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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MA0044 | Azacitidine (5-Azacytidine) | 5-氮杂胞苷 |
Azacitidine (5-Azacytidine) 是胞苷核苷类似物，特异型抑制 DNA 甲基化。Azacitidine 与 DNA 结合共价捕获 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases)，有益于逆转表观遗传变化。Azacitidine 诱导细胞自噬 (autophagy)。Azacitidine (5-Azacytidine) 可以促进人 ES 细胞分化为心肌细胞，提高鼠成纤维细胞重编程效率。 |
| SJ-MN0030 | Decitabine | 地西他滨 |
Decitabine 是一种具有口服活性的脱氧胞苷类似物抗代谢物 (deoxycytidine analogue antimetabolite) 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase) 抑制剂。Decitabine 代替 DNA 掺入胞嘧啶可以将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中，从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗癌活性。 |
| SJ-MX1739 | 6-Thioguanine | 硫鸟嘌呤 |
6-Thioguanine (Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂，为 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂，同时可有效抑制 USP2 的活性，IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM。 |
| SJ-MN0369 | Hinokitiol | 桧木醇;扁柏酚;扁柏醇;日柏醇 |
Hinokitiol (β-Thujaplicin) 是从日本扁柏中分离到的挥发油成分，能够降低 Nrf2 的表达，减少 DNMT1 和 UHRF1 的 mRNA 和蛋白的表达，具有抗感染、抗氧化及抗肿瘤等活性。 |
| SJ-MX2049 | Levetiracetam | 左乙拉西坦 |
Levetiracetam 是一种抗癫痫药，结合突触小泡蛋白 SV2A，对 hSV2A 的 Ki 值为 4.4 μM 。 Levetiracetam 增强 Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam 调节 HDAC 水平，最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide 的有效性。 |
| SJ-MX2050 | RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) |
RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂 (IC50=115 nM)，RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活，但不影响着丝粒卫星序列的甲基化。与 BIX01294 联用，促进胚胎成纤维细胞 (MEFs) 重编程， 维持 ES 细胞未分化状态，在人、小鼠重编程过程中替代某些转录因子。 |
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| SJ-MX1282 | Zebularine | 泽布拉林 |
Zebularine (NSC309132; 4-Deoxyuridine) 是 DNA methyltransferases 抑制剂，可抑制 DNMT1 和 DNMT3a/3L，与 DNA methyltransferases 形成共价复合物。Zebularine 也可抑制 cytidine deaminase，Ki 值为 0.95 μM。 |
| SJ-MX0809 | Lomeguatrib | 罗米鲁曲 |
Lomeguatrib (PaTrin-2)是一种O6-methylguanine-DNA-methyltransferase (MGMT）的有效口服活性抑制剂，在非细胞体系和 MCF-7 细胞体系中，IC50 值分别为 9 nM 和 ∼6 nM。 |
| SJ-MX2928 | Procainamide hydrochloride | 盐酸普鲁卡因胺 |
Procainamide hydrochloride (Procaine amide hydrochloride) 是一种特异性强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 抑制剂，通过对肿瘤抑制基因去甲基化来重新激活肿瘤抑制因子的表达。Procainamide hydrochloride 可诱导各种类型的细胞空泡化，降低细胞的增殖和迁移。Procainamide hydrochloride 通过激活钾通道 (potassium channel) 来松弛气管平滑肌。Procainamide hydrochloride 可用于癌症和心律失常的研究。 |
| SJ-MX3719 | γ-Oryzanol | γ-谷维素 |
γ-Oryzanol 有效抑制小鼠纹状体中的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs)。 抑制 DNMT1 和 DNMT3a，IC50 分别为 3.2 μM 和 22.3 μM。 |
| SJ-MX5195 | 5-Methyl-2'-deoxycytidine |
5-Methyl-2'-deoxycytidine (5mdC) 是 DNA 甲基转移酶 (如哺乳动物 5-C-MTase) 的内源性底物，依赖于 DNA 茎环结构形成而结合 DNA。5-Methyl-2'-deoxycytidine 通过作为甲基化标记引导 DNA 从头甲基化，在单链 DNA 中通过顺式作用激活相邻 CpG 位点的甲基化。5-Methyl-2'-deoxycytidine 通过招募甲基转移酶至特定染色质区域，调控 DNA 甲基化模式，影响染色质凝聚状态及基因表达，在植物细胞中其分布与细胞增殖、分化阶段相关。5-Methyl-2'-deoxycytidine 在增殖细胞中甲基化水平较低，在分化细胞中较高。 |
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| SJ-MX2928A | Procainamide |
Procainamide (Procaine amide) 是一种特异性强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 抑制剂，通过对肿瘤抑制基因去甲基化来重新激活肿瘤抑制因子的表达。Procainamide 可诱导各种类型的细胞空泡化，降低细胞的增殖和迁移。Procainamide 通过激活钾通道 (potassium channel) 来松弛气管平滑肌。Procainamide 可用于癌症和心律失常的研究。 |
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| SJ-MX0574A | Bobcat339 hydrochloride |
Bobcat339 hydrochloride 是一种有效的、选择性的基于胞嘧啶的 TET 酶抑制剂，抑制 TET1 和 TET2 的 IC50 值分别为 33 μM 和 73 μM。Bobcat339 hydrochloride 可降低培养的神经元中 5-羟甲基胞嘧啶 (5hmC) 的含量，用于表观遗传学领域研究，并为实用的药理探针提供支持。Bobcat339 hydrochloride 不抑制 DNMT3A。 |
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| SJ-MX0574B | Bobcat339 |
Bobcat339 是一种有效的、选择性的基于胞嘧啶的 TET 酶抑制剂，抑制 TET1 和 TET2 的 IC50 值分别为 33 μM 和 73 μM。Bobcat339 能够可降低培养的神经元中 5-羟甲基胞嘧啶 (5hmC) 的含量，用于表观遗传学领域研究，并且可作为靶向 DNA 甲基化和基因转录新疗法的起点。Bobcat339 不抑制 DNMT3A。 |
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| SJ-MX9628 | GSK-3484862 |
GSK-3484862 是 DNA 甲基转移酶 Dnmt1 的非共价抑制剂，通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。GSK-3484862 介导小鼠胚胎干细胞的整体去甲基化，具有最小的非特异性毒性。 |
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| SJ-MX5978 | GSK-3685032 |
GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC50 = 0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。 |
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| SJ-MX1745 | SGI-1027 |
SGI-1027 是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂，对以 poly(dI-dC) 为底物的 DNMT3B，DNMT3A 和 DNMT1 的 IC50 值分别为 7.5 μM，8 μM 和 12.5 μM。SGI‑1027 可诱导凋亡。 |
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| SJ-MX0629 | Guadecitabine sodium |
Guadecitabine sodium (SGI-110 sodium) 是第二代 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂，可用于急性髓细胞性白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。 |
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| SJ-MX0691 | CM-272 |
CM-272 是一种首创的，有效的，选择性的，底物竞争性的且可逆的双重 G9a/DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂。CM-272 抑制 G9a，DNMT1，DNMT3A，DNMT3B 和 GLP，IC50 分别为 8 nM，382 nM，85 nM，1200 nM 和 2 nM。CM-272 抑制细胞增殖并促进细胞凋亡，诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。CM-272 具有抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX4331 | 5-Fluoro-2'-deoxycytidine | 5-氟脱氧胞苷 | 5-Fluoro-2'-deoxycytidine，一种氟嘧啶核苷类似物，是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 是有效的胸苷酸合酶抑制剂 5-fluoro-2′-dUMP 的肿瘤选择性前体。 |
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