinib 是一种新型 JAK 抑制剂。Oclacitinib 抑制 JAK1 最有效，IC50 为 10 nM。 |
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| SJ-MX5658 | Delgocitinib |
Delgocitinib (JTE-052) 是一种特异性的 JAK 抑制剂，对 JAK1, JAK2, JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8 nM，2.6 nM，13 nM 和 58 nM。 |
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| SJ-MX3285 | BMS-911543 |
BMS-911543 是一种选择性的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM，对 JAK1，JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱，IC50 值分别为 75，360 和 66 nM。BMS-911543具有抗增殖的功效。 |
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| SJ-MX3947 | FM-381 |
FM-381 是JAK3的有效，共价，可逆抑制剂，靶向 Cys909 位点。FM-381 对 JAK3 的 IC50 值为127 pM，选择性分别比 JAK1，JAK2 和 TYK2 高 410，2700 和 3600 倍。 |
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| SJ-MX4146 | JAK3-IN-6 |
JAK3-IN-6 是 JAK3 的一个有效的、选择性的、不可逆的抑制剂，JAK3-IN-6 对 JAK3、JAK1 和 JAK2 的 Ki 值分别为 0.07 nM、320 nM 和 740 nM。JAK3-IN-6 对 JAK3 的选择性比对 BMX、EGFR、ITK 和 BTK 高。 |
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| SJ-MX4905 | TAS0728 |
TAS0728 是一种有效的、选择性的、口服活性的、不可逆的共价结合 HER2 抑制剂，其 IC50 为 13 nM。TAS0728 对于 BMX、HER4、BLK、EGFR、JAK3、SLK 和 LOK 也存在抑制效果，其 IC50 值分别为 4.9、8.5、31、65、33、25 和 86 nM。此外，TAS0728 对 HER2、HER3 和下游效应蛋白的磷酸化还表现出强大而持久的抑制作用。TAS0728 还具有抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX6214 | Ropsacitinib (PF-06826647) | Ropsacitinib (PF-06826647, Tyk2-IN-8, compound 10) 是一种选择性的 tyrosine kinase 2 (TYK2) 的口服抑制剂，IC50值为17 nM，可与TYK2催化活性JH1结构域结合。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 也可抑制 JAK1 和 JAK2，对应的IC50值分别为383 nM和74 nM。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 可用于治疗牛皮癣(PSO)。 | |
| SJ-MX10394 | iJak-381 | iJak-381 是一种 JAK1/2 抑制剂，具有抗炎活性。iJak-381 可阻断 IL-13 的信号传导，还抑制 IL-4 和 IL-6 信号通路。iJak-381 还降低 p-STAT6 的水平，抑制炎症细胞流入小鼠肺部。iJak-381 可抑制气道高反应性反应 (AHR)。 | |
| SJ-MX10399 | JAK-STAT-IN-1 | JAK-STAT-IN-1 (compound 1) 是一种选择性 JAK-STAT 抑制剂。JAK-STAT-IN-1 可用于自身免疫性疾病的研究。 | |
| SJ-MX10505 | JI6 |
JI6 是一种有效、选择性和具有口服活性的 FLT3 抑制剂，抑制 FLT3-WT、FLT3-D835Y 和 FLT3-D835H 的 IC50 值分别为 ~40、8 和 4 nM。JI6 还抑制 JAK3 和 c-Kit，IC50 值分别为 ~250 和 ~500 nM。JI6 可用于急性髓性白血病的研究。 |
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| SJ-MN3271 | Cucurbitacin I | 葫芦素 I |
Cucurbitacin I 是 JAK2/STAT3 的天然选择性抑制剂，并具有有效的抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX9738 | Zasocitinib |
Zasocitinib (NDI-034858) 是一种 Tyk2 抑制剂，靶向 Tyk2 的 JH2 结构域，结合常数 Kd <200 pM。 |
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| SJ-MX7827 | Itacnosertib |
Itacnosertib (TP-0184) 是 JAK2，ACVR1 (ALK2) 和 ALK5 的抑制剂，如 WO2014151871 所述。 |
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| SJ-MX2076 | Cerdulatinib hydrochloride |
Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性，具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂，抑制 SYK 和 Tyk2、JAK1、2、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和 B 细胞恶性肿瘤。 |
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| SJ-MX1991 | DTP3 |
DTP3 是一种有效的选择性 GADD45β/MKK7 抑制剂。DTP3 靶向 NF-κB 通路下游的一个必要的、癌症选择性细胞生存模块。 |
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