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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-BP0146 | VU6015929 |
VU6015929 是一种有效的，选择性的，口服活性的 DDR1/2 抑制剂，IC50 分别为 4.67 nM 和 7.39 nM。VU6015929 有效地阻止胶原蛋白诱导的 DDR1 激活和 IV 型胶原蛋白的产生。 |
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| SJ-MX0864 | Sitravatinib (MGCD516) |
Sitravatinib (MGCD516) 是一种新型的、靶向多种受体酪氨酸激酶 (RTK) 小分子抑制剂，其抑制 Axl、MER、VEGFR3、VEGFR2、VEGFR1、KIT、FLT3、DDR2、DDR1、TRKA 和 TRKB，IC50 分别为 1.5 nM、2 nM、2 nM、5 nM、6 nM、6 nM、8 nM、0.5 nM、29 nM、5 nM 和 9 nM。Sitravatinib (MGCD516) 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。 |
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| SJ-MX7786 | WRG-28 |
WRG-28 是选择性，细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂，IC50 为 230 nM。WRG-28 通过受体的变构调节特异地抑制受体-配体相互作用。WRG-28 通过靶向 DDR2 抑制肿瘤侵袭和迁移，基质的肿瘤支持作用，并抑制肺中的转移性乳腺肿瘤细胞定植。 |
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| SJ-MX2359 | Merestinib | Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib (LY2801653) 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。 | |
| SJ-MX2365 | DDR1-IN-1 | DDR1-IN-1 是DDR1受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为105 nM，而对DDR2的IC5050为413 nM。 | |
| SJ-MX9501 | DDR-TRK-1 | DDR-TRK-1 是圆盘状受体 1 (DDR1) 的一个选择性抑制剂，其 IC50 值为 9.4 nM。DDR-TRK-1 也抑制 TRK 激酶家族。 | |
| SJ-MX12077 | DDR1/2 inhibitor-2 | DDR1/2 inhibitor-2 是一种高活性、口服可利用的 DDR1/DDR2 双靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 均＜100 nM。DDR1/2 inhibitor-2 能够抑制肿瘤细胞增殖、迁移与侵袭，改善肿瘤微环境纤维化。 | |
| SJ-MX12078 | DDR1-IN-4 | DDR1-IN-4 是一种高选择性、强效的 DDR1 自磷酸化抑制剂，可用于 DDR1 驱动的肿瘤与纤维化研究。DDR1-IN-4 对 DDR1 和 DDR2 的IC50 值分别为 29 nM 和 1.9 μM。 | |
| SJ-MX12079 | DDR1-IN-5 | DDR1-IN-5 是一种高活性的 DDR1 选择性抑制剂，对 DDR1 的 IC₅₀ 为 7.36 nM，对 DDR1b 自磷酸化的 IC₅₀ 为 4.1 nM。DDR1-IN-5 抑制 DDR1 高表达肿瘤细胞 (如乳腺癌、结直肠癌) 的迁移、侵袭与基质重塑，具有抗癌活性。 | |
| SJ-MX12080 | DDR1-IN-6 | DDR1-IN-6 是一种高活性的 DDR1 选择性抑制剂，对 DDR1 的 IC₅₀ 为 9.72 nM，对 DDR1b 自磷酸化的 IC₅₀ 为 9.7 nM。DDR1-IN-6 在肝纤维化和癌症研究中具有重要应用价值，能有效抑制胶原蛋白产生并显示抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX12081 | DDR1-IN-9 | DDR1-IN-9 是一种新型、高效、高选择性的 DDR1 小分子抑制剂，其 Kd 值为 4.7 nM，IC50 值为 9.4 nM。DDR1-IN-9 在 400 种激酶筛选中显示出高度特异性。DDR1-IN-9 在肺纤维化模型中展现出明确的治疗潜力，可有效改善胶原沉积与基质重构。 | |
| SJ-MX12082 | DDR2-IN-1 | DDR2-IN-1 是一种高效、选择性的 DDR2 小分子抑制剂，强效抑制 DDR2，半数抑制浓度 IC₅₀ 为 26 nM。DDR2-IN-1 主要用于骨关节炎及 DDR2 相关疾病的机制研究。 | |
| SJ-MX12076 | DDR Inhibitor | DDR Inhibitor 是一种高效的盘状结构域受体 (discoidin domain receptor) 抑制剂，对 DDR2 的 IC50 值为 3.3 nM。DDR Inhibitor 主要用于纤维化疾病 (如特发性肺纤维化)、癌症 (如胰腺癌) 和炎症性疾病。 | |
| SJ-MX4904 | FGFR1/DDR2 inhibitor 1 | FGFR1/DDR2 inhibitor 1 是具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 和盘状蛋白域受体 2 (DDR2) 的抑制剂，其对 FGFR1 和 DDR2 的 IC50 值分别为 31.1 nM 和 3.2 nM。FGFR1/DDR2 inhibitor 1 具有抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX2359A | Merestinib dihydrochloride |
Merestinib (LY2801653) dihydrochloride 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib (LY2801653) dihydrochloride 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。 |
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| SJ-MX3791 | 7rh |
7rh (DDR1-IN-2) 是一种有效的、选择性的、ATP精装修的盘状结构域受体 1 (DDR1) 抑制剂，IC50 值为 13.1 nM，对 DDR2 的抑制作用相对较弱，IC50 of 203 nM。 |
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| SJ-MX11512 | BAY-826 | BAY-826 是一种高选择性、强效、口服活性的 TIE-2 酪氨酸激酶抑制剂，可通过抑制 TIE-2 改善肿瘤血管功能。 |
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