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JAK激酶（Janus Kinase）是I型和II型细胞因子受体胞内结构衔接的信号分子家族，属于非受体类的酪氨酸激酶。JAK是英文Janus kinase的缩写，被称为两面神激酶，是因为JAK既能磷酸化与其相结合的细胞因子受体，又能磷酸化多个含特定SH2结构域的信号分子。JAK是细胞质酪氨酸激酶家族的一员，共有JAK1、JAK2、JAK3、TYK2四种成员，成员之间序列比较保守，但是其不同成员之间的组合，形成了不同细胞因子受体的胞内信号衔接蛋白，因此也对应控制着不同的细胞因子通路。
和其他酪氨酸激酶相似，JAK激酶的抑制剂根据结合位点的不同可以分为有四种形式，分别是结合活化形态激酶的抑制剂、结合非活化形态的抑制剂、ATP结合位点附近的别构抑制剂和ATP结合位点外的别构抑制剂。目前，在临床上使用的抑制剂类药物均为活化形态的抑制剂，原理是人工合成的抑制剂化学结构和ATP类似，能形成类似ATP核苷的氢键，且亲和力比ATP更强，从而“占领”ATP的结合位点，而导致JAK酶的激酶功能被阻断，进而阻止下游通路引起的相关疾病。
由JAK介导的信号通路如JAK-STAT通路、MAPK通路和P13k-AKT通路等，与细胞增殖、分化、凋亡以及炎症等过程有关。包括白血病、骨髓纤维化等血液相关疾病，及类风湿性关节炎、强直脊柱炎等自身免疫疾病，均与JAK介导的信号通路息息相关。因此，JAK激酶家族已成为治疗这些疾病的重要靶点。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX7983 | Povorcitinib | Povorcitinib 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂。Povorcitinib 具有研究选自皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP) 的疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021076124A1)。 | |
| SJ-MX7983A | Povorcitinib phosphate | Povorcitinib (INCB54707) phosphate 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂，有效减少脓肿和炎性结节。Povorcitinib phosphate 可用于研究皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP) (信息提取自专利 WO2021076124A1)。 | |
| SJ-MX8006 | Pumecitinib | Pumecitinib 是一种具有抗炎活性的 JAK 抑制剂。 | |
| SJ-MX8012 | BI-1622 |
BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂，IC50 为 7 nM。BI-1622 对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果，具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。 |
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| SJ-MX3285 | BMS-911543 |
BMS-911543 是一种选择性的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM，对 JAK1，JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱，IC50 值分别为 75，360 和 66 nM。BMS-911543具有抗增殖的功效。 |
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| SJ-MX3947 | FM-381 |
FM-381 是JAK3的有效，共价，可逆抑制剂，靶向 Cys909 位点。FM-381 对 JAK3 的 IC50 值为127 pM，选择性分别比 JAK1，JAK2 和 TYK2 高 410，2700 和 3600 倍。 |
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| SJ-MX4905 | TAS0728 |
TAS0728 是一种有效的、选择性的、口服活性的、不可逆的共价结合 HER2 抑制剂，其 IC50 为 13 nM。TAS0728 对于 BMX、HER4、BLK、EGFR、JAK3、SLK 和 LOK 也存在抑制效果，其 IC50 值分别为 4.9、8.5、31、65、33、25 和 86 nM。此外，TAS0728 对 HER2、HER3 和下游效应蛋白的磷酸化还表现出强大而持久的抑制作用。TAS0728 还具有抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX6214 | Ropsacitinib (PF-06826647) | Ropsacitinib (PF-06826647, Tyk2-IN-8, compound 10) 是一种选择性的 tyrosine kinase 2 (TYK2) 的口服抑制剂，IC50值为17 nM，可与TYK2催化活性JH1结构域结合。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 也可抑制 JAK1 和 JAK2，对应的IC50值分别为383 nM和74 nM。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 可用于治疗牛皮癣(PSO)。 | |
| SJ-MX10394 | iJak-381 | iJak-381 是一种 JAK1/2 抑制剂，具有抗炎活性。iJak-381 可阻断 IL-13 的信号传导，还抑制 IL-4 和 IL-6 信号通路。iJak-381 还降低 p-STAT6 的水平，抑制炎症细胞流入小鼠肺部。iJak-381 可抑制气道高反应性反应 (AHR)。 | |
| SJ-MX10399 | JAK-STAT-IN-1 | JAK-STAT-IN-1 (compound 1) 是一种选择性 JAK-STAT 抑制剂。JAK-STAT-IN-1 可用于自身免疫性疾病的研究。 | |
| SJ-MX10505 | JI6 |
JI6 是一种有效、选择性和具有口服活性的 FLT3 抑制剂，抑制 FLT3-WT、FLT3-D835Y 和 FLT3-D835H 的 IC50 值分别为 ~40、8 和 4 nM。JI6 还抑制 JAK3 和 c-Kit，IC50 值分别为 ~250 和 ~500 nM。JI6 可用于急性髓性白血病的研究。 |
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| SJ-MX6006A | (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride | (E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) hydrochloride 是一种有效的 CDK2，JAK2 和 FLT3 抑制剂，用于癌症研究。 | |
| SJ-MX6006B | (E/Z)-Zotiraciclib citrate | (E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) citrate 是一种有效的 CDK2，JAK2 和 FLT3 抑制剂，用于癌症研究。 | |
| SJ-MX8031 | JAK-IN-25 | JAK-IN-25 (compound 19) 是一种有效的 JAK 抑制剂，对 TYK2、JAK1、JAK2、JAK3 的 IC50 分别为 6 nM、21 nM、8 nM、1051 nM。JAK-IN-25 抑制人全血 IL-12 (HEB IL-12)，IC50 为 28 nM。JAK-IN-25 具有用于癌症研究的潜力。 | |
| SJ-MX8035 | JAK-IN-26 | JAK-IN-26 (compound 2）是一种口服活性 JAK 抑制剂，具有良好的药代动力学特征。JAK-IN-26 抑制 Jurkat 细胞中 IFN-α2B 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50=17.2 nM) | |
| SJ-MX8042 | JAK3-IN-14 | JAK3-IN-14 (compound 1) 是一种有效的 JAK3 抑制剂，对于 JAK3和JAK2 的 IC50 分别为 38 nM 和 600 nM。JAK3-IN-14 可抑制 IL-4 和 IL-3 诱导的 TF-1 细胞增殖，IC50 值分别为 600 和 500 nM。 | |
| SJ-MX8044 | Lepzacitinib | Lepzacitinib 是一种 Janus 激酶抑制剂，针对 JAK 1/3。Lepzacitinib 具有抗炎作用，可抑制特应性皮炎和其他皮肤病。 | |
| SJ-MX8079 | GS-829845 | GS-829845 是 Filgotinib 的主要活性代谢物。GS-829845 是一种 JAK1 抑制剂，但其效力比母体低约 10 倍且半衰期更长。 | |
| SJ-MX10808 | ABBV-712 | ABBV-712 是一种选择性的和口服有效的酪氨酸激酶 2 (TYK2) 抑制剂。ABBV-712 对 TYK2 JH2、TYK2 细胞和人全血中的 EC50 分别为 0.01、0.19 和 0.17 μM。ABBV-712 具有抗炎活性，可用于自身免疫性疾病的研究。 | |
| SJ-BP0668 | pJAK2(1001–1013) | pJAK2(1001–1013) 是一种 SOCS1/3 拮抗剂，通过抑制 SOCS 蛋白的负调节作用，增强了 JAK/STAT 信号通路，从而在抗病毒免疫反应中发挥积极作用。 |
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