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mAChR抑制剂

mAChR抑制剂

mAChR抑制剂相关产品(28)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX2131 Benztropine mesylate 甲磺酸苯扎托品

Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine re-uptake) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂,并且还具有抗癌症干细胞的作用。

SJ-MX1337 Amitriptyline hydrochloride 盐酸阿米替林

Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制 adrenergic receptor (IC50 为 24 nM)、muscarinic receptor (IC50 为 7.2 nM)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkB 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。

SJ-MX1515 Imidafenacin 咪达那新

Imidafenacin (KRP-197; ONO-8025) 是一种有效的和选择性的 M3 受体抑制剂,Kb 值为 0.317 nM,对 M2 受体 Kb 值稍弱。

SJ-MX2542 Brompheniramine maleate 马来酸溴苯那敏

Brompheniramine ((±)-Brompheniramine) maleate 是一种有效的且具有口服活性的丙胺类抗组胺剂。Brompheniramine maleate 是一种选择性组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂,Kd 为 6.06 nM。Brompheniramine maleate 可阻断 hERG 通道 (hERG channels)、钙离子通道 (calcium channels) 和钠离子通道 (sodium channels),IC50 分别为 0.90 μM、16.12 μM 和 21.26 μM。Brompheniramine maleate 具有抗胆碱能、抗抑郁以及麻醉作用,可用于过敏性鼻炎和缓解疼痛的研究。

SJ-MX6481 Dicyclomine hydrochloride

Dicyclomine hydrochloride 是一种有效的口服活性毒蕈碱胆碱能受体 (muscarinic cholinergic receptors) 拮抗剂。Dicyclomine hydrochloride 对 M1 受体亚型 (Ki=5.1 nM) 和 M2 受体亚型 (Ki=54.6 nM) 在刷缘膜和基底质膜中均表现出较高的亲和力。Dicyclomine hydrochloride是一种抗痉挛试剂,在体内可缓解胃肠道平滑肌痉挛。

SJ-MX3288 Otilonium bromide 奥替溴铵

Otilonium bromide (OB) 是一种口服有效的 mAChR 抑制剂和平滑肌松弛剂,可干扰肠平滑肌中的钙动员,可用于肠易激综合征的研究。

 

SJ-MX3781 Propiverine hydrochloride 盐酸丙哌维林

Propiverine hydrochloride 是一种有效的抗毒蕈碱剂。Propiverine hydrochloride 是具有钙拮抗和抗胆碱能特性的膀胱痉挛。Propiverine hydrochloride 可用于膀胱过度活动症 (OAB) 的研究。

SJ-MX6981 Biperiden hydrochloride 盐酸比哌立登

Biperiden (KL 373) hydrochloride 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂,可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合,从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden hydrochloride 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。

SJ-MX6737 Pirmenol hydrochloride 盐酸吡美诺

Pirmenol ((±)-Pirmenol) hydrochloride 是一种具有口服活性的抗心律失常剂。Pirmenol hydrochloride 通过阻断毒蕈碱性受体 (mAchR) 来抑制 IK.ACh (IC50: 0.1 μM)。Pirmenol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究,如心房颤动。

SJ-MX1490 Methylbenactyzine bromide 溴甲贝那替秦

Methylbenactyzium bromide 是一种毒蕈碱性乙酰胆碱受体 (mAChR) 抑制剂。

SJ-MX2592 Dronedarone 决奈达隆

Dronedarone 是 Amiodarone 的衍生物,是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂,包括 Na+、K+、Ca2+ 电流,并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。

SJ-MX2691A Piperidolate hydrochloride 盐酸哌立度酯 Piperidolate hydrochloride 是一种抗胆碱剂,作用于大鼠和狗,可抑制乙酰胆碱引起的肠抽筋。
SJ-MX1337A Amitriptyline 阿米替林

Amitriptyline 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline 抑制 adrenergic receptor (IC50 为 24 nM)、muscarinic receptor (IC50 为 7.2 nM)。Amitriptyline 是一种具有强神经营养活性的 TrkA TrkB 受体激动剂。Amitriptyline 具有抗抑郁作用。该产品呈胶状。

SJ-MX3367 Irsogladine 伊索拉定 Irsogladine 是 PDE4 抑制剂和毒蕈碱乙酰胆碱受体结合剂。
SJ-MX9682 Sofpironium bromide

Sofpironium bromide (BBI 4000) 是一种抗胆碱能剂,用于研究原发性腋窝多汗症 (PAH)。Sofpironium bromide 通过抑制应用部位外分泌腺中的 M3 毒蕈碱受体来减少出汗。Sofpironium bromide 对 M1、M2、M4 和 M5 亚型也有很高的亲和力。

SJ-MX1442 Gallamine Triethiodide 三碘季胺酚

Gallamine Triethiodide 是胆碱能受体抑制剂和非去极化阻断剂,IC50 为68.0±8.4 μM。

SJ-MX2691 Piperidolate 二苯哌酯

Piperidolate 是一种抗胆碱剂,主要用于胃肠道平滑肌痉挛,抑制大鼠和狗的乙酰胆碱引起的肠痉挛。

SJ-MX6981A Biperiden 比哌立登

Biperiden (KL 373) 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂,可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合,从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。

SJ-MX1560 RHC 80267

RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的选择性二酰基甘油脂酶 (DAGL) 抑制剂 (对犬血小板的 IC50 为 4 μM)。RHC 80267 抑制胆碱酯酶活性,IC50 为 4 μM,从而增强了乙酰胆碱引起的松弛。RHC 80267 还抑制 COX 活性和磷脂酰胆碱的水解。

SJ-MX2836 Irsogladine maleate 马来酸伊索拉定 Irsogladine maleate 是PDE4抑制剂和毒蕈碱乙酰胆碱受体结合剂。Irsogladine maleate具有胃保护作用。