VU6015929 - CAS:2442597-56-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

010I0R,0D06,0E06

您当前的位置：

VU6015929

目录号 : SJ-BP0146 纯度：99.98%

VU6015929 是一种有效的，选择性的，口服活性的 DDR1/2 抑制剂，IC50 分别为 4.67 nM 和 7.39 nM。VU6015929 有效地阻止胶原蛋白诱导的 DDR1 激活和 IV 型胶原蛋白的产生。

CAS No. :2442597-56-8

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 845.00
5 mg	¥ 2645.00
10 mg	¥ 4165.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

2442597-56-8

分子式

C₂₄H₁₉F₄N₅O₂

分子量

485.43

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Discoidin Domain Receptor

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK

应用领域

免疫/炎症

IC50 & Target

IC50	IC50
DDR1 ^[1]	DDR2 ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay
4.67 nM	7.39 nM

体外研究 (In Vitro)

VU615929 (Compound 7e；4-100 nM；24 小时；HEK293-DDR1b 细胞) 处理以剂量依赖性方式抑制胶原蛋白 I 诱导的 DDR1 磷酸化。对磷酸化 DDR1/总 DDR1 比率的分析表明，VU615929 的 IC50 为 0.7078 nM ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

VU615929 配制 10% 乙醇/40% PEG400/50% 生理盐水溶液，进行大鼠静脉注射 (0.5 mg/kg) /PO (3 mg/kg) 药代动力学研究。结果显示 VU615929 具有良好的体内相关性 (IVIC)，体内清除率适中 (CLp = 34.2 mL/min/kg)，半衰期约 3 小时，稳态分布容积适中 (Vss = 4.3 L/kg)，口服生物利用度 12.5%，Tmax 快速 (0.75 hr) ^[1]。

参考文献

[1]. Daniel E. Jeffries, et al. Discovery of VU6015929: A Selective Discoidin Domain Receptor 1/2 (DDR1/2) Inhibitor to Explore the Role of DDR1 in Antifibrotic Therapy. ACS Med. Chem. Lett. 2019.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	98 mg/mL (201.88 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0600 mL	10.3001 mL	20.6003 mL
	5 mM	0.4120 mL	2.0600 mL	4.1201 mL
	10 mM	0.2060 mL	1.0300 mL	2.0600 mL
	50 mM	0.0412 mL	0.2060 mL	0.4120 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。