Tovetumab (Anti-PDGFRA/CD140a;MEDI-575) 是一种人源的抗 PDGFRα 的 IgG2κ 单克隆抗体,针对血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)α,具有潜在的抗肿瘤活性。它有潜力用于胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
PDGFRA/CD140a [1]
Tovetumab (10-100 nM;1-2 小时) 在 H1703 细胞上与 PDGFRα 结合 (通过 Alexa647 标记的 Tovetumab 测定) [1]。
Tovetumab (0.001-10 nM;10 分钟) 抑制 MG-63 细胞中配体诱导的人 PDGFRα 磷酸化 [2]。
Tovetumab (0.001-100 nM;72 小时) 抑制配体诱导的癌症相关成纤维细胞 (CAFs) 增殖 [2]。
Tovetumab (0.6-60 mg/kg;静脉注射) 阻断 PDGFRα 介导的 PDGF-AA 的消除,导致食蟹猴循环 PDGF-AA 水平升高 [1]。
Tovetumab (10 mg/kg;i.g.;每周 2 次) 抑制异种 U118 胶质瘤的肿瘤生长 [2]。
[1]. Meina Liang, et al. A Novel Pharmacodynamic Biomarker and Mechanistic Modeling Facilitate the Development of Tovetumab, a Monoclonal Antibody Directed Against Platelet-Derived Growth Factor Receptor Alpha, for Cancer Therapy. AAPS J. 2020 Nov 18;23(1):4.
[2]. Naomi Laing, et al. Inhibition of platelet-derived growth factor receptor α by MEDI-575 reduces tumor growth and stromal fibroblast content in a model of non-small cell lung cancer. Mol Pharmacol. 2013 Jun;83(6):1247-56.
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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