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Opioid Receptor拮抗剂

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Opioid Receptor拮抗剂相关产品（25）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX2437 Naloxone hydrochloride 盐酸纳洛酮

Naloxone hydrochloride 是 Opioid receptor 的拮抗剂。Naloxone hydrochloride 可减轻阿片类药物过量引起的呼吸抑制。Naloxone hydrochloride 可能会引起肺水肿和心律失常。
SJ-MX2886 Alvimopan dihydrate 爱维莫潘二水合物

Alvimopan dihydrate 是一种有效，选择性，具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂，IC50 值为 1.7 nM。Alvimopan dihydrate 对 μ-阿片受体 (Ki=0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki=100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki=12 nM)。Alvimopan dihydrate 用于避免小肠或大肠切除术后肠梗阻的发生，加速胃肠道恢复。
SJ-MX2437A Naloxone 纳洛酮

Naloxone 是 Opioid receptor 的拮抗剂。Naloxone 可减轻阿片类药物过量引起的呼吸抑制。Naloxone 可能会引起肺水肿和心律失常。
SJ-MX6306 Aticaprant

Aticaprant (CERC-501) 是一种有效地可渗透中枢神经的 kappa opioid 受体拮抗剂，Ki 值为 0.807 nM。
SJ-MX9671 Naloxegol oxalate 纳洛塞醇草酸盐

Naloxegol oxalate (NKTR-118 oxalate; AZ-13337019 oxalate) 是一种 μ-阿片受体拮抗剂。Naloxegol oxalate 能抑制阿片结合胃肠道 μ-阿片受体，能有效减轻阿片类药物引起的便秘。
SJ-MX2869 Alvimopan 爱维莫潘

Alvimopan (ADL 8-2698) 是一种有效，选择性，具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂，IC50 值为 1.7 nM。Alvimopan 对 μ-阿片受体 (Ki=0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki=100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki=12 nM)。Alvimopan 用于避免小肠或大肠切除术后肠梗阻的发生，加速胃肠道恢复。
SJ-MX6894 Nalmefene 纳美芬

Nalmefene 是一种能透过血脑屏障的阿片受体调节剂，是 MOR 和 DOR 拮抗剂，也是 KOR 部分激动剂。Nalmefene 具有抗炎、神经保护的活性。Nalmefene 可用于减少酒精依赖性疾病的研究。
SJ-MX2140 JTC-801 JTC-801 是一种具有选择性的 opioid receptor-like1 (ORL1) receptor 抑制剂，其 Ki 值为 8.2 nM。
SJ-MX3992 LY2940094 tartrate

LY2940094 (BTRX-246040) tartrate 是一种高效、可透过大脑的、选择性、口服的 NOP 受体拮抗剂，具有高亲和力 (Ki=0.105 nM) 和拮抗作用 (Kb=0.166 nM)。LY2940094 tartrate 可降低动物模型的自身给药酒精依赖。LY2940094 tartrate 可能用于治疗重性抑郁障碍和酒精中毒。
SJ-MX3992A LY2940094

LY2940094 (BTRX-246040)  是一种高效、可透过大脑的、选择性、口服的 NOP 受体拮抗剂，具有高亲和力 (Ki=0.105 nM) 和拮抗作用 (Kb=0.166 nM)。LY2940094 可降低动物模型的自身给药酒精依赖。LY2940094 可能用于治疗重性抑郁障碍和酒精中毒。
SJ-MX6480 Bevenopran Bevenopran 是一种外周 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。
SJ-MX6968 LY2795050 LY2795050 是高活性 κ-阿片受体（KOR）拮抗剂，IC50 为 0.72 nM。
SJ-MX6980 BAN ORL 24 BAN ORL 24 是 NOP 受体拮抗剂，对 NOP，κ-，μ-和 δ-受体 的 IC50 分别为 0.27，2500，6700 和 > 10000 nM。
SJ-MX6982 JDTic dihydrochloride JDTic dihydrochloride 是一种有效的 kappa-opioid receptors (KOR) 的拮抗剂，常用于神经系统疾病的研究。
SJ-MX5559 LY2444296 LY2444296 是一种有口服生物活性、高亲和力、选择性的短效的 KOPR 拮抗剂，其 Ki 值为 ~1 nM。LY2444296 具有抗焦虑样的作用。
SJ-MX9248 Norbinaltorphimine dihydrochloride Norbinaltorphimine dihydrochloride 是一种有效的和选择性的κ阿片受体 (&kappa；opioid receptor) 拮抗剂。
SJ-MX6239 ML 190 ML 190 是一种选择性 κ 阿片受体 (KOR) 拮抗剂，IC50 为120 nM，EC50 为 129 nM。
SJ-MX10934 (±)-J-113397 (±)-J-113397 是一种强效、选择性非肽类 ORL1 (NOP) 受体拮抗剂。(±)-J-113397 对人克隆 ORL1 受体的亲和力极强，解离常数 Ki 值仅为 1.8 nM，而对其他阿片受体亲和力极低。在表达 ORL1 受体的 CHO 细胞实验中，(±)-J-113397 能以竞争性方式抑制伤害感受肽/孤啡肽 FQ 与 ORL1 受体的相互作用，还可抑制该配体刺激的 GTPγS 与细胞结合，IC50 值为 5.3nM，进而阻断配体引发的下游信号传导。
SJ-BP0652 CTOP CTOP 是一种有效的、高选择性的 μ- 阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。CTOP 可拮抗吗啡诱导的急性镇痛作用和运动亢进。CTOP 提高伏隔核的细胞外多巴胺水平。CTOP 剂量依赖性增强运动能力。
SJ-BP0652A CTOP TFA CTOP TFA 是一种有效的、高选择性的 μ- 阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。CTOP TFA 可拮抗吗啡诱导的急性镇痛作用和运动亢进。CTOP TFA 提高伏隔核的细胞外多巴胺水平。CTOP TFA 剂量依赖性增强运动能力。
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