MDL-800 是 SIRT6 的选择性变构激活剂，EC50 值为 10.3 μM，SIRT6 是 SIRT 去乙酰化酶家族的成员，负责组蛋白 H3K9Ac 和 H3K56ac 的去乙酰化，具有肿瘤抑制活性。MDL-800 将 SIRT6 的脱乙酰基酶活性提高了多达 22 倍，导致细胞周期停滞并抑制其增殖。MDL-800 还抑制了肝细胞癌细胞系 BEL7405 异种移植物的生长。MDL-860 是一种广谱抗小核糖核酸病毒化合物，对人体细胞的细胞毒性较低。MDL-860 可用于病毒感染的研究。
| Cas No. |
2275619-53-7
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| 分子式 |
C21H16BrCl2FN2O6S2
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| 分子量 |
626.30
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
MDL-800 是 SIRT6 的选择性变构激活剂，EC50 值为 10.3 μM，SIRT6 是 SIRT 去乙酰化酶家族的成员，负责组蛋白 H3K9Ac 和 H3K56ac 的去乙酰化，具有肿瘤抑制活性。MDL-800 将 SIRT6 的脱乙酰基酶活性提高了多达 22 倍，导致细胞周期停滞并抑制其增殖。MDL-800 还抑制了肝细胞癌细胞系 BEL7405 异种移植物的生长。MDL-860 是一种广谱抗小核糖核酸病毒化合物，对人体细胞的细胞毒性较低。MDL-860 可用于病毒感染的研究。 |
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| 相关靶点 |
Sirtuin；Enterovirus
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| 作用通路 |
Epigenetics；Cell cycle /DNA damage；Anti-infection
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| 应用领域 |
感染；肿瘤
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| IC50 & Target |
EC50: 10.3 μM (SIRT6) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
MDL-800 是 SIRT6 的选择性变构激活剂，EC50 值为 10.3 μM，SIRT6 在组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 成员之间表现出不同的选择性，当用 18 个不同的 HDAC 成员进行测试时，MDL-800 通过增加 约 10 μM 浓度下的 SIRT6 去乙酰化活性来有效激活 SIRT6，而在 50 μM 或 100 μM 浓度下对 SIRT1、SIRT3、SIRT4 和 HDAC1-11 没有任何活性 [1]。 在人肝癌 (HCC) 细胞中，包括 Bel7405、PLC/PRF/5 和 Bel7402 细胞中，MDL-800 抑制细胞增殖，IC50 值分别为 23.3 μM、18.6 μM 和 24.0 μM [1]。 MDL-800 (0.1-5 µM) 可抑制原代小鼠小胶质细胞中氧和葡萄糖剥夺 (OGD) 诱导的 TNF-α 释放 [2]。 在 NSCLC HCC827 和 PC9 细胞中，MDL-800 处理显著诱导了 G0/G1 期的细胞周期阻滞 [3]。 在 Osimertinib 耐药的 HCC827 和 PC9 细胞以及患者来源的原发肿瘤细胞中，MDL-800 (25、50 μM) 增强了 EGFR-TKIs 的抗增殖作用，并抑制了 MAPK 通路 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，MDL-800 (50、100 和 150 mg/kg) 降低了 BEL-7405 HCC 小鼠异种移植模型中的肿瘤重量和体积 [1]。 在 HCC827 细胞衍生的异种移植裸鼠中，MDL-800 (80 mg/kg/天；i.p.；持续 14 天) 显著抑制了肿瘤生长，同时在肿瘤组织中增强了 SIRT6 依赖的组蛋白 H3 去乙酰化，并降低了 p-MEK 和 p-ERK 的水平 [3]。 在全层伤口小鼠模型中，MDL-800 显著降低了炎症反应，并改善了伤口的胶原蛋白沉积和新生血管形成，从而加速了皮肤伤口愈合 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (159.67 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5967 mL | 7.9834 mL | 15.9668 mL | |
| 5 mM | 0.3193 mL | 1.5967 mL | 3.1934 mL | |
| 10 mM | 0.1597 mL | 0.7983 mL | 1.5967 mL | |
| 50 mM | 0.0319 mL | 0.1597 mL | 0.3193 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号