THZ1 dihydrochloride - CAS:2095433-94-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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THZ1 dihydrochloride

目录号 : SJ-MX0404 别名 : THZ1 2HCl 纯度：98.13%

THZ1 dihydrochloride 是有效、选择性的共价 CDK7 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。THZ1 dihydrochloride 还抑制相关的激酶 CDK12 和 CDK13，并下调 MYC 表达。

CAS No. :2095433-94-4

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 235.00
5 mg	¥ 560.00
10 mg	¥ 950.00
25 mg	¥ 1970.00
50 mg	¥ 3345.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

2095433-94-4

分子式

C₃₁H₃₀CL₃N₇O₂

分子量

638.97

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	THZ1 dihydrochloride 是有效、选择性的共价 CDK7 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。THZ1 dihydrochloride 还抑制相关的激酶 CDK12 和 CDK13，并下调 MYC 表达。
相关靶点	Arenavirus
作用通路	Anti-infection
应用领域	感染
IC50 & Target	IC50:3.2 nM (CDK7) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	THZ1 抑制 Jurkat 细胞和 Loucy 细胞，IC50 分别为 50 nM 和 0.55 nM。 THZ1 显示体外 CDK7 的时间依赖性抑制和细胞内与 CDK7 的共价结合。THZ1 (9，27，83，250，750 和 2500 nM) 抑制 CDK12，但与 CDK7 相比需要更高的浓度 ^[1]。 THZ1 (1 μM) 不可逆地抑制 RNAPII CTD 和 CAK 磷酸化。 THZ1 (2.5 μM) 通过共价靶向位于 Hela S3 细胞中 CDK7 激酶结构域外的独特半胱氨酸，不可逆地抑制 RNAPII CTD 磷酸化。 THZ1 (250 nM) 导致 T-ALL 细胞系中的 MCL-1 和 XIAP 细胞增殖减少和细胞凋亡指数增加，同时抗凋亡蛋白减少 ^[1]。低剂量 THZ1 (50 nM) 治疗引起食管鳞状细胞癌 (OSCC) 中许多致癌转录物的选择性抑制 ^[2]。所有基因型不同的人 (hSCLC) 细胞系对 THZ1 表现出高度敏感性，IC50 在 5-20nM 范围内 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	THZ1 (10 mg/kg) 表现出对原发性慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞的有效杀伤和对原发性 TALL 细胞的抗增殖活性以及在体内对人 T-ALL 异种移植物的抗增殖活性 ^[1]。 THZ1 (10 mg/kg；i.v.) 在人 MYCN 扩增的 NB 小鼠模型中抑制肿瘤生长，并且没有毒性 ^[4]。
参考文献	[1]. Kwiatkowski N, et al. Targeting transcription regulation in cancer with a covalent CDK7 inhibitor. Nature. 2014 Jul 31;511(7511)：616-20. [2]. Jiang YY, et al. Targeting super-enhancer-associated oncogenes in oesophageal squamous cell carcinoma. Gut. 2016 May 10. pii： gutjnl-2016-311818. [3]. Christensen CL, et al. Targeting transcriptional addictions in small cell lung cancer with a covalent CDK7 inhibitor. Cancer Cell. 2014 Dec 8;26(6)：909-22. [4]. Chipumuro, et al. CDK7 inhibition suppresses super-enhancer-linked oncogenic transcription in MYCN-driven cancer. Cell. 2014 Nov 20;159(5)：1126-39.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (156.50 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.5650 mL	7.8251 mL	15.6502 mL
	5 mM	0.3130 mL	1.5650 mL	3.1300 mL
	10 mM	0.1565 mL	0.7825 mL	1.5650 mL
	50 mM	0.0313 mL	0.1565 mL	0.3130 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。