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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MN0204 | Oleanolic acid | 齐墩果酸 |
Oleanolic acid (Oleanic acid) 是一种具有抗癌活性的天然化合物。Oleanolic acid 可以使 SOD1 失活并刺激溶酶体蛋白水解来阻断嘌呤挽救途径，用以治疗癌症。 |
| SJ-MN0311 | Higenamine hydrochloride | 盐酸去甲乌药碱 |
Higenamine hydrochloride 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 = 1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine (Norcoclaurine) 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine hydrochloride 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine hydrochloride 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。 |
| SJ-MX0523 | Takinib |
Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50=9.5 nM)，比 IRAK4 (IC50=120 nM) 和 IRAK1 (IC50=390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种 TAK1 自磷酸化的抑制剂，在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中，Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis)。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (PfPK9) 的抑制剂 (Kd(app)= 0.46 nM)。 |
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| SJ-MN0311A | Higenamine | 去甲乌药碱 |
Higenamine (Norcoclaurine) 是一种 β2-AR 激动剂，具有抗氧化能力，是中药乌头的关键成分，可用于心力衰竭的的研究。Higenamine 也是一种 α1-adrenergic receptor 拮抗剂，具有降压效果。Higenamine 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 = 1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine 通过选择性激活 β2-肾上腺素受体 (β2-AR) 来保护心肌细胞的凋亡 (Apoptosis) 和缺血/再灌注 (I/R) 损伤。Higenamine 还降低了小鼠 I/R 诱导的心肌梗死。Higenamine 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。 |
| SJ-MX5729 | Cot inhibitor-2 |
Cot inhibitor-2 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 cot (Tpl2/MAP3K8) 抑制剂，IC50 为 1.6 nM。Cot inhibitor-2 抑制 LPS 刺激的人全血中 TNF-α 的产生，IC50 为 0.3 μM。 |
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| SJ-MN4256 | Phosphocreatine disodium | 磷酸胍酸二钠盐 |
Phosphocreatine disodium 是一种存在于脊椎动物骨骼肌中的有机化合物。Phosphocreatine disodium 增强抗氧化活性，激活 TAK1 通路以保护心脏。Phosphocreatine disodium 通过 Akt 介导的 Nrf2/HO-1 途径使线粒体功能正常化并减少氧化应激。Phosphocreatine disodium 通过 ERK 介导的 Nrf-2/HO-1 途径抑制细胞凋亡 (Apoptosis) 和 ROS (Reactive Oxygen Species) 的产生，从而保护肾脏。 |
| SJ-MN2358 | Eupalinolide B | 野马追内酯B |
Eupalinolide B 是一种胚芽倍半萜。Eupalinolide B 可从 Eupatorium lindleyanum 中分离得到。 Eupalinolide B 可诱导凋亡 (Apoptosis)，升高 ROS，促进自噬 (Autophagy)，调节 GSK-3β/β-catenin，靶向 UBE2D3 和 TAK1，激活 ROS-ER-JNK，抑制 NF-κB 和 MAPKs。Eupalinolide B 对胰腺癌和肝癌具有抗癌活性。Eupalinolide B 可缓解类风湿性关节炎、急性肺损伤、牙周炎、抑郁症。 |
| SJ-MX3870 | GNE-3511 |
GNE-3511 是一种生物可利用性和可穿过血脑屏障的双亮氨酸拉链激 (dual leucine zipper kinase，DLK) 抑制剂，其 Ki 值为 0.5 nM。GNE-3511被用于神经退行性疾病的研究。 |
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| SJ-MX0696 | Selonsertib (GS-4997) | 司隆色替；瑟隆舍替 |
Selonsertib (GS-4997) 是一种高度选择性的、可口服的、具有 ATP 竞争性的凋亡信号调节激酶 1 (apoptosis signal regulating kinase-1，ASK1) 抑制剂，pIC50 为 8.3。Selonsertib (GS-4997) 具有潜在的消炎、抗肿瘤的、抗纤维化活性。 |
| SJ-MX2192 | NG25 |
NG25 是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双抑制剂，IC50 值分别为 149 nM 和 21.7 nM。 |
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| SJ-MN4256A | Phosphocreatine disodium hydrate | 磷酸胍酸二钠盐水合物 |
Phosphocreatine (disodium hydrate) 是一种存在于脊椎动物骨骼肌中的有机化合物。Phosphocreatine (disodium hydrate) 增强抗氧化活性，激活 TAK1 通路以保护心脏。Phosphocreatine (disodium hydrate) 通过 Akt 介导的 Nrf2/HO-1 途径使线粒体功能正常化并减少氧化应激。Phosphocreatine (disodium hydrate) 通过 ERK 介导的 Nrf-2/HO-1 途径抑制细胞凋亡 (Apoptosis) 和 ROS (Reactive Oxygen Species) 的产生，从而保护肾脏。 |
| SJ-MX3559 | NQDI-1 |
NQDI-1 是凋亡信号调节激酶1 (ASK1) 的特异性抑制剂 (Ki 为 500 nM，IC50 为 3 μM)，NQDI-1 对各种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸蛋白激酶具有强选择性。NQDI-1 已被用于促进诱导多能干细胞群的生存和保护神经元免受活性氧诱导凋亡缺血模型。 |
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| SJ-MX6322 | Pelubiprofen |
Pelubiprofen 是一种具有口服活性的抗炎剂，可抑制 COX 酶活性 (对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 为 10.66 和 2.88 μM)。Pelubiprofen 具有抗炎和镇痛作用。 |
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| SJ-MX3673 | GS-444217 | GS-444217 是一种有效的，可口服的，选择性 ATP 竞争性凋亡信号调节激酶 1 (apoptosis signal-regulating kinase 1，ASK1) 抑制剂，IC50 为 2.87 nM。此外，体内模型数据显示GS-444217可发挥肾脏保护作用。 | |
| SJ-MX4847 | TAO Kinase inhibitor 1 | TAO Kinase inhibitor 1 是一种 ATP 竞争性的 thousand-and-one amino acid kinases (TAOK) 选择性抑制剂，对于 TAOK1 和 TAOK2 的 IC50s 分别为 11 nM 和 15 nM。TAO Kinase inhibitor 1 能够延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。 | |
| SJ-MX5050 | ASK1-IN-1 | ASK1-IN-1 是一种中枢神经系统渗透剂凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，具有良好的效价 (细胞 IC50=138 nM; Biochemical IC50=21 nM)。 | |
| SJ-MX6067 | ASK1-IN-2 | ASK1-IN-2 是一种有效的，具有口服活性的凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC50 值为 32.8 nM。ASK1-IN-2 可用于溃疡性结肠炎的研究。 | |
| SJ-MX9142 | DLK-IN-1 | DLK-IN-1 是具有口服活性的双亮氨酸拉链激酶 (DLK，MAP3K12) 的选择性抑制剂，其Ki 值为 3 nM。DLK-IN-1 保持着良好的中枢神经系统穿透能力，并且在脑内剂量过量后依旧耐受性良好，在阿尔兹海默症动物模型中有良好的活性。 | |
| SJ-MN6059 | 7,3',4'-Trihydroxyisoflavone | 7,3',4'-Trihydroxyisoflavone 是黄豆苷元的主要代谢物，是 Cot (Tpl2/MAP3K8) 和 MKK4 的 ATP 竞争性抑制剂。7,3',4'-Trihydroxyisoflavone 具有抗癌、抗血管生成、化学保护和自由基清除活性。 | |
| SJ-MX7132 | Cot inhibitor-1 | Cot inhibitor-1 (compound 28) 是一种选择性的Tpl2 kinase抑制剂，IC50 为 28 nM。Cot inhibitor-1 对人全血中 TNF-alpha 的产生具有抑制作用，IC50 为 5.7 nM。 |
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