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mAChR拮抗剂

mAChR拮抗剂

mAChR拮抗剂相关产品(82)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0581A Scopolamine 东莨菪碱

Scopolamine 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine 可逆抑制 5-HT3 受体反应,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。

SJ-MX1520 Atropine sulfate 硫酸阿托品; 硫酸阿妥品; 硫酸阿托平; 硫酸阿脱品

Atropine (Tropine tropate) sulfate 是一种竞争性的毒碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,拮抗 Human mAChR M4 和 Chicken mAChR M4IC50 值分别为 0.39 nM 和 0.71 nM。Atropine sulfate 抑制 ACh 诱导的人肺静脉松弛。Atropine sulfate 可用于抗近视和心动过缓研究。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完

SJ-MX1520A Atropine 阿托品;阿妥品;阿托平;阿脱品

Atropine (Tropine tropate) 是一种竞争性的毒碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,拮抗 Human mAChR M4 和 Chicken mAChR M4 的 IC50 值分别为 0.39 nM 和 0.71 nM。Atropine 抑制 ACh 诱导的人肺静脉松弛。Atropine 可用于抗近视和心动过缓研究。

 

SJ-MX1327 Olanzapine (LY170053) 奥氮平

Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂。 Olanzapine 高亲和力结合 5-HT15-HT2A/2C5-HT35-HT6Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),也可以结合多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM),毒蕈碱 (Muscarine) M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。

SJ-MX2648 Mepenzolate bromide 溴美喷酯;溴化甲哌佐酯

Mepenzolate bromide 是一种有效的、具有口服活性的毒蕈碱受体拮抗剂,对 hM2RhM3R Ki 分别为 0.68 和 2.6 nM。Mepenzolate bromide 可用于抑制与肠易激综合征相关的胃肠道过度运动。Mepenzolate bromide 是一种 GPR109A 抑制剂。

SJ-MN0581 Scopolamine hydrobromide 氢溴酸东莨菪碱

Scopolamine hydrobromide 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine hydrobromide 可逆抑制 5-HT3 受体反应,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrobromide 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrobromide 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。

SJ-MN3939A Anisodamine hydrobromide 氢溴酸山莨菪碱

Anisodamine hydrobromide (6-Hydroxyhyoscyamine hydrobromide),颠茄生物碱,也是一种非亚型的选择性毒蕈碱 (muscarinic) 和烟碱类胆碱受体 (nicotinic cholinoceptor) 拮抗剂。Anisodamine hydrobromide 具有抗氧化、抗炎活性。

SJ-MX3429 Promethazine hydrochloride 盐酸异丙嗪

Promethazine hydrochloride 是抗组胺药物,是 H1 受体的强拮抗剂和 mACh 受体的中度拮抗剂,对 5-HT2A、5-HT2C、D2 和 α1-肾上腺素能受体具有中等亲和力。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完

SJ-MX1454 Darifenacin hydrobromide 氢溴酸达非那新

Darifenacin hydrobromide (UK-88525 hydrobromide) 是选择性 M3 蕈毒碱受体拮抗剂,pKi 为 8.9。Darifenacin hydrobromide 与 M3R 结合特异性是其他毒蕈碱受体的 20 倍以上。Darifenacin hydrobromide 可用于尿失禁和其他膀胱过度活动症状的研究。Darifenacin 能降低大鼠膀胱 Aδ 和 C 纤维的传入活动,可用于膀胱过度活动症的研究。Darifenacin 可以抑制结直肠癌细胞的活力和增殖,具有抗肿瘤的作用。此外,Darifenacin 能够加重 Azoxymethane 引起的肝损伤。

SJ-MX3669 Batefenterol

Batefenterol (GSK961081;TD-5959) 是一种具有毒蕈碱(muscarinic)受体拮抗和 β2-肾上腺素受体激动剂的双功能分子。GSK-961081 对 hM2(Ki = 1.4 nM)、hM3(Ki = 1.3 nM)和 hβ2 肾上腺素能受体(Ki = 3.7 nM)具有较高的亲和力。

SJ-MX8787 Oxyphencyclimine hydrochloride 盐酸奥西克利平 Oxyphencyclimine hydrochloride 是一种新的叔胺,有效作用于外围副交感神经系统,有效抑制胃液分泌。
SJ-MX6335 Carbetapentane citrate 枸橼酸喷托维林

Pentoxyverine (Carbetapentane) citrate 是一种具有口服活性的 sigma-1 受体激动剂,在对于 σ1、σ2 和豚鼠脑膜中 σ1 的 Ki 值分别为 41 nM、894 nM 和 75 nM。Pentoxyverine citrate 是一种毒蕈碱拮抗剂。Pentoxyverine citrate 是一种有效的镇咳药、抗惊厥药和解痉药。Pentoxyverine citrate 可抑制支气管拦截,减弱咳嗽反射,松弛支气管平滑肌,降低气道阻力。

SJ-MX1356 Trihexyphenidyl hydrochloride 盐酸苯海索

Trihexyphenidyl hydrochloride 是一种有效的选择性 M1 毒蕈碱受体 (M1 muscarinic receptor) 拮抗剂。Trihexyphenidyl hydrochloride 具有抗胆碱能活性,可用于帕金森综合征或肌张力障碍的研究。

SJ-MX1431 Tropicamide 托吡卡胺

Tropicamide (Ro 1-7683) 是一种选择性的 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂。Tropicamide 作为滴眼剂使用时,会产生短效散瞳(瞳孔扩张)和睫状肌麻痹。

SJ-MX1510 Solifenacin 索利那新

Solifenacin (YM905 free base) 是一种新型的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂,对 M1M2M3 受体的 pKi 值分别为 7.6, 6.9 和 8.0。

SJ-MX1484 Diphenidol hydrochloride 盐酸地芬尼多

Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1-M4 receptor) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+,K+,Ca2+) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。

SJ-MX1428A Ipratropium bromide hydrate 异丙托溴铵一水合物

Ipratropium bromide (Sch 1000) hydrate 是毒蕈碱的受体 (muscarinic receptor) 的拮抗剂,对 M1、M2 和 M3 受体的结合的 IC50 值分别为 2.9 nM、2 nM 和 1.7 nM。Ipratropium bromide hydrate 具有放松平滑肌的作用,可用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 和哮喘等研究。

SJ-MX5876 Pentoxyverine

Pentoxyverine (Carbetapentane) 是一种具有口服活性的 sigma-1 受体激动剂,在对于 σ1、σ2 和 豚鼠脑膜中 σ1 的 Ki 值分别为 41 nM、894 nM 和 75 nM。Pentoxyverine 是一种毒蕈碱拮抗剂。Pentoxyverine 是一种有效的镇咳药、抗惊厥药和解痉药。Pentoxyverine 可抑制支气管拦截,减弱咳嗽反射,松弛支气管平滑肌,降低气道阻力。

SJ-MX3429A Promethazine 异丙嗪

Promethazine 是抗组胺药物,是 H1 受体的强拮抗剂和 mACh 受体的中度拮抗剂,对 5-HT2A、5-HT2C、D2 和 α1-肾上腺素能受体具有中等亲和力。

SJ-MX1568 Flavoxate hydrochloride 盐酸黄酮哌酯

Flavoxate hydrochloride 是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 抑制剂。Flavoxate hydrochloride 是一种抗痉挛剂 (antispasmodic agent) 和毒蕈碱的乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂。Flavoxate hydrochloride 具有一定的钙拮抗作用和局部麻醉作用。Flavoxate hydrochloride 可用于膀胱过度活跃 (OAB) 和下尿路感染的研究。