Sirtuin其他

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SJ-MN1370 Sweroside 当药苷

Sweroside 是一种环烯醚萜苷,可靶向 Keap1/Nrf2 轴、NLRP3 炎症小体、SIRT1NF-κBAMPK/mTOR 通路及 caspase 家族等多个靶点。Sweroside 通过竞争性结合 Keap1 促进 Nrf2 核转位。Sweroside 还通过激活 Nrf2 抑制氧化应激、抑制 NLRP3 介导的焦亡 (pyroptosis)、激活 SIRT1 抑制 NF-κB 炎症通路,并经 AMPK/mTOR 通路促进自噬 (autophagy)、诱导 caspase 依赖的凋亡 (apoptosis)。Sweroside 具有抗氧化、抗炎、抗凋亡、调节脂质代谢等活性,可用于心肌缺血再灌注损伤、白血病、急性肺损伤、非酒精性脂肪肝等领域的研究。

SJ-MN1685 8-Prenylnaringenin 8-异戊烯基柚皮素

8-prenylnaringenin 是一种口服活性异戊烯类黄酮。8-prenylnaringenin 可从啤酒花穗 Humulus lupulus 中分离。8-prenylnaringenin 激活 PI3K/Akt 通路、AMPK 通路、上调 OXPHOS 复合物 (II、III、V)、Sirt1、减少 ROS 产生和 SOD 活性。8-prenylnaringenin 改善肌肉萎缩、肥胖,抑制血管生成。8-prenylnaringenin 对胶质母细胞瘤、结肠癌具有抗癌活性。8-prenylnaringenin 具有 LH/FSH 调节活性。8-prenylnaringenin 可用于骨骼健康研究。

SJ-MN2867 Phellopterin 珊瑚菜素

Phellopterin 是一种具有口服活性的呋喃香豆素。Phellopterin 是中枢苯二氮卓类受体的部分激动剂。Phellopterin 通过上调 SIRT1、下调 ICAM-1 (减轻慢性炎症,促进糖尿病溃疡愈合)、抑制 STAT3 磷酸化 (缓解特应性皮炎)、调节 Akt/PKC 通路 (降低 TNF-α 诱导的 VCAM-1 表达,阻断单核细胞粘附)、抑制 TLR4/NF-κB 通路和巨噬细胞 M2 极化 (缓解结肠炎相关癌症) 发挥抗炎作用。Phellopterin 通过抑制 PU.1/CLEC5A/PI3K-AKT 反馈环路,诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis)、DNA 损伤,从而抑制卵巢癌的进展。Phellopterin 通过促进脂肪细胞分化和增加 PPARγ 来缓解小鼠糖尿病。Phellopterin 还具有抗 HSV-1 活性。Phellopterin 可用于抗炎、抗癌 (如卵巢癌,结肠癌)、降血糖、抗糖尿病、抗病毒等研究。

SJ-MX5809 MDL-800

MDL-800 是 SIRT6 的选择性变构激活剂,EC50 值为 10.3 μM,SIRT6 是 SIRT 去乙酰化酶家族的成员,负责组蛋白 H3K9Ac 和 H3K56ac 的去乙酰化,具有肿瘤抑制活性。MDL-800 将 SIRT6 的脱乙酰基酶活性提高了多达 22 倍,导致细胞周期停滞并抑制其增殖。MDL-800 还抑制了肝细胞癌细胞系 BEL7405 异种移植物的生长。MDL-860 是一种广谱抗小核糖核酸病毒化合物,对人体细胞的细胞毒性较低。MDL-860 可用于病毒感染的研究。

SJ-MX3359 Perindopril erbumine 培哚普利叔丁胺

Perindopril erbumine 是一种血管紧张素转换酶 (angiotensin-converting enzyme) 抑制剂,调节 NF-κB 和 STAT3 信号传导,抑制胶质细胞活化和神经炎症,可用于慢性肾脏病和高血压的研究。

SJ-BP0934 Decapeptide-12 Decapeptide-12 是一种强效、高选择性的酪氨酸酶竞争性抑制剂,可与酪氨酸酶的 C 末端残基相互作用 (Kd: 61.1 μM)。Decapeptide-12 对蘑菇酪氨酸酶的 IC₅₀ 为 40 μM,对人酪氨酸酶同样强效。Decapeptide-12 可降低黑色素细胞中黑色素的含量,可用于研究黑色素生成、衰老、炎症。
SJ-BP0271 Segetalin B 王不留行环肽 B

Segetalin B 是可从 Vaccaria segetalis 分离得到的环五肽、具有类雌激素的活性。

SJ-MX8872 WAY-354574

WAY-354574 是一种靶向脱乙酰酶 (Sirtuin) 的活性分子,可用于亨廷顿病 (HD) 的研究。

SJ-MD0375 CrBKA

CrBKA 是 SIRT6 的弱活性荧光小分子底物。

SJ-MX3359A Perindopril 培哚普利

Perindopril erbumine 是一种血管紧张素转换酶 (angiotensin-converting enzyme) 抑制剂,调节 NF-κB 和 STAT3 信号传导,抑制胶质细胞活化和神经炎症,可用于慢性肾脏病和高血压的研究。

SJ-MX12160 Rencofilstat Rencofilstat 是一种环孢素 A 非免疫抑制类似物,也是广谱亲环蛋白 (Cyclophilin) 抑制剂。Rencofilstat 对 Cyp A、CypB、Cyp D、Cyp G 的 IC50 值分别是 2.5 nM、3.1 nM、2.8 nM、7.3 nM。Rencofilstat 具有抗病毒与抗肿瘤活性。Rencofilstat 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)、肝细胞癌和病毒性肝炎引起的肝病的研究。