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Monoamine Oxidase

Monoamine Oxidase

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SJ-MX2685 Pargyline hydrochloride 优降宁盐酸盐;盐酸帕吉林;巴吉林盐酸盐

Pargyline hydrochloride 是一种不可逆的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,对 MAO-AMAO-BKi 分别为 13 μM 和 0.5 μM。Pargyline hydrochloride 可用作组蛋白脱甲基酶抑制剂来治疗单核细胞,以研究各种抑制剂是否会影响训练,Pargyline hydrochloride 具有抗高血压和抗癌活性。

SJ-MN1272 Hypericin 金丝桃素

Hypericin 是贯叶连翘的一种提取物,Hypericin 是 PKC (蛋白激酶 C)、MAO (单胺氧化酶)、DBH (多巴胺-beta-羟化酶)、逆转录酶、端粒酶和 CYP (cytochrome P450) 的抑制剂。Hypericin 具有抗肿瘤、抗病毒和抗抑郁的活性,可诱导细胞凋亡。

SJ-MX5155 Hydroxyamine hydrochloride 羟胺盐酸盐

Hydroxyamine hydrochloride 是一种选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,可用于抑制血小板聚集。Hydroxyamine hydrochloride 是有机合成的中间体。

SJ-MN3270 Harmane 哈尔满碱

Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50=7 μM),对 mAChOpioid ReceptorMAO-A/Bα2-肾上腺素受体的 IC50 分别为 24 μM、2.8 μM、0.5 μM、5 μM 和 18 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。

SJ-MD0017 Methylene Blue 亚甲兰

Methylene blue (Basic Blue 9) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC)、单胺氧化酶 A (MAO-A) 和 NO 合酶 (NOS) 抑制剂。Methylene blue 是一种血管加压剂,在医疗中通常用作染料。Methylene blue 通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路降低脉冲前抑制。Methylene blue 是一种氧化还原循环化合物,能够穿过血脑屏障。Methylene blue 是 Tau 聚集抑制剂,能抑制 Tau 蛋白丝的形成,IC50 为 1.9 μM。Methylene blue 可减轻脑水肿,减弱小胶质细胞活化,减少神经炎症。

SJ-MN1541A β-Aminopropionitrile 3-氯基丙腈

β-Aminopropionitrile (BAPN) 是一种特异的、不可逆赖的、具有口服活性的氨酰氧化酶 (LOX) 抑制剂。β-Aminopropionitrile 靶向 LOX 或 LOXL 同工酶的活性位点。

SJ-MN0310 Isatin 靛红

Isatin (Indoline-2,3-dione) 是单胺氧化酶 (MAO) 的有效抑制剂,IC50 为 3 μM。也与中枢苯二氮卓受体结合 (对抗氯硝西泮 IC50 = 123 μM)。还充当心房钠尿肽刺激和一氧化氮刺激的鸟苷酸环化酶拮抗剂。对 5-羟色胺系统有影响。

SJ-MN0120 Xanthone 呫吨酮

Xanthone 是一种单胺氧化酶 A (MAO-A) 抑制剂,IC50 为 0.84 µM。Xanthone 可抑制 Norepinephrine 和高钾诱导的血管收缩,IC50 分别为 60.26 μM 和 82.9 μM。Xanthone 可增加细胞内环磷酸腺苷 (cAMP) 含量并阻断 Ca2+ 通道。Xanthone 是多种药理活性化合物的骨架。

SJ-MN0177A Harmine 去氢骆驼蓬碱

Harmine (Telepathine) 是属于 β-咔啉家族化合物的一种荧光 harmala 生物碱,是一种高细胞渗透性的 DYRK1A 抑制剂,IC50 值为 33 nM,其可以抑制 DYRK1A 并干扰神经突形成。Harmine 还可以抑制 Monoamine oxidases (MAOs)、PPARγ 和 CLKs。Harmine 抑制 5-HT2A serotonin receptor 的 Ki 值为 397 nM。Harmine 虽然对 DYRK1A 有较高的选择性,但由于其兼具较强的 Monoamine oxidase A 抑制作用从而引起致幻等副作用。

SJ-MN0618 Paeonol 丹皮酚

Paeonol 是牡丹根的活性提取物,Paeonol 抑制 MAO-AMAO-BIC50 分别为 54.6 μM 和 42.5 μM。

SJ-MX0023 Eprobemide 依普贝胺

Eprobemide 是单胺氧化酶 A (monoamine oxidase A) 的非竞争性可逆抑制剂。

SJ-MX1320 Rasagiline mesylate 甲磺酸雷沙吉兰

Rasagiline (R-AGN1135) mesylate 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,抑制大鼠脑 MAO-B 和 MAO-A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。Rasagiline (mesylate) 可用于治疗突发性帕金森病。Rasagiline (mesylate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

SJ-MX1397 (E/Z)-J147

(E/Z)-J147 是一种特别有效的、具有口服活性的神经保护剂,可增强认知能力。(E/Z)-J147 可透过血脑屏障 (BBB)。(E/Z)-J147 抑制单胺氧化酶 B (MAO B) 和多巴胺转运体 (dopamine transporter),EC50 分别为 1.88 μM 和 0.649 μM。(E/Z)-J147 有潜力用于阿尔茨海默氏症 (AD) 的研究。

SJ-MN0177 Harmine hydrochloride 盐酸去氢骆驼蓬碱

Harmine hydrochloride (Telepathine hydrochloride) 是一种具有抗癌和抗炎活性的 DYRK 抑制剂。Harmine hydrochloride 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力,Ki 值为 397 nM。Harmine hydrochloride 还可以抑制 monoamine oxidases (MAOs)PPARγcdc-like kinases (CLKs)

SJ-MX1833 Safinamide 沙芬酰胺

Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B) 的抑制剂 (IC50 =0.098 µM),对 MAO-A (IC50 =580 µM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50 = 8 µM) 比静息电位 (IC50 =262 µM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。

SJ-MX2685A Pargyline 优降宁

Pargyline 是一种不可逆的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,对 MAO-AMAO-B Ki 分别为 13 μM 和 0.5 μM。Pargyline 具有降压和抗癌活性。Pargyline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

SJ-MX3979 Rasagiline 雷沙吉兰

Rasagiline (R-AGN1135) 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。Rasagiline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

SJ-MX5971 Phenelzine sulfate 硫酸苯乙肼

Phenelzine sulfate 是一种抗抑郁剂,是一种不可逆的、具有口服活性的单胺氧化酶 (MAO-A MAO-B) 抑制剂。Phenelzine sulfate 可抑制 GABA 转氨酶和伯胺氧化酶 (PrAO),并螯合活性醛。Phenelzine sulfate 还能抑制 LSD1 (Ki 5.6 μM),并抑制氧化应激和脂肪生成。Phenelzine sulfate 可升高神经递质 (血清素、去甲肾上腺素、多巴胺) 的水平。Phenelzine sulfate 已被研究用于治疗神经系统、代谢和癌症疾病,例如抑郁症和焦虑症、中风、脊髓损伤、创伤性脑损伤、多发性硬化症、帕金森病、阿尔茨海默病、炎症性疼痛、肥胖症和前列腺癌。

SJ-MX2537 Tranylcypromine hemisulfate 反苯环丙胺半硫酸盐

Tranylcypromine hemisulfate 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,可用于研究抑郁症。Tranylcypromine hemisulfate 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。

SJ-MX2659 Moclobemide 吗氯贝胺

Moclobemide (Ro111163) 是一种可透过血脑屏障的可逆的单胺氧化酶 (MAO-A) 抑制剂,对 hMAO-A 的 IC50 为 6.061 μM。Moclobemide 上调慢性应激小鼠海马祖细胞的增殖。