Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效，高亲和力，选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂，选择性是 5-HT1A，5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上，是其他 5-HT，多巴胺，组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 300.00 | |
| 10 mg | ¥ 500.00 | |
| 25 mg | ¥ 980.00 |
| Cas No. |
158930-09-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H23N3O5
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| 分子量 |
361.39
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
-20℃，密封，防潮
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| 生物活性 |
Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效，高亲和力，选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂，选择性是 5-HT1A，5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上，是其他 5-HT，多巴胺，组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
5-HT Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Frovatriptan 对 5-HT1B 和 5-HT1D 受体具有高亲和力，对 5-HT1A、5- HT1F 和 5-HT7 受体具有中等亲和力，这种作用与狗的冠状动脉松弛有关 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Frovatriptan 的口服生物利用度为 22%-30%，不受食物影响。Frovatriptan 虽然血浆中的最大浓度在 2-3 小时内达到，但其中的 60%-70% 是在 1 小时内达到的，在 4-5 天内达到稳定状态，血浆蛋白结合率低至 15%。Frovatriptan 最独特的特点是相对终末半衰期较长，约为 26 小时。Frovatriptan 主要由 CYP1A2 代谢，并由肾脏和肝脏清除，因此任一器官的中度衰竭都不是处理的限制因素 [2]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
72 mg/mL (199.23 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
72 mg/mL (199.23 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7671 mL | 13.8355 mL | 27.6709 mL | |
| 5 mM | 0.5534 mL | 2.7671 mL | 5.5342 mL | |
| 10 mM | 0.2767 mL | 1.3835 mL | 2.7671 mL | |
| 50 mM | 0.0553 mL | 0.2767 mL | 0.5534 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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