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TRP Channel激动剂

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TRP Channel激动剂相关产品（43）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0666 Capsaicin 辣椒素

Capsaicin ((E)-Capsaicin) 是辣椒中的活性成分，是一种 TRPV1 激动剂，在 HEK293 细胞中的 EC50 为 290 nM。Capsaicin 具有减轻疼痛、抗氧化、抗炎、神经保护和抗癌作用。
SJ-MX5426 ML-SA1

ML-SA1 作为一种选择性 TRPML 激动剂，通过促进溶酶体的酸化和蛋白酶活性，抑制登格病毒 2 (DENV2) 和寨卡病毒 (ZIKV)。ML-SA1 抗 DENV2 RNA 和 ZIKV RNA 的 IC50 值分别为 8.3 μM 和 52.99 μM。ML-SA1 诱发自噬。ML-SA1可用于广谱抗病毒研究。
SJ-MX2206 GSK1016790A

GSK1016790A 是有效的，选择性瞬时受体电位香草酸 4 (TRPV4) 通道激活剂。GSK1016790A 可以引起 HEK 细胞中 Ca2+ 流入并升高细胞内 Ca2+。
SJ-MX1712 Probenecid 丙磺舒

Probenecid 是一种有效的选择性瞬时受体电位香草酸受体通道 2 (TRPV2) 激动剂。Probenecid 抑制 pannexin 1 通道。Probenecid 还能够显著抑制 SARS-CoV-2 在体外细胞实验和体内仓鼠模型中的复制。Probenecid 也是一种 OAT1 和 OAT3 抑制剂。
SJ-MN0530 Dihydrocapsaicin 二氢辣椒素；二氢辣椒碱

Dihydrocapsaicin 是一种天然辣椒素，为选择性的 TRPV1 (瞬时受体电位香草酸通道1) 激动剂。Dihydrocapsaicin 可降低 AIF、Bax、Caspase-3 表达，增加 Bcl-2、Bcl-xL、p-Akt 表达。Dihydrocapsaicin 通过调控 PI3K/Akt 增强大鼠脑缺血后低温诱导的神经保护作用。
SJ-MN0593 Nonivamide 诺香草胺

Nonivamide 是一种从辣椒中分离出来的 Capsaicin 的天然类似物，被认为是 VR1 (TRPV1 受体) 的激动剂，产生类似 Capsaicin 的效果。Nonivamide 被证明对传入神经元的刺激效力约为 Capsaicin 的一半。Nonivamide 可以诱导人肺细胞内质网 (ER) 释放 Ca2+，产生内质网应激和细胞死亡。
SJ-MN0862 Cinnamaldehyde 肉桂醛

Cinnamaldehyde 是一种主要的生物活性化合物，从樟树叶中分离得到。Cinnamaldehyde 是一种细胞因子产生抑制剂。Cinnamaldehyde 具有抗菌、抗氧化、抗炎的特性，还具有解热作用。Cinnamaldehyde 诱导活性氧的产生，发挥血管扩张和抗癌作用。Cinnamaldehyde 是 TRPA1 的激动剂。
SJ-MX5032 Camphor 樟脑

Camphor ((±)-Camphor) 是一种外用抗感染和抗瘙痒剂，口服有驱风作用。但 Camphor 摄入时有毒。Camphor 具有抗病毒，镇咳和抗癌活性。Camphor 是一种 TRPV3 激动剂。
SJ-MX5348 Dihydrocapsiate

Dihydrocapsiate 作为二氢 capsinoid 家族的化合物，是一种口服活性 TRPV1 激动剂。Dihydrocapsiate 可用于代谢疾病的研究。
SJ-MN2983 Resiniferatoxin 树脂毒素

Resiniferatoxin ((+)-Resiniferatoxin)，是一种选择性 TRPV1 受体激动剂，能够从 Euphorbia resinifera 植物中提取得到。在动物模型中，Resiniferatoxin 能够在相当长的一段时间内消除 TRPV1+ 初级感觉传入和钝性心脏交感传入反射。
SJ-MX5536 Acoltremon

Acoltremon (WS-12; AR-15512) 是一种强效和选择性的 TRPM8 激动剂，是薄荷醇的衍生物，作为一种冷却剂。WS-12 显示出镇痛作用，可用于慢性神经性疼痛的研究。
SJ-MX3314 Imperatorin 欧前胡素

Imperatorin 是一种有效的 NO synthesis 抑制剂，IC50 为 9.2 μmol，也是 BChE 抑制剂，IC50 为 31.4 μmol。Imperatorin 是 TRPV1 的微弱激动剂，EC50 为 12.6±3.2 μM。
SJ-MX2575 (Z)-Capsaicin (Z)-辣椒素

(Z)-Capsaicin 是 capsaicin 的顺式异构体，为可口服的 TRPV1 激动剂，可用于神经性疼痛的研究。
SJ-MX5917 MK6-83

MK6-83 是 TRPML1 的候选激动剂，具有优越的活性。MK6-83 有用于 IV 型粘脂病研究的潜力。
SJ-MN4051 Hydroxy-α-sanshool 羟基-α-山椒素

Hydroxy-α-sanshool 是 TRPA1 和 TRPV1 激动剂，EC50 分别为 69 和 1.1 µM，可用于疼痛的研究。
SJ-MX10390 4α-Phorbol 12,13-didecanoate

4α-Phorbol 12,13-didecanoate (4αPDD) 是一种瞬时受体电位香草酸亚型 4 (TRPV4) 激动剂。4α-Phorbol 12,13-didecanoate 可促进 Ca2+ 内流，诱导 ATP 释放，并起到渗透压感受器的作用。4α-Phorbol 12,13-didecanoate 能抑制大鼠的摄水量，提高其最大排尿压力。44α-Phorbol 12,13-didecanoate 可用于炎症和感染的研究，如基孔肯雅病毒 (CHIKV)。
SJ-MX4325 TRPM8 agonist WS-3 N-乙基-5-甲基-2-(1-甲基乙基)环己甲酰胺

TRPM8 agonist WS-3 是 TRPM8 的激动剂，其 EC50 值为 3.7 μM。TRPM8 agonist WS-3 通过 TRPM8 依赖的机制抑制癫痫发作。TRPM8 agonist WS-3 可用于癫痫等疾病的研究。
SJ-MX9381 ML-SA5 ML-SA5 是一种强效的 TRPML1 阳离子通道激动剂，能激活 DMD 肌细胞中的整个内溶体 TRPML1（ML1）电流，EC50 值为 285 nM ，其效力高于 ML-SA1。ML-SA5 具有抗癌活性，可以抑制肿瘤生长。
SJ-MX3272 Icilin

Icilin (AG-3-5) 是一种合成的CMR1/TRPM8(瞬时受体电位M8) 离子通道“超冷剂”剂/激动剂，其疗效是参考冷热感觉激动剂l-薄荷醇的2.5倍，效力近200倍。 Icilin 以剂量依赖性方式激活 EGTA 中的 TRPM8（EC50=1.4 μM)。Icilin可作为TRP型离子通道冷伤害性激动剂的参考药物。Icilin可下调前列腺癌PC-3细胞周期标志基因的表达，使PC-3细胞发生G1期阻滞。Icilin 通过调节 T 细胞反应减轻自身免疫性神经炎症。
SJ-MX4350 MDR-652

MDR-652是一种具有激动活性的新型瞬时受体电位香草酸受体1 (transient receptor potential vanilloid 1, TRPV1) 配体，具有高度特异性和有效性。对hTRPV1和rTRPV1的ki值分别为11.4和23.8 nM。对hTRPV1和rTRPV1的 EC50分别为5.05 nM和93 nM。MDR-652 被发现是一种强效局部镇痛药的激动剂，可用于研究缓解疼痛。
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