VU6015929 是一种有效的，选择性的，口服活性的 DDR1/2 抑制剂，IC50 分别为 4.67 nM 和 7.39 nM。VU6015929 有效地阻止胶原蛋白诱导的 DDR1 激活和 IV 型胶原蛋白的产生。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 420.00 | |
| 5 mg | ¥ 1200.00 | |
| 10 mg | ¥ 1800.00 | |
| 25 mg | ¥ 2800.00 | |
| 50 mg | ¥ 3740.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1300.00 |
| Cas No. |
2442597-56-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C24H19F4N5O2
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| 分子量 |
485.43
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
VU6015929 是一种有效的，选择性的，口服活性的 DDR1/2 抑制剂，IC50 分别为 4.67 nM 和 7.39 nM。VU6015929 有效地阻止胶原蛋白诱导的 DDR1 激活和 IV 型胶原蛋白的产生。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Discoidin Domain Receptor
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 产品类别 |
多肽
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
VU615929 (Compound 7e；4-100 nM；24 小时；HEK293-DDR1b 细胞) 处理以剂量依赖性方式抑制胶原蛋白 I 诱导的 DDR1 磷酸化。 磷酸化 DDR1/总 DDR1 比率的分析显示 VU615929 的 IC50 为 0.7078 nM [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
VU615929 配制 10% 乙醇/40% PEG400/50% 生理盐水溶液，进行大鼠静脉注射 (0.5 mg/kg) /PO (3 mg/kg) 药代动力学研究。结果显示 VU615929 具有良好的体内相关性 (IVIC)，体内清除率适中 (CLp = 34.2 mL/min/kg)，半衰期约 3 小时，稳态分布容积适中 (Vss = 4.3 L/kg)，口服生物利用度 12.5%，Tmax 快速 (0.75 小时) [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
98 mg/mL (201.88 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0600 mL | 10.3001 mL | 20.6003 mL | |
| 5 mM | 0.4120 mL | 2.0600 mL | 4.1201 mL | |
| 10 mM | 0.2060 mL | 1.0300 mL | 2.0600 mL | |
| 50 mM | 0.0412 mL | 0.2060 mL | 0.4120 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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