Perindopril erbumine 是一种血管紧张素转换酶 (angiotensin-converting enzyme) 抑制剂,调节 NF-κB 和 STAT3 信号传导,抑制胶质细胞活化和神经炎症,可用于慢性肾脏病和高血压的研究。
In solvent
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Perindopril erbumine 是一种血管紧张素转换酶 (angiotensin-converting enzyme,ACE) 抑制剂,调节 NF-κB 和 STAT3 信号传导,抑制胶质细胞活化和神经炎症,可用于慢性肾脏病和高血压的研究。
IC50:1.05 nM (ACE) [1]
Perindopril erbumine (1 μM;24 小时) 改善 LPS 诱导的大鼠星形细胞瘤细胞系 (C6) 和小鼠小胶质细胞系 (BV2) 中 AT2R 表达的减少和胶质增生 [2]。
Perindopril erbumine (1 μM;24 小时) 抑制LPS 诱导的大鼠星形细胞瘤细胞系 (C6) 和小鼠小胶质细胞系 (BV2) 中 IκBα 降解,NF-кB 核转位和 STAT3 活化 [2]。
Perindopril erbumine (1 μM;24 小时) 改善LPS 诱导的大鼠星形细胞瘤细胞系 (C6) 和小鼠小胶质细胞系 (BV2) 中炎症因子释放失衡,抑制活性氧生成和亚硝酸盐释放 [2]。
Perindopril erbumine (0.1 mg/kg;灌胃;一天一次;连续 5 天) 对 LPS 诱导的大鼠神经炎症具有保护作用 [2]。
Perindopril erbumine (0.42 mg/kg;口服;连续 4 周) 联合黄芪丹参汤 (4.7 g/kg;口服;连续 4 周) 减轻 adenine 诱导的大鼠慢性肾脏病 (CKD) [3]。
Perindopril erbumine (0.4-1.5 mg/kg;口服;每天 1 次,持续 4-24 周) 对自发性高血压大鼠 (SHR) 的血压有持续性影响 [4]。
[1]. Ceconi C, et al. Angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors have different selectivity for bradykinin binding sites of human somatic ACE. Eur J Pharmacol. 2007 Dec 22;577(1-3):1-6.
[2]. Bhat S A, et al. Angiotensin receptor blockade modulates NFκB and STAT3 signaling and inhibits glial activation and neuroinflammation better than angiotensin-converting enzyme inhibition [J]. Molecular neurobiology, 2016, 53: 6950-6967.
[3]. Wei X, et al. Combination of Perindopril Erbumine and Huangqi-Danshen Decoction Protects Against Chronic Kidney Disease via Sirtuin3/Mitochondrial Dynamics Pathway. Evid Based Complement Alternat Med. 2022 May 21;2022:5812105.
[4]. Thybo NK, et al. Dose-dependent effects of perindopril on blood pressure and small-artery structure. Hypertension. 1994 May;23(5):659-66.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.89%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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