Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂，可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine re-uptake) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂，并且还具有抗癌症干细胞的作用。
| Cas No. |
132-17-2
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| 分子式 |
C22H29NO4S
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| 分子量 |
403.54
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂，可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine re-uptake) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂，并且还具有抗癌症干细胞的作用。 |
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| 相关靶点 |
Dopamine Receptor；mAChR；Histamine Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
肿瘤；神经科学
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| IC50 & Target |
Human D2 Receptor [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Benztropine mesylate (0.1-10 μM；72 小时) 处理可抑制 MDA-MB-231 细胞的生长，IC50 约为 5 μM。在 MDA-MB-231 细胞和 4T1-luc2 细胞中，Benztropine mesylate 以剂量依赖性方式显著减小球囊的大小和数量 [1]。 Benztropine mesylate 抑制通过乙酰胆碱受体、多巴胺转运蛋白/受体和组胺受体发挥癌症干细胞 (CSC) 的功能 [1]。 Benztropine mesylate 通过 M1 和 M3 毒蕈碱诱导少突胶质细胞分化受体和增强的髓鞘再生 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 4T1 小鼠模型中，Benztropine mesylate (1.5 mg/kg；每天；持续 3 周；Balb/c 小鼠) 处理可显著减小肿瘤大小和肿瘤重量 [1]。 Benztropine mesylate (3.0 mg/d) 可以有效提高病人在帕金森病统一评分量表中的震颤和运动得分，同时不带来类似于白血球减少等不良反应 [2]。 Benztropine mesylate (5 mg/kg 和 25 mg/kg) 可以使大鼠纹状体中细胞外多巴胺含量上升并具有剂量依赖特性 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
81 mg/mL (200.72 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
81 mg/mL (200.72 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4781 mL | 12.3903 mL | 24.7807 mL | |
| 5 mM | 0.4956 mL | 2.4781 mL | 4.9561 mL | |
| 10 mM | 0.2478 mL | 1.2390 mL | 2.4781 mL | |
| 50 mM | 0.0496 mL | 0.2478 mL | 0.4956 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
