Sodium Channel其他

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SJ-MX1296 Zonisamide 唑尼沙胺

Zonisamide (AD 810) 是一种口服有效的碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 抑制剂,对人类线粒体同工酶 hCA IIhCA V 作用的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 可通过抗细胞凋亡和上调 MnSOD 水平来发挥神经保护作用。Zonisamide 还能增加 Hrd1 的表达,从而改善 AAC 大鼠的心脏功能。Zonisamide 可用于癫痫、帕金森和心脏肥大的研究。Zonisamide 还能阻断电压依赖性钠 (+) 通道和 T 型钙离子通道。

SJ-MX1287 Rufinamide 卢非酰胺

Rufinamide (CGP 33101) 是一种口服活性的抗癫痫化合物,具有抑制 Na+ 电流激活、抑制神经元过度兴奋以及抗惊厥作用。Rufinamide 可用于 Lennox-Gastaut 综合征的研究。

SJ-MX3356A Benzocaine hydrochloride 苯佐卡因碱

Benzocaine (hydrochloride) 是具有口服活性的局部活性剂,可抑制或缓解疼痛,可作用于电压门控 Na+ 通道的共同受体,其在 +30 mV 下测得的 IC50 值为 0.8 mM。同时,Benzocaine (hydrochloride) 非竞争性抑制 Ca-ATPase Ca2+ 结合,IC50 为 47.1 mM。Benzocaine (hydrochloride) 可用于神经-肌肉调节领域的研究。

SJ-MN0009 (+)-Kavain

(+)-Kavain 是从卡瓦胡椒 (Piper methysticum) 中提取的一种主要的卡瓦内酯,具有抗惊厥作用,通过电压依赖性的 Na+ 和 Ca2+ 通道相互作用,减弱血管平滑肌的收缩。Kavain 能与 α4β2δ GABAA 受体结合,加强 GABA 的功效。Kavain 可用于炎症疾病研究。

SJ-MX9361 Etidocaine hydrochloride 依替卡因盐酸盐 Etidocaine hydrochloride 是一种长氨基胺局部活性剂,可抑制或缓解疼痛。
SJ-MX9363 Ethotoin 乙托因 Ethotoin (Peganone) 是一种具有口服活性的抗惊厥剂,可用于癫痫的研究,Ethotoin 是一种海因类化合物,与苯妥英相似。
SJ-MN1426 Astragaloside II 黄芪皂苷II

Astragaloside II 是一种具有口服活性的 Cycloartane 型三萜糖苷。Astragaloside II 可从黄芪中提取。Astragaloside II 可抑制自噬 (Autophagy),减少促炎细胞因子 (IL-6、IL-1β)、HIF-αp-p65p-IκB,并升高 SOD。Astragaloside II 具有调节免疫功能、减轻炎症反应的作用。Astragaloside II 可用于肝癌、骨质疏松症、免疫抑制性疾病和溃疡性结肠炎等疾病的研究。

SJ-MX2487 Articaine hydrochloride 盐酸阿替卡因

Articaine (Hoe-045) hydrochloride 是一种电压门控钠离子通道 (如 rNav1.4hNav1.7rNav1.8) 的选择性抑制剂,对开放态 Na+ 通道的 IC50 为 15.8 μM;而对失活态和静息态 Na+ 通道的 IC50 分别为 40.6 μM 和 378 μM。Articaine hydrochloride 通过抑制 Na+ 内流阻断神经冲动传导,发挥局部麻醉活性,同时可抑制 NF-κB 激活及 NLRP3 炎症小体通路,展现抗炎功能。Articaine hydrochloride 可用于牙科局部麻醉、炎症相关疾病 (如急性肾损伤) 的研究。

SJ-MH0048A Fludrocortisone 氟氢可的松

Fludrocortisone 会抑制排钠 (natriuresis)。Fludrocortisone 是一种具有抗炎活性的合成盐皮质激素。Fludrocortisone 可用于研究小细胞肺癌伴有严重低钠血症和急性神经系统症状以及动脉瘤性蛛网膜下腔出血的情况。

SJ-MX10786 Benzonatate (PEGn) 苯佐那酯 Benzonatate (PEGn) 是一种独特的非麻醉性的止咳剂,具有钠通道阻断特性,并对呼吸道拉伸受体具有麻醉作用。
SJ-MN0117A Lappaconitine 高乌甲素 Lappaconitine ((+)-Lappaconitine) 是从高乌头中分离得到的一种天然产物,可用于缓解疼痛的研究。
SJ-MX6340 Ascorbyl palmitate 抗坏血酸棕榈酸酯

Ascorbyl palmitate 是具有口服活性的由抗坏血酸和棕榈酸形成的一种酯,也被用作抗氧化剂 (antioxidant) 和食品添加剂 (food additive)。Ascorbyl palmitate 在防止油脂氧化方面比 Butylated hydroxyanisole 和 Butylated hydroxytoluene 更有效。Ascorbyl palmitate 减轻通过选择钙和钠通道阻滞剂抑制的胶原合成。Ascorbyl palmitate 诱导人脐静脉内皮细胞凋亡 (Apoptosis)。Ascorbyl palmitate 通过抑制 NLRP3 炎性体改善炎症性疾病。

SJ-MX3356 Benzocaine 苯佐卡因

Benzocaine 作用电压门控 Na+ 通道的共同受体,其在 +30 mV 下测得的 IC50 值为 0.8 mM。Benzocaine 是一种局部麻醉剂,已被广泛用作局部止痛剂或止咳药。

SJ-MX2623 Hydroquinidine 氢化奎宁定

Hydroquinidine (Dihydroquinidine) 是一种强效的离子通道阻滞剂,对结肠癌、胰腺癌和肝细胞癌细胞表现出强烈的抗癌活性。Hydroquinidine 延长 QT 间期并具有抗心律失常的疗效。

SJ-MN0372 Permethrin 氯菊酯

Permethrin (NRDC-143) 是一种杀虫剂 (insecticide),杀螨剂 (acaricide) 和线粒体复合体 I (mitochondrial complex I) 的高选择性抑制剂,存在于沉积物和水样中。Permethrin 在体内表现出雌激素样 (estrogenic) 活性,而在体外具有抗雌激素 (estrogenic) 的作用。Permethrin 也是一种神经毒素 (neurotoxin),通过延长钠通道 (Sodium channel) 的激活而影响神经元膜。Permethrin 降低稻科植物 (Oryzias latipes) 对细菌感染的抗性。

SJ-MX1124 Sodium ionophore III 钠离子载体III Sodium ionophore III是适用于测定血液、血浆、血清中的钠活性的Na+载体。
SJ-MX5375 Ralfinamide mesylate Ralfinamide mesylate (FCE-26742A mesylate) 是一种口服可利用,来源于 α-aminoamide 的钠离子通道阻滞剂, 可用于缓解疼痛的研究。
SJ-MX5375A Ralfinamide Ralfinamide (FCE-26742A) 是一种口服可利用,来源于 α-aminoamide 的钠离子通道阻滞剂, 可用于缓解疼痛的研究。
SJ-BP0381 μ-conotoxin GIIIA μ-Conotoxin GIIIA 是从 Conus geographus L. 毒液中分离出来的,是电压依赖性 Na+ 通道的选择性阻滞剂。
SJ-BP0383 Protoxin II Protoxin II (ProTx II) 是一种高亲和力门控修饰蛋白,被认为可以选择性地阻断电压依赖性 Nav1.7 Na+ 通道,而 Nav1.7 是疼痛控制的主要治疗靶点。