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SJ-MN2071 Lipoteichoic acid from Bacillus subtilis 脂磷壁酸

Lipoteichoic acid 来自 Bacillus subtilis (来自枯草芽孢杆菌) 是一种连接在 Bacillus subtilis 细胞壁上富含脂质的磷壁酸,是一种病原体相关分子模式 (PAMP),可用于比较其结构、免疫原性和与其他细菌 Lipoteichoic acid 的功能。Lipoteichoic acid 是口服有效的抗炎剂和抗肿瘤剂。Lipoteichoic acid 是革兰氏阳性菌中重要的免疫分子,可通过诱导 C3 和抑制 CD55 来激活补体系统。Lipoteichoic acid 通过 PI3K/Akt/mTOR 通路调控巨噬细胞自噬 (autophagy)。Lipoteichoic acid 在小鼠中可诱导肺损伤。Lipoteichoic acid 可抑制黑色素的产生。

SJ-MN1131 Atractylenolide II 白术内酯Ⅱ

Atractylenolide II (Asterolide) 是一种倍半萜类化合物。Atractylenolide II 可诱导 B16 黑色素瘤细胞 G1 期细胞周期阻滞和凋亡。Atractylenolide II 是口服有效的抗癌剂,能够通过抑制 STAT3 信号通路发挥抗黑色素瘤的作用。此外,Atractylenolide II 还具有改善心肌纤维化、氧化应激以及神经保护的活性。

SJ-MN1118 Lupenone 羽扇豆酮

Lupenone 是从 Rhizoma Musae 中分离出的 lupine 型三萜类化合物。Lupenone 具有各种药理活性,包括抗炎,抗病毒,抗糖尿病,抗癌,改善南美锥虫病而无主要毒性。Lupenone 可通过 PI3K/Akt/mTORNF-κB 信号通路发挥作用。

SJ-MN0889 Bilobetin 白果素

Bilobetin 是 Ginkgo biloba 的活性成分,可以降低血脂,改善胰岛素的作用。Bilobetin 改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化,核转位和活性,同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。

SJ-MN0850 Bisphenol A 双酚A Bisphenol A 是一种酚类有机合成化合物,广泛用于聚碳酸酯塑料和环氧树脂的生产。Bisphenol A 是一种生殖、发育和全身毒性物质,常被归类为内分泌干扰物 (EDC)。Bisphenol A 与许多疾病有关,包括心血管疾病、呼吸系统疾病、糖尿病、肾脏疾病、肥胖和生殖障碍。
SJ-MN1757 Kuwanon G 桑黄酮 G

Kuwanon G 是从桑树中得到的黄酮类化合物,为蛙皮素受体 (bombesin receptor) 拮抗剂。Kuwanon G 具有杀菌、抗肿瘤、抗炎抗氧化、抗动脉粥样硬化和神经保护等多种活性。Kuwanon G 对口腔病原体具有较强的抗菌活性,尤其是对致龋菌和牙周病原菌。Kuwanon G 能诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis),抑制增殖、迁移和侵袭。Kuwanon G 可用于胃癌、动脉粥样硬化等疾病的研究。

SJ-MN1178 Ononin 芒柄花苷

Ononin 是一种口服活性的异黄酮。Ononin 抑制 ERK/JNK/p38PI3K/Akt/mTOR 通路。Ononin 调节凋亡 (Apoptosis)。Ononin 对喉癌、肺癌具有抗肿瘤作用。Ononin 具有神经保护作用。Ononin 缓解内质网应激、糖尿病肾病。

SJ-MN0077A Berberine 小檗碱

Berberine (Natural Yellow 18) 是从中草药黄连中分离出来的一种生物碱,常用作抗生素。Berberine (Natural Yellow 18) 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。Berberine (Natural Yellow 18) 具有抗肿瘤特性。

SJ-MN1402 Thymoquinone 百里醌

Thymoquinone 是从 N. sativa 中分离得到的口服活性天然产物。Thymoquinone 下调 VEGFR2-PI3K-Akt 通路。Thymoquinone 具有抗氧化、抗炎、抗癌、抗病毒、抗惊厥、抗真菌、抗病毒、抗血管生成活性和保肝作用。Thymoquinone 可用于阿尔茨海默病、癌症、心血管疾病、感染病和炎症等方面研究。

SJ-MN0077B Berberine sulfate 硫酸小檗碱

Berberine sulfate 是从中草药黄连中分离出来的一种生物碱,常用作抗生素。Berberine sulfate 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。Berberine sulfate 具有多种生物活性。Berberine sulfate 具有较高的生物利用度。

SJ-MN1459 Sipeimine 西贝母碱

Sipeimine 是从平贝母 (Fritillaria ussuriensis) 的球茎中分离到的一种生物碱类天然产物。Sipeimine (Imperialine) 是一种靶向 PI3K/AKT/NF-κB 通路及 NLRP3 炎症小体的抑制剂,可竞争性结合 PI3Kp65。Sipeimine 通过抑制 PI3K/AKT 磷酸化,阻断 NF-κB 核转位及 NLRP3 炎症小体激活,发挥抗炎、抑制细胞焦亡与铁死亡、保护细胞外基质等活性。Sipeimine 可减轻骨关节炎中的软骨退化与滑膜炎症,改善 PM2.5 诱导的肺损伤。Sipeimine 主要应用于抗炎及退行性疾病的研究。

SJ-MN3232 α-Solanine α-茄碱

α-solanine 是 Solanum nigrum 中的一种生物活性成分,是主要的甾体类生物碱之一,可抑制癌细胞的生长并诱导其凋亡 (apoptosis)。

SJ-MN3571 6-Hydroxyflavone

6-Hydroxyflavone 是口服有效的黄酮化合物。6-Hydroxyflavone 可以抑制 LPS 诱导的 NO 的产生,具有抗炎作用。6-Hydroxyflavone 能通过激活 AKT、 ERK 1/2 和 JNK 信号通路有效促进成骨细胞分化。6-Hydroxyflavone 对牛血红蛋白 (BHb) 糖基化有抑制作用。6-Hydroxyflavone 具有肾保护作用。此外,6-Hydroxyflavone 可通过 γ-氨基丁酸(GABAA)受体的 Benzodiazepine 位点增强 GABA 诱导电流,6-Hydroxyflavone 对 α2- 和 α3- 亚型表现出明显的偏好,发挥抗焦虑作用。

SJ-MN0948 Hispidin

Hispidin 是一种产自 Phellinus linteus 的酚类化合物,也是一种 PKC 抑制剂,IC50 值为 2 μM。Hispidin 能抑制 β-分泌酶 (BACE1) 和脯氨酰内肽酶 (PE),IC50 值分别为 4.9 μM 和 16 μM。Hispidin 具有很强的抗氧化、抗癌、抗糖尿病和抗痴呆作用。

SJ-MN1559 Tamarixetin 柽柳黄素

Tamarixetin (4'-O-Methyl Quercetin) 是一种具有口服活性的槲皮素的天然黄酮类衍生物和酪蛋白溶解蛋白酶 (ClpP) 抑制剂,具有抗炎抗氧化、抗肿瘤的作用。Tamarixetin 抑制 ClpP 对荧光底物 Suc-LY-AMC 的水解活性,IC50 为 49.73 μM,可用于金黄色葡萄球菌感染方面的研究。Tamarixetin 抑制肿瘤细胞生长,诱导凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞。Tamarixetin 通过抑制 NFATAKT 通路防止心肌肥厚。

SJ-MX1454 Darifenacin hydrobromide 氢溴酸达非那新

Darifenacin hydrobromide (UK-88525 hydrobromide) 是选择性 M3 蕈毒碱受体拮抗剂,pKi 为 8.9。Darifenacin hydrobromide 与 M3R 结合特异性是其他毒蕈碱受体的 20 倍以上。Darifenacin hydrobromide 可用于尿失禁和其他膀胱过度活动症状的研究。Darifenacin 能降低大鼠膀胱 Aδ 和 C 纤维的传入活动,可用于膀胱过度活动症的研究。Darifenacin 可以抑制结直肠癌细胞的活力和增殖,具有抗肿瘤的作用。此外,Darifenacin 能够加重 Azoxymethane 引起的肝损伤。

SJ-MX4114 PH-064

PH-064 (BIM-46187) 是口服活性异源三聚体 G-protein 复合物的抑制剂。PH-064 抑制 SERT 活性,减弱剪切应力诱导的 Akt 磷酸化。PH-064 具有强效抗痛觉过敏活性。PH-064 抑制 G 蛋白偶联受体依赖的肿瘤发生。PH-064 可用于疼痛 (如炎症性疼痛、神经病理性疼痛)、GPCR 依赖性肿瘤及炎症性肺损伤研究。

SJ-MN0654 Micheliolide 木香内酯

Micheliolide 是一种具有抗癌和抗炎作用的倍半萜内酯,来源于 Michelia compressa 和 Michelia champaca。Micheliolide 可以减少高糖刺激下的小鼠肾小管细胞中 NF-κB 的激活、IκBα 的降解,以及 MCP-1、TGF-β1 和 FN 的表达。Micheliolide 抑制 LPS 引起的 NF-κB 和 PI3K/Akt/p70S6K 通路的激活,从而发挥抗炎作用。Micheliolide 抑制黄原酸钠 (DSS) 引起的炎症性肠病、结肠炎相关癌症和类风湿关节炎。

SJ-MA0339A Tilorone 替洛隆

Tilorone 是一种口服有效的抗病毒剂和干扰素诱导剂,还具有潜在抗肿瘤、免疫调节和代谢调节的作用。Tilorone 能够诱导干扰素反应异常延迟,并主要刺激淋巴组织产生干扰素。由此,Tilorone 产生抗病毒作用,可用作为化疗剂。Tilorone 能够通过增强 Akt2/AS160 信号传导和葡萄糖转运蛋白水平来增加体内和骨骼肌细胞的葡萄糖摄取,有潜力抑制 2 型糖尿病。

SJ-MX9350 FDW028

FDW028 是一种强效、高选择性的 FUT8 抑制剂。FUT8 通过伴侣介导的自噬 (CMA) 途径去聚焦化和促进 B7-H3 的溶酶体降解,显示出强大的抗肿瘤活性。FUT8 可用于转移性结直肠癌 (mCRC) 的研究。