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PDGFR抑制剂

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SJ-MX6208A MELK-8a

MELK-8a (NVS-MELK8a) 是一种高效的选择性母体胚胎亮氨酸拉链激酶 (MELK) 抑制剂，IC50 为 2 nM。MELK-8a 还抑制 Flt3 (ITD)、Haspin、PDGFRα，IC50 分别为 0.18、0.19 和 0.42 μM。MELK 在调节癌细胞的细胞有丝分裂中发挥着重要作用。
SJ-MX9818 SKLB 610 SKLB-610 是一种多靶点的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases) 抑制剂。SKLB-610 对 VEGFR2 的抑制作用最为有效，是 FGFR2 和 PDGFR 的弱抑制剂。在生化激酶测定中，SKLB-610 浓度为 10 μM 时，对血管生成相关酪氨酸激酶 VEGFR2、FGFR2 和 PDGFR 的抑制率分别为 97%、65% 和 55%。
SJ-BA1116 Olaratumab 奥拉单抗 Olaratumab (anti- PDGFRA / CD140a; IMC-3G3; LY3012207) 是一种全人源 IgG1 单克隆抗体，靶向血小板衍生生长因子受体 α (PDGFR α)，具有潜在的抗肿瘤活性。
SJ-BA1221 Rinucumab 雷尼库单抗 Rinucumab (Anti-PDGFRB / CD140b; REGN 2176) 是一种单克隆抗体，是血小板衍生生长因子受体 β (anti-PDGFR-beta) 的抑制剂。Rinucumab (REGN 2176) 可用于新生血管性年龄相关性黄斑变性的研究。
SJ-BA1301 Tovetumab 托维妥单抗

Tovetumab (Anti-PDGFRA/CD140a；MEDI-575) 是一种人源的抗 PDGFRα 的 IgG2κ 单克隆抗体，针对血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)α，具有潜在的抗肿瘤活性。它有潜力用于胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
SJ-MX7413 Regorafénib N-oxyde (M2) 瑞格非尼 N-氧化物(M2代谢物)杂质13 Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是一种多靶点抑制剂，对于 VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1 的 IC50 值分别为 13/4.2/46、22，7、1.5 和 2.5 nM。
SJ-MX7696 TG 100572 hydrochloride TG 100572 hydrochloride 是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1，VEGFR2，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2 nM。
SJ-MX7759 AC710 AC710 是有效的 PDGFR 抑制剂，对 FLT3，CSF1R，KIT，PDGFRα 和 PDGFRβ的 Kd 值分别为 0.6，1.57，1，1.3，1.0。
SJ-MX7770 AG 1295 AG 1295 是一种选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。AG1295 能抑制 PDGFR 的自磷酸化，对 EGF 受体的自磷酸化无效。
SJ-MX8082 SU4984 SU4984 是一种蛋白质酪氨酸激酶抑制剂，抑制成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 的 IC50 值为 10-20 μM。SU4984 还可抑制血小板衍生的生长因子受体和胰岛素受体的活性。SU4984 可用于癌症研究。
SJ-MX0979B ENMD-2076 Tartrate

ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 和 56.4 nM。
SJ-MX10850 M4205

M4205 是一种多靶点抑制剂，抑制 PDGFRB、PDGFRA、CSF1R、c-Kit、FLT3 和 LCK，IC50 分别为 2.6、50、5.5、44、141 和 141 nM。M4205 在异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
SJ-MX11212 AG 370 AG 370 是一种 PDGFR 酪氨酸激酶的选择性抑制剂，IC50 为 20 μM。AG 370 能有效抑制 PDGF 诱导的有丝分裂，还可阻止 PDGFR 自身磷酸化以及与其共沉淀的细胞内蛋白质底物的酪氨酸磷酸化过程。
SJ-MX8932 TG 100801 TG 100801 是 TG 100572 的前药，通过去酯化产生 TG 100572，开可用于黄斑变性的研究。TG 100572 是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和 Src激酶 (Src kinases)；对 VEGFR1、VEGFR2、FGFR1、FGFR2、PDGFRβ、Fgr、Fyn、Hck、Lck、Lyn、Src、Yes 的 IC50 值分别为 2、7、2、16、13、5、0.5、6、0.1、0.4、1、0.2。
SJ-MX9404 PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III (PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III)是一种多激酶抑制剂，可抑制 PDGFR、EGFR、FGFR、PKA 和 PKC 等。可用于研究肌萎缩侧索硬化症。
SJ-MX9849 SU4312 SU4312 是 (Z)-SU4312 和 (E)-SU4312 的外消旋体。(Z)-SU4312 抑制 PDGFR 和 FLK-1，IC50 分别为 19.4 和 0.8 μM。(E)-SU4312 抑制 PDGFR, FLK-1, EGFR, HER-2, 和 IGF-1R，IC50 分别为 24.2，5.2，18.5，16.9 和 10.0 μM。
SJ-MX10416 PD-161570 PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂，IC50 为 39.9 nM，Ki 为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFR，EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶，IC50 值分别为 310 nM，240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受体磷酸化，IC50 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs) 和 TGF-β 信号抑制剂。
SJ-BA1734 Anti-PDGFRB/CD140b Antibody (IMC-2C5) Anti-PDGFRB/CD140b Antibody (IMC-2C5) 是 CHO 表达的人源抗体，靶向 PDGFRB/CD140b。Anti-PDGFRB/CD140b Antibody (IMC-2C5) 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链，其预测的分子量 (MW) 为 145.54 kDa。Anti-PDGFRB/CD140b Antibody (IMC-2C5) 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control。
SJ-BA1735 Anti-PDGFB Antibody (MOR-8457) Anti-PDGFB Antibody (MOR-8457) 是 CHO 表达的人源抗体，靶向 PDGFB。Anti-PDGFB Antibody (MOR-8457) 带有 huIgG1 型重链和 huλ 型轻链，其预测的分子量 (MW) 为 145 kDa。Anti-PDGFB Antibody (MOR-8457) 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control。
SJ-MX11358 Ansornitinib Ansornitinib 是一种口服双靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要抑制 PDGFR (血小板衍生生长因子受体) 和 VEGFR2 (血管内皮生长因子受体2)，通过阻断这两条促纤维化信号通路，发挥抗纤维化与抗炎作用。Ansornitinib 可用于肺部，肝脏，肾脏以及胃肠等纤维化疾病的研究。
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