Irpagratinib (ABSK011) 是一种口服有效的 FGFR4 抑制剂 (IC50 < 10 nM)。Irpagratinib 抑制 FGFR4 的自磷酸化并阻断从 FGFR4 到下游途径激活的信号转导。Irpagratinib 在小鼠、大鼠和狗的 PK 研究中显示出高暴露量，在皮下异种移植肿瘤模型中也显示出抗肿瘤活性。
| Cas No. |
2230974-62-4
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C28H32F2N6O5
|
|||||
| 分子量 |
570.59
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Irpagratinib (ABSK011) 是一种口服有效的 FGFR4 抑制剂 (IC50 < 10 nM)。Irpagratinib 抑制 FGFR4 的自磷酸化并阻断从 FGFR4 到下游途径激活的信号转导。Irpagratinib 在小鼠、大鼠和狗的 PK 研究中显示出高暴露量，在皮下异种移植肿瘤模型中也显示出抗肿瘤活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
FGFR
|
| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
|
| 应用领域 |
肿瘤
|
| IC50 & Target |
FGFR4 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Irpagratinib 不可逆地修饰 FGFR4 活性位点内的 Cys552 残基，对 FGFR4 具有选择性。Irpagratinib 在肝细胞癌模型中显示出强大的抗肿瘤活性 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
ABSK-011 (口服) 呈剂量依赖性抑制 FGFR4 活性的皮下异种移植肿瘤的生长并诱导肿瘤消退。安全性研究表明，ABSK-011 对 CYP 家族成员、hERG 等没有抑制作用 [1]。 |
| 参考文献 |
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7526 mL | 8.7629 mL | 17.5257 mL | |
| 5 mM | 0.3505 mL | 1.7526 mL | 3.5051 mL | |
| 10 mM | 0.1753 mL | 0.8763 mL | 1.7526 mL | |
| 50 mM | 0.0351 mL | 0.1753 mL | 0.3505 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
SDS
鲁公网安备37011202002432号