Resigratinib (KIN-3248) 是一种不可逆的、口服有效的 FGFR1-4 共价抑制剂，有效抑制野生型及耐药突变 (如 FGFR2 V565F、FGFR3 V555M)。Resigratinib 与 FGFR 的 Cys492 位点共价结合，阻断 FGFR 信号通路，抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。Resigratinib 可用于 FGFR2/3 驱动的实体瘤 (如胆管癌、膀胱癌) 的研究。
| Cas No. |
2750709-91-0
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| 分子式 |
C26H27F2N7O3
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| 分子量 |
523.53
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Resigratinib (KIN-3248) 是一种不可逆的、口服有效的 FGFR1-4 共价抑制剂，有效抑制野生型及耐药突变 (如 FGFR2 V565F、FGFR3 V555M)。Resigratinib 与 FGFR 的 Cys492 位点共价结合，阻断 FGFR 信号通路，抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。Resigratinib 可用于 FGFR2/3 驱动的实体瘤 (如胆管癌、膀胱癌) 的研究。 |
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| 相关靶点 |
FGFR
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
Resigratinib 对野生型 FGFR1-4 的 IC50 为 0.6-2.3 nM，对 FGFR2 V565F、FGFR3 V555M、FGFR3 N550K 等耐药突变的 IC50 <25 nM。Resigratinib 对 FGFR 家族激酶活性的选择性 >90%，对其他激酶抑制作用弱 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Resigratinib (5-15 mg/kg；口服灌胃；每日 1 次；持续 21-38 天) 在 NSG 或裸鼠的 FGFR2/3 驱动肿瘤模型中显著抑制肿瘤生长 (包括 SNU-16 胃癌、RT112 膀胱癌、STO357 胃腺癌)。Resigratinib 与 EGFR/MEK 抑制剂具有协同的体内抗肿瘤效果 [1]。 |
| 参考文献 |
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9101 mL | 9.5506 mL | 19.1011 mL | |
| 5 mM | 0.3820 mL | 1.9101 mL | 3.8202 mL | |
| 10 mM | 0.1910 mL | 0.9551 mL | 1.9101 mL | |
| 50 mM | 0.0382 mL | 0.1910 mL | 0.3820 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
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