WRG-28 是选择性，细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂，IC50 为 230 nM。WRG-28 通过受体的变构调节特异地抑制受体-配体相互作用。WRG-28 通过靶向 DDR2 抑制肿瘤侵袭和迁移，基质的肿瘤支持作用，并抑制肺中的转移性乳腺肿瘤细胞定植。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 280.00 | |
| 5 mg | ¥ 760.00 | |
| 10 mg | ¥ 1260.00 | |
| 25 mg | ¥ 2660.00 | |
| 50 mg | ¥ 3840.00 |
| Cas No. |
1913291-02-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H18N2O5S
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| 分子量 |
410.44
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
WRG-28 是选择性，细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂，IC50 为 230 nM。WRG-28 通过受体的变构调节特异地抑制受体-配体相互作用。WRG-28 通过靶向 DDR2 抑制肿瘤侵袭和迁移，基质的肿瘤支持作用，并抑制肺中的转移性乳腺肿瘤细胞定植。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Discoidin Domain Receptor
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤；免疫/炎症
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| IC50 & Target |
IC50: 230 nM (DDR2) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
WRG-28 (1、2 μM；4 小时) 减弱胶原蛋白 I 介导的 DDR2 酪氨酸磷酸化和 (1 μM；7 小时) 在 HEK293 细胞 (表达 DDR2) 中的 ERK 激活和 SNAIL1 蛋白稳定性 (IC50=286 nM) [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
WRG-28 (10 mg/kg；iv；单次) 在体内减弱乳腺肿瘤中 DDR2 的生化信号 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
10 mg/mL (24.36 mM) |
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4364 mL | 12.1820 mL | 24.3641 mL | |
| 5 mM | 0.4873 mL | 2.4364 mL | 4.8728 mL | |
| 10 mM | 0.2436 mL | 1.2182 mL | 2.4364 mL | |
| 50 mM | 0.0487 mL | 0.2436 mL | 0.4873 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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