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5-HT Receptor激动剂

5-HT Receptor激动剂

5-HT Receptor激动剂相关产品(114)
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SJ-MN0585A Serotonin 5-羟色胺

Serotonin 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂,其 Ki 值为 44 μM。

SJ-MN1399 Tryptamine 色胺

Tryptamine 是一种单胺生物碱,可能作为神经调节剂和神经递质发挥作用。Tryptamine 是 hTAAR1 的激动剂,还是非选择性的 serotonin receptor 激动剂和羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺释放剂 (SNDRA)。Tryptamine 也是一种选择性、可穿透血脑屏障的 5-HT4 受体激动剂和芳基烃受体 (AHR) 的内源性配体。Tryptamine 通过激活 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 促进肠道阴离子分泌和液体转运,加速胃肠蠕动。Tryptamine 可用于功能性便秘等肠道动力障碍研究,并在多发性硬化症模型中表现出显著疗效。

SJ-MX1709 m-CPBG hydrochloride

m-CPBG (1-(3-Chlorophenyl)biguanide) hydrochloride 是一种选择性的 5-HT3 激动剂。m-CPBG hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。

SJ-MN0585 Serotonin hydrochloride 5-羟基色胺盐酸盐

Serotonin (5-Hydroxytryptamine) hydrochloride 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin hydrochloride 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂,其 Ki 值为 44 μM。

SJ-MX1480A Prucalopride 普芦卡必利

Prucalopride 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂,对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力。Prucalopride 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。Prucalopride 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。

SJ-MX1400 Quetiapine 喹硫平

Quetiapine (ICI204636) 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A pEC50 值为 4.77。Quetiapine 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine 对人 D2HT1A5-HT2A5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。

SJ-MX1435 Urapidil hydrochloride 盐酸乌拉地尔

Urapidil hydrochloride 是一种具有口服活性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂和 5-HT1A 受体激动剂,对 α1- 和 α2-肾上腺素受体的 pIC50 分别为 6.13 和 4.38。Urapidil hydrochloride 具有降压效果。

SJ-MX1498 Mosapride 莫沙必利

Mosapride 是一种具有口服活性的促胃肠动力化合物,是一种 5HT4 激动剂。Mosapride 是一种 CYP 诱导剂。Mosapride citrate 对 Kv4.3 具有浓度依赖的抑制作用,其 IC50 值为 15.2 μM。Mosapride citrate 可用于胃肠疾病的研究。

SJ-MX1512 Cisapride 西沙比利

Cisapride (R 51619) 是一种具有口服活性的的 5-HT4 受体激动剂,EC50 值为 140 nM。Cisapride 是 hERG 阻断剂,IC50 值为 9.4 nM。Cisapride 是一种胃促动力剂,可刺激胃肠运动活动。

SJ-MX1529 Frovatriptan succinate 夫罗曲坦琥珀酸盐

Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。

SJ-MX1535 5-Methoxytryptamine 5-甲氧基色胺

5-Methoxytryptamine,一种 Melatonin 的代谢物,是一种非选择性 5-HT 受体激动剂。5-Methoxytryptamine 对 5-HT3 受体没有亲和力。5-Methoxytryptamine 也是一种有效的抗氧化剂,并具有辐射防护作用。

SJ-MX1483 Vilazodone hydrochloride 盐酸维拉唑酮

Vilazodone Hydrochloride (EMD 68843 Hydrochloride) 是 5-羟色胺转运体 (SER) 的抑制剂和 5-HT1A 受体的部分激动剂。

SJ-MX2088 Eletriptan hydrobromide 依来曲普坦氢溴酸盐

Eletriptan hydrobromide 是一种选择性 5-HT1B5-HT1D 受体激动剂,Ki 分别为 0.92 nM 和 3.14 nM。

SJ-MX1351 Rotigotine 罗替戈汀

Rotigotine 是一种有效的多巴胺受体激动剂 (dopamine receptor),其 Ki 值为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。Rotigotine 是 5-HT1A receptor 的部分激动剂和 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂。Rotigotine 可用于帕金森病 (PD) 研究。

SJ-MX1498A Mosapride citrate 莫沙必利柠檬酸盐

Mosapride Citrate 是一种具有口服活性的促胃肠动力化合物,是一种 5HT4 激动剂。Mosapride Citrate 是一种 CYP 诱导剂。Mosapride citrate 对 Kv4.3 具有浓度依赖的抑制作用,其 IC50 值为 15.2 μM。Mosapride citrate 可用于胃肠疾病的研究。

SJ-MX3962 SCH-23390 hydrochloride

SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 hydrochloride 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道,IC50 为 268 nM。

SJ-MX5279 SR 57227A

SR 57227A 是具有口服活性的 5-HT3 受体的一种选择性激动剂, 可透过血脑屏障。SR 57227A 对大鼠皮质膜和整个 NG 108-15 细胞或其膜上 5-HT3 受体结合位点的亲和力 (IC50) 在 2.8~250 nM。具有抗抑郁作用。

SJ-MX1387A Almotriptan 阿莫曲坦

Almotriptan 是 5-HT 1B/1D Receptor 的选择性激动剂,用于研究偏头痛。

SJ-MX1299A Naratriptan 那拉曲坦

Naratriptan (GR-85548A) 是一种口服有效、选择性 5-HT1B/1D 受体激动剂。Naratriptan 具有外周活性和较好的口服生物利用度,通过激活 5-HT1B/1D 受体诱导颅动脉血管收缩 (对狗基底动脉的 EC50 = 0.11 μM)。Naratriptan 还抑制三叉神经介导的硬脑膜神经源性血浆外渗,减轻无菌性炎症。Naratriptan 主要用于急性偏头痛的研究,靶向颅血管和神经炎症机制。

SJ-MX1529A Frovatriptan succinate hydrate 夫罗曲坦琥珀酸盐水合物

Frovatriptan succinate hydrate ((R)-Frovatriptan succinate hydrate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate hydrate 可用于偏头痛的研究。