Ras其他

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SJ-MN0254 Levistolide A

Levistolide A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂和 PEDV 病毒抑制剂。Levistolide A 可以通过促进 ROS 生成,从而诱导结肠癌细胞凋亡和抑制猪流行性腹泻病毒 (PEDV) 复制。Levistolide A 可以在 N2a/APP695swe 细胞中激活过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPARγ),并通过 GSK3α/β 通路减少 tau 的过度磷酸化,改善阿尔茨海默症小鼠症状。Levistolide A 通过抑制 RASTGF-β1/SmadMAPK 通路来改善 5/6 肾切除术 (Nx) 小鼠的肾损伤。

SJ-MN0263 N-Acetylneuraminic acid 唾液酸

N-Acetylneuraminic acid (NANA; Lactaminic acid) 是一种非酚类结构,是结肠中唾液酸的主要形式。N-Acetylneuraminic acid 在心肌损伤、黑色素瘤和病毒或细菌感染中起生物学作用。N-Acetylneuraminic acid 通过降低酪氨酸酶活性抑制黑色素生成,并通过与 RhoA Cdc42 结合激活 Rho/Rho 相关信号通路,引发体外和体内心肌损伤。N-Acetylneuraminic acid 可能预防高脂肪饮食 (HFD) 引起的炎症和氧化应激,从而预防高脂血症相关的炎症和氧化应激。N-Acetylneuraminic acid 有望用于黑色素瘤,冠状动脉,肥胖相关的疾病和高脂血症领域的研究。

SJ-MA0655 Cefotetan

Cefotetan 是一种靶向人类 Raf1 激酶抑制蛋白 (hRKIP) 的结合剂。Cefotetan 通过与 hRKIP 结合,减少 hRKIP 与 Raf1 激酶的结合空间,解除 hRKIP 对 Ras/Raf1/MEK/ERK 信号通路的抑制,从而增强 ERK 磷酸化。Cefotetan 可用于研究 Ras/Raf1/MEK/ERK 信号通路失调相关疾病。Cefotetan 也是一种广谱抗菌剂,通过结合细菌青霉素结合蛋白 (PBPs) 破坏细胞壁合成。用于骨、皮肤、泌尿道和下呼吸道等细菌感染的研究。

SJ-MX3318 HJC0350

HJC0350 是一种有效的、选择性的 EPAC2 拮抗剂 (IC50=0.3 µM)。HJC0350 的效力是 cAMP 的 133 倍。

SJ-MN5182 Norartocarpetin Norartocarpetin 是一种酪氨酸酶抑制剂。Norartocarpetin 具有较强的酪氨酸酶抑制活性,其抑制活性 IC50 值为 0.47 μM。Norartocarpetin 作为一种抗褐变剂可用于食品体系的研究。Norartocarpetin 对肺癌细胞 (NCI-H460) 也具有显著的抗癌活性,其 IC50 值为 22 μM。Norartocarpetin 的抗增殖作用是通过靶向 Ras/Raf/MAPK 信号通路、线粒体介导的细胞凋亡、S 期细胞周期阻滞和抑制细胞迁移和侵袭实现的。
SJ-MX10059 ACBI3 ACBI3 是一种泛 KRAS 降解剂。 ACBI3 实现致癌 KRAS 的体内降解。
SJ-MX11396 ARN22089 ARN22089 是一种新型先导化合物,能够阻断 CDC42 GTP 酶与特定下游效应物的相互作用。ARN22089 在 BRAF 突变的小鼠黑色素瘤模型和患者来源的异种移植瘤 (PDX) 体内能够抑制肿瘤生长。