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Adrenergic Receptor拮抗剂

Adrenergic Receptor拮抗剂

Adrenergic Receptor拮抗剂相关产品(122)
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SJ-MX1327 Olanzapine (LY170053) 奥氮平

Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂。 Olanzapine 高亲和力结合 5-HT15-HT2A/2C5-HT35-HT6Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),也可以结合多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM),毒蕈碱 (Muscarine) M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。

SJ-MX1571 Metoprolol 美托洛尔

Metoprolol 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor) 拮抗剂。Metoprolol 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。

SJ-MX1344A Propranolol 普萘洛尔

Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol 抑制 [3H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合,IC50 为 12 nM。Propranolol 用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

SJ-MX10765 (R)-Propranolol hydrochloride

(R)-Propranolol hydrochloride 是抗肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂 Propranolol 的活性较低的对映体。Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。

SJ-MN0325 Yohimbine hydrochloride 盐酸育亨宾

Yohimbine hydrochloride 是 α-2 肾上腺素能受体抑制剂,阻断突触前或突触后的 α-2 肾上腺素能受体,引起去甲肾上腺素和多巴胺的释放。

SJ-MX1344 Propranolol hydrochloride 盐酸普萘洛尔

Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合,IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

SJ-MX1365 Atenolol 阿替洛尔

Atenolol ((RS)-Atenolol) 是一种心脏选择性的 β1 肾上腺素能受体 (β1-adrenergic receptor) 阻断剂,无细胞实验中,β1 receptor 的 Kd 为 0.25 μM,β2 receptor 的 Kd 为 1 μM 。Atenolol 可用于高血压和心绞痛的研究。Atenolol 在心血管疾病中的作用模式是通过拮抗心脏内源性儿茶酚胺反应。

SJ-MX1401 Alfuzosin 阿夫唑嗪

Alfuzosin (SL 77499-10) 是一种口服有效的,具有选择性和竞争性的 α1-肾上腺素受体拮抗剂。Alfuzosin 能放松前列腺和膀胱颈的肌肉,有助于排尿。Alfuzosin 可用于良性前列腺增生 (BPH) 的研究。

SJ-MX1435 Urapidil hydrochloride 盐酸乌拉地尔

Urapidil hydrochloride 是一种具有口服活性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂和 5-HT1A 受体激动剂,对 α1- 和 α2-肾上腺素受体的 pIC50 分别为 6.13 和 4.38。Urapidil hydrochloride 具有降压效果。

SJ-MX1530 Trazodone 曲唑酮

Trazodone (AF-1161 free base) 是一种三唑并吡啶衍生物,属于血清素受体拮抗剂和再摄取抑制剂 (SARIs)。Trazodone 具有抗抑郁和抗失眠作用。Trazodone 对 a1-a2-肾上腺素受体以及组胺 H1 受体具有拮抗作用,且具有轻微的抗胆碱能作用。

SJ-MX2101 Atipamezole 阿替美唑

Atipamezole (MPV 1248) 是一种 α2-肾上腺素受体拮抗剂,Ki 值为 1.6 nM。

SJ-MN0701 Paliperidone 9-羟基利培酮

Paliperidone (9-Hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物,是多巴胺 D2 (dopamine D2) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone 对 α1 α2 肾上腺素能受体和 H1 组胺能受体也有拮抗作用。Paliperidone 是一种抗精神病活性分子,对精神分裂症有效。

SJ-MX2839 Tolazoline hydrochloride 盐酸妥拉唑林

Tolazoline hydrochloride (Imidaline hydrochloride) 是 α-adrenergic receptor 拮抗剂。 Tolazoline hydrochloride 抑制 Noradrenaline 诱导的细胞收缩,调节血管阻力,升高动脉压,逆转心动过缓和呼吸急促。Tolazoline hydrochloride 可用于研究勃起功能障碍、α2- 肾上腺素能受体激动剂相关中毒以及皮肤血管疾病研究。

SJ-MX2214 Ifenprodil tartrate 酒石酸艾芬地尔;苄哌酚胺

Ifenprodil tartrate 是典型的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂。Ifenprodil tartrate 对 NR1A/NR2B 受体亲和力 (IC50 = 0.34 μM) 是 NR1A/NR2A 受体的 400 倍 (IC50 = 146 μM)。Ifenprodil tartrate 抑制 GIRK (Kir3),通过基底 GIRK 活性减少内向电流。Ifenprodil tartrate 有潜能用做脑血管舒张试剂。

SJ-MN0312 Prazosin 哌唑嗪

Prazosin 是 α 肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 拮抗剂。Prazosin 可以抗炎、缓解焦虑、缓解恐慌,防止记忆衰退,调节阿片类药物的镇痛作用,可用于高血压和阿尔兹海默症研究。

SJ-MX2104 Phentolamine mesylate 甲磺酸酚妥拉明

Phentolamine mesylate (Phentolamine methanesulfonate) 是一种可逆的,非选择性和具有口服活性的 α1 α2 肾上腺素能受体阻滞剂,可使血管扩张以减少周围血管阻力。Phentolamine mesylate 可用于研究嗜铬细胞瘤相关的高血压,心力衰竭和勃起功能障碍。

SJ-MX2738 Silodosin 西洛多辛

Silodosin (KAD 3213; KMD 3213) 是一个强效的、有选择性的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor (α1A-AR) 拮抗剂。Silodosin 对 α1A-AR 表现出高度的亲和力 (Ki=0.036 nM),是 α1B-AR (Ki=21 nM) 和 α1D-AR (Ki=2.0 nM) 亲和力的 162 和 50 倍。Silodosin 是一种有效且耐受性良好的试剂,可用于良性前列腺增生 (BPH) 引起的下尿路症状 (LUTS) 的研究。

SJ-MX2699A Propafenone 普罗帕酮

Propafenone (SA-79) 是一种钠通道 (sodium-channel) 阻滞剂,具有抗心律失常的作用。Propafenone 对 β 受体也具有高亲和力 (IC50=32 nM)。Propafenone 阻断瞬时外向钾电流 (Ito) 和持续延迟整流器 K+ 电流 (Isus),IC50 值分别为 4.9 μM 和 8.6 μM。Propafenone 通过诱导线粒体功能障碍和诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制食管癌增殖。

SJ-MX1351 Rotigotine 罗替戈汀

Rotigotine 是一种有效的多巴胺受体激动剂 (dopamine receptor),其 Ki 值为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。Rotigotine 是 5-HT1A receptor 的部分激动剂和 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂。Rotigotine 可用于帕金森病 (PD) 研究。

SJ-MX2791 Phenoxybenzamine hydrochloride 盐酸酚苄明

Phenoxybenzamine hydrochloride 是一种非选择性的、不可逆的、具有口服活性的 α-肾上腺素受体 (α-adrenoceptor) 拮抗剂,常用于研究嗜铬细胞瘤引起的高血压。 Phenoxybenzamine hydrochloride 也具有抗肿瘤活性。