Solifenacin (YM905 free base) 是一种新型的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，对 M1，M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6， 6.9 和 8.0。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX1510-5 mg 5 mg | ¥ 120.00 | |
| SJ-MX1510-10 mg 10 mg | ¥ 200.00 | |
| SJ-MX1510-25 mg 25 mg | ¥ 320.00 | |
| SJ-MX1510-50 mg 50 mg | ¥ 460.00 | |
| SJ-MX1510-100 mg 100 mg | ¥ 740.00 | |
| SJ-MX1510-200 mg 200 mg | ¥ 1080.00 | |
| SJ-MX1510-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 160.00 |
| Cas No. |
242478-37-1
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| 分子式 |
C23H26N2O2
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| 分子量 |
362.46
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Solifenacin (YM905 free base) 是一种新型的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，对 M1，M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6， 6.9 和 8.0。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
mAChR
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学；肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Solifenacin 是一种新型毒蕈碱受体拮抗剂，对 M1、M2 和 M3 受体的 pKis 分别为 7.6±0.056、6.9±0.034 和 8.0±0.021。在小鼠颌下腺细胞中，研究了 100 nM Solifenacin 和 oxybutynin 对不同剂量氯乙醇 (CCh) 引起的 Ca2+ 动员的拮抗作用 。Solifenacin 不会以平行的方式移动 CCh 剂量激活曲线，而 oxybutynin 则表现出不可克服的拮抗作用。Solifenacin 的 pKb 值为 7.4±0.17，oxybutynin 的 pKb 值为 8.8±0.21 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Solifenacin 在 210 nmol/kg (0.1 mg/kg) 剂量下可减少 40% 的膀胱反应，在 2100 nmol/kg (1 mg/kg) 剂量下可消除膀胱反应。相比之下，其对唾液和心脏反应的抑制作用在 630 nmol/kg (0.3 mg/kg) 时仅轻微，在 2100 nmol/kg (1 mg/kg) 时分别达到 66% 和 49%。在剂量为 63 和 210 nmol/kg (0.03 和 0.1 mg/kg) 时，Solifenacin 略微增加唾液分泌 [1]。 Solifenacin (0.01 ~ 0.3 mg/kg；静脉注射) 在 0.03 mg/kg 静脉注射或更高剂量时增加膀胱容量和排尿量，但在任何测试剂量下都不影响残余容量或排尿压力 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
72 mg/mL (198.64 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7589 mL | 13.7946 mL | 27.5893 mL | |
| 5 mM | 0.5518 mL | 2.7589 mL | 5.5179 mL | |
| 10 mM | 0.2759 mL | 1.3795 mL | 2.7589 mL | |
| 50 mM | 0.0552 mL | 0.2759 mL | 0.5518 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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