FGFR抑制剂

FGFR抑制剂

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SJ-MX0825 FIIN-2

FIIN-2 是 FGFR 的不可逆抑制剂,对 FGFR1,FGFR2,FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 值分别为 3.1,4.3,27 和 45 nM。

SJ-MX7775 FGFR4-IN-1 FGFR4-IN-1 是有效的 FGFR4 抑制剂,IC50 值为 0.7 nM。
SJ-MX8082 SU4984 SU4984 是一种蛋白质酪氨酸激酶抑制剂,抑制成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 的 IC50 值为 10-20 μM。SU4984 还可抑制血小板衍生的生长因子受体和胰岛素受体的活性。SU4984 可用于癌症研究。
SJ-MX8448 SM1-71 SM1-71 是一种有效的 TAK1 抑制剂,Ki 值为 160 nM,同时可以共价抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。
SJ-MX0979B ENMD-2076 Tartrate

ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂,抑制 Aurora AFlt3KDR/VEGFR2Flt4/VEGFR3FGFR1FGFR2SrcPDGFRα 的IC50 值分别为1.86,14,58.2,15.9,92.7,70.8,20.2 和 56.4 nM。

SJ-MX10848 Gunagratinib

Gunagratinib (ICP-192) 是一种低毒、具有口服活性的 pan-FGFR (成纤维细胞生长因子受体) 抑制剂,可通过共价结合有效、选择性地不可逆地抑制 FGFR 活性。Gunagratinib 可用于癌症研究。

SJ-MX10849 Irpagratinib

Irpagratinib (ABSK011) 是一种口服有效的 FGFR4 抑制剂 (IC50 < 10 nM)。Irpagratinib 抑制 FGFR4 的自磷酸化并阻断从 FGFR4 到下游途径激活的信号转导。Irpagratinib 在小鼠、大鼠和狗的 PK 研究中显示出高暴露量,在皮下异种移植肿瘤模型中也显示出抗肿瘤活性。

SJ-MX10851 Resigratinib

Resigratinib (KIN-3248) 是一种不可逆的、口服有效的 FGFR1-4 共价抑制剂,有效抑制野生型及耐药突变 (如 FGFR2 V565F、FGFR3 V555M)。Resigratinib 与 FGFR 的 Cys492 位点共价结合,阻断 FGFR 信号通路,抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。Resigratinib 可用于 FGFR2/3 驱动的实体瘤 (如胆管癌、膀胱癌) 的研究。

SJ-MP0126 LC-MB12 LC-MB12 是一种具有口服活性靶向降解 FGFR2 的 PROTAC 化合物,DC50 为 11.8 nM。LC-MB12 包含 BGJ398 (FGFR2 抑制剂), PROTAC linker 和 CRBN。LC-MB12 抑制胃癌细胞 FGFR2 信号,具有抗肿瘤活性。
SJ-MX8932 TG 100801 TG 100801 是 TG 100572 的前药,通过去酯化产生 TG 100572,开可用于黄斑变性的研究。TG 100572 是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和 Src激酶 (Src kinases);对 VEGFR1、VEGFR2、FGFR1、FGFR2、PDGFRβ、Fgr、Fyn、Hck、Lck、Lyn、Src、Yes 的 IC50 值分别为 2、7、2、16、13、5、0.5、6、0.1、0.4、1、0.2。
SJ-MX10416 PD-161570 PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂,IC50 为 39.9 nM,Ki 为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFR,EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶,IC50 值分别为 310 nM,240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受体磷酸化,IC50 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs) 和 TGF-β 信号抑制剂。
SJ-MX3877A S49076 hydrochloride S49076 hydrochloride是新颖高效的MET, AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂, IC50值小于20 nM。
SJ-MX2860B CP-547632 TFA CP-547632 TFA 是一种口服有效的 ATP-竞争性 VEGFR-2/FGF 双重激酶抑制剂,对 VEGFR-2 和 FGF 的 IC₅₀ 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 TFA 对 VEGFR-2/FGF 的抑制活性显著高于 EGFR、PDGFRβ 等其他酪氨酸激酶。CP-547632 TFA 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX11936 CPL304110 CPL304110 是一种口服有效的选择性 FGFR1/2/3 小分子抑制剂,对 FGFR1/2/3 的 IC50 值分别为 0.75 nM、0.5 nM 和 3.05 nM。
SJ-MX11981 CYY292 CYY292 是一种高选择性小分子 FGFR1 (成纤维细胞生长因子受体1) 抑制剂,通过抑制 FGFR1/AKT/GSK3β/Snail 信号轴,阻断上皮-间质转化 (EMT),降低肿瘤干细胞标志物 Nanog、Sox2,抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞增殖、侵袭和迁移。
SJ-MX8712 E7090 E7090 是一种口服、高选择性 FGFR1/2/3 酪氨酸激酶抑制剂,对 FGFR1/FGFR2/FGFR3 的 IC50 值分别为 0.71 nM、0.50 nM 和 1.2 nM。E7090 可用于 FGFR 异常的胃癌、肺癌、膀胱癌等实体瘤研究。
SJ-MX8712A E7090 succinate E7090 succinate 是一种口服、高选择性 FGFR1/2/3 酪氨酸激酶抑制剂,对 FGFR1/FGFR2/FGFR3 的 IC50 值分别为 0.71 nM、0.50 nM 和 1.2 nM。E7090 succinate 可用于 FGFR 异常的胃癌、肺癌、膀胱癌等实体瘤研究。
SJ-MP0176 FMF-06-098-1 FMF-06-098-1 是一个广谱多靶点激酶 PROTAC 降解剂,且对多种癌细胞系 (血液癌、实体瘤) 有强抑制。
SJ-MX12505 FGFR1 inhibitor-10 FGFR1 inhibitor-10 是一种高选择性、强效的 FGFR1 小分子抑制剂,IC₅₀ 为 28 nM。FGFR1 inhibitor-10 抑制 FGFR1 的磷酸化。FGFR1 inhibitor-10 可用于抑制 FGFR1 信号、抗肿瘤、抗血管生成研究。
SJ-MX12506 FGFR2-IN-1 FGFR2-IN-1 是一种选择性 FGFR2 小分子抑制剂,IC50 为 140 nM。FGFR2-IN-1 能够针对 FGFR2 扩增、融合、突变肿瘤。