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SJ-MN1131 Atractylenolide II 白术内酯Ⅱ

Atractylenolide II (Asterolide) 是一种倍半萜类化合物。Atractylenolide II 可诱导 B16 黑色素瘤细胞 G1 期细胞周期阻滞和凋亡。Atractylenolide II 是口服有效的抗癌剂,能够通过抑制 STAT3 信号通路发挥抗黑色素瘤的作用。此外,Atractylenolide II 还具有改善心肌纤维化、氧化应激以及神经保护的活性。

SJ-MX0950 PF-477736

PF-477736 (PF-736, PF-00477736) 是一种有效的、选择性的、ATP 竞争性 Chk1 抑制剂,无细胞试验中 Ki 为 0.49 nM,它也是 Chk2 抑制剂,Ki 值为 47 nM,作用于 Chk1 比作用于 Chk2 选择性高 100 倍左右。PF 477736 显示出对 VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3 和 Ret 较小的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。

SJ-MX0791 PRT062607 hydrochloride

PRT062607 hydrochloride 是一种新型的高度选择性的 Syk 抑制剂,IC50 为 1 nM,能够抑制炎症和诱导凋亡 (apoptosis)。PRT062607 hydrochloride 作用于 Syk 比作用于 Fgr、PAK5、Lyn、FAK、Pyk2、FLT3、MLK1 和 Zap70 选择性高 80 倍以上。PRT062607 hydrochloride 在肿瘤异植小鼠模型中,能够发挥有效的抗肿瘤活性。

SJ-MN1455 Plantamajoside 大车前苷

Plantamajoside 是一种具有口服活性的苯丙烷类糖苷。Plantamajoside 可从车前 Plantago asiatica L. 中分离出来。Plantamajoside 失活 NF-κBPI3K/akt,诱导凋亡 (Apoptosis),改善自噬 (Autophagy)。Plantamajoside 调节 MAPKintegrin-linked kinase/c-Src。Plantamajoside 抑制多种癌症,改善肺、肾损伤。Plantamajoside 具有神经保护和抗炎作用。

SJ-MN4332 Larixyl acetate

Larixyl acetate 是一种有效的、选择性的 TRPC6 抑制剂,对 hTRPC6-YFPhTRPC3-YFPIC50 分别为 0.58 μM 和 6.83 μM。Larixyl acetate 能够预防 HPV,对创伤性脑损伤引起的全身内皮功能障碍有效。

SJ-MN3623 3'-Demethylnobiletin 3'-去甲川陈皮素 3'-Demethylnobiletin 是 Nobiletin 的一种衍生物,3'-Demethylnobiletin 是存在于柑橘类水果中的一种多甲氧基黄酮类化合物。Nobiletin 通过调节 Src,FAK 和 STAT3 信号传导来抗肿瘤,并抑制肿瘤血管生成。
SJ-MA0885 HIV-IN-6 HIV-IN-6 是一种 HIV-Ⅰ 病毒复制抑制剂,通过靶向与病毒 Nef 蛋白相互作用的 Src 家族激酶 (SFK) (如 Hck) 而起作用。
SJ-MX11190 AD1058 AD1058 是一种高效、选择性强且可透过血脑屏障的 ATR 抑制剂,可用于治疗晚期恶性肿瘤。AD1058 具有抗癌活性,能抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX12600 GLPG3312 GLPG3312 是一种口服、强效、选择性泛 SIK 抑制剂,对 SIK1、SIK2 以及 SIK3 的 IC50 值分别为 2.0 nM、0.7 nM 和 0.6 nM。GLPG3312 通过抑促炎、升抗炎发挥免疫调节作用,在体外的人原代髓系细胞和小鼠模型的体内都显示出抗炎和免疫调节活性。