| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0818 | Ozanimod (RPC1063) | 奥扎莫德 |
Ozanimod (RPC-1063) 是一种有效的选择性 S1P1 和 S1P5 受体激动剂,在[35S]-GTPγS 结合实验中,EC50 分别为 410 pM 和 11 nM。Ozanimod (RPC-1063) 具有改善自身免疫性疾病的活性,在复发性多发性硬化症和溃疡性结肠炎的临床试验中显示出治疗效果。 |
| SJ-MN4740 | Sphingosine-1-phosphate |
Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P1-5 受体 (S1P1-5 receptors) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使,动员 Ca2+ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。Sphingosine-1-phosphate 是由鞘磷脂或其他膜磷脂生成的重要脂质介质。Sphingosine-1-phosphate 可以促进 DNA 合成,细胞的增殖和迁移。 |
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| SJ-MX0625 | Siponimod (BAF312) | 辛波莫德 |
Siponimod (BAF-312) 是一种口服有效、二代的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 受体调节剂。Siponimod 对 S1P1 和 S1P5 受体的选择性高于 S1P2、S1P3 和 S1P4,EC50 分别为 0.39、0.98、10000、>1000 和 750 nM。Siponimod 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。 |
| SJ-MX2135 | Ponesimod |
Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的,具有选择性和口服活性的 S1P1 的激动剂,在放射性配体结合试验中的 IC50 值为 6 nM。Ponesimod 可高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 = 5.7 nM)。Ponesimod 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。 |
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| SJ-MX7654 | Cenerimod |
Cenerimod (ACT-334441) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 S1P1 受体调节剂,EC50 值为 1 nM。Cenerimod 对 hS1P1 的选择性比 hS1P2,hS1P3,hS1P4 和 hS1P5 受体亚型 (EC50s = >10000,228,2134 和 36 nM) 高出 16 倍以上。Cenerimod 可减轻鼠类实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和鼠类硬皮病。 |
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| SJ-MX0020 | CYM-5541 |
CYM-5541 是选择性的 S1P3 受体变构激动剂,EC50 值在 72 至 132 nM 之间。 |
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| SJ-MX0818A | Ozanimod hydrochloride | 盐酸奥扎莫德 |
Ozanimod (RPC-1063) hydrochloride 是一种鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂,可高亲和力地选择性结合 S1P 受体亚型 1 (S1P1) 和 S1P5 (S1P5)。Ozanimod hydrochloride 对 hS1P1 和 hS1P5 受体具有调节作用,EC50 值分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。Ozanimod hydrochloride 可用于复发性多发性硬化 (MS) 的研究。 |
| SJ-MX0625A | Siponimod hemifumarate |
Siponimod (BAF-312) hemifumarate 是一种有效,选择性的鞘氨醇 -1- 磷酸 (S1P) 受体调节剂。Siponimod hemifumarate 对 S1P1 和 S1P5 受体的选择性高于 S1P2、S1P3 和 S1P4 (EC50 分别为 0.39,0.98,>10000,>1000 和 750 nM)。Siponimod hemifumarate 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。 |
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| SJ-MX4909 | CYM-5520 |
CYM-5520 是一种选择性的变构鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2) 激动剂,EC50 为 480 nM。CYM-5520 不激活 S1PR1、S1PR3、S1PR4 和 S1PR5 受体。CYM-5520 可以在 S1PR2 受体中与 S1P 结合。CYM-5520 可用于骨质疏松症研究。 |
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| SJ-MX1626 | CYM5442 |
CYM5442 是一种有效的,高选择性和口服活性的鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。 |
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| SJ-MX3848 | Amiselimod hydrochloride |
Amiselimod hydrochloride 是一个新颖的S1P1受体的调节剂。Amiselimod 通过鞘氨醇激酶转化为其活性代谢物(S)-amiselimod phosphate (Amiselimod - p)。Amiselimod-P表现出对S1P1受体的强选择性和对S1P5受体的高选择性,对S1P4受体的激动剂活性最低,对S1P2或S1P3受体没有明显的激动剂活性,对GIRK的激活比fingolimod-P弱大约5倍。 |
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| SJ-MX4762 | FTY720 (S)-Phosphate |
FTY720 (S)-Phosphate 是一种 S1P 受体 1 (S1PR1) 激动剂,可以用于急性肺损伤等急性炎症的研究。 |
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| SJ-MX6424 | Mocravimod hydrochloride | Mocravimod hydrochloride (KRP-203) 是一种免疫抑制剂,有效的,具有口服活性的 S1PR1 (1-磷酸鞘氨醇受体 1 型) 激动剂。 | |
| SJ-MX6632 | S1p receptor agonist 1 | S1p receptor agonist 1 是一种有效的口服活性 S1P receptor 激动剂,具有诱导 S1P1 内化的活性 (EC50=9.83 nM)。S1p receptor agonist 1 有潜力用于研究关节炎和 EAE (实验性自身免疫性脑炎) 的相关研究。S1p receptor agonist 1 是专利 WO2015039587A1 中的化合物 2。 | |
| SJ-MX5954 | CYM50308 | CYM50308 (ML248) 是一种有效的,选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 (S1P4-R) 激动剂,EC50 为 56 nM。CYM50308 对 S1P4-R 的选择性比 S1P5-R (EC50 of 2100 nM) 高 37 倍。在浓度高达 25 μM 时,CYM50308 对 S1P1-R,S1P2-R 和 S1P3-R 没有活性。 | |
| SJ-MX3748 | GSK2018682 |
GSK2018682 是一种 S1P1 和 S1P5 receptor 的激动剂,pEC50 值分别为 7.7 和 7.2,对 S1P2, S1P3 或 S1P4 没有明显的激动活性,可用于多发性硬化的研究。GSK-2018682可引起急性、短暂性和非症状性心率和血压降低,可用于多发性硬化的研究。 |
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| SJ-MX2483 | SEW2871 |
SEW2871 是一种口服有效的、高选择性的 S1P1 (鞘氨醇 -1- 磷酸 1 型受体)激动剂,其 EC50 为 13.8 nM。SEW2871 可激活 ERK,Akt 和 Rac 信号通路,并诱导 S1P1 内化和循环。SEW2871 可减少血液中的淋巴细胞数量。SEW2871 可用于糖尿病,阿尔茨海默氏病,肝纤维化和炎症的研究。 |
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| SJ-MX6210 | CYM-5478 | CYM-5478 是一种有效,高度选择性的 S1P2 激动剂,在TGFα-脱落试验中 EC50 为119 nM。CYM-5478 保护神经衍生细胞系免受顺铂 (Cisplatin) 毒性。 | |
| SJ-MX7542 | Radioprotectin-1 | Radioprotectin-1 是一种高效特异性的溶血磷脂酸受体 2 (LPA2) 激动剂,EC50 值为 25 nM (鼠源 LPA2 亚型) 。 | |
| SJ-MX7704 | S1P1 Agonist III | S1P1 agonist III 是一种有效和具有口服活性的 S1P1 激动剂,EC50 值 18 nM,对 S1P3 无活性。 |