Naratriptan (GR-85548A) 是一种口服有效、选择性 5-HT1B/1D 受体激动剂。Naratriptan 具有外周活性和较好的口服生物利用度，通过激活 5-HT1B/1D 受体诱导颅动脉血管收缩 (对狗基底动脉的 EC50 = 0.11 μM)。Naratriptan 还抑制三叉神经介导的硬脑膜神经源性血浆外渗，减轻无菌性炎症。Naratriptan 主要用于急性偏头痛的研究，靶向颅血管和神经炎症机制。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 260.00 | |
| 10 mg | ¥ 380.00 | |
| 25 mg | ¥ 680.00 | |
| 50 mg | ¥ 1020.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 200 mg | 咨询 |
| Cas No. |
121679-13-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H25N3O2S
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| 分子量 |
335.46
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Naratriptan (GR-85548A) 是一种口服有效、选择性 5-HT1B/1D 受体激动剂。Naratriptan 具有外周活性和较好的口服生物利用度，通过激活 5-HT1B/1D 受体诱导颅动脉血管收缩 (对狗基底动脉的 EC50 = 0.11 μM)。Naratriptan 还抑制三叉神经介导的硬脑膜神经源性血浆外渗，减轻无菌性炎症。Naratriptan 主要用于急性偏头痛的研究，靶向颅血管和神经炎症机制。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
5-HT Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学；心血管；免疫/炎症
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| 体外研究 (In Vitro) |
Naratriptan 靶向人源重组 5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 Ki 分别为 0.47 nM 和 0.69 nM，EC50 分别为 4.4 nM 和 23 nM；而对 5-HT1A 的 Ki = 26 nM，EC50 = 79 nM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Naratriptan (0.1-10 μg/kg；静脉插管；单次；电刺激三叉神经节前 15 min) 在大鼠硬脑膜神经源性炎症模型中抑制血浆蛋白外渗，ID50 为 4.1 μg/kg [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
67 mg/mL (199.71 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9810 mL | 14.9049 mL | 29.8098 mL | |
| 5 mM | 0.5962 mL | 2.9810 mL | 5.9620 mL | |
| 10 mM | 0.2981 mL | 1.4905 mL | 2.9810 mL | |
| 50 mM | 0.0596 mL | 0.2981 mL | 0.5962 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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