Rufinamide (CGP 33101) 是一种口服活性的抗癫痫化合物，具有抑制 Na+ 电流激活、抑制神经元过度兴奋以及抗惊厥作用。Rufinamide 可用于 Lennox-Gastaut 综合征的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 240.00 | |
| 25 mg | ¥ 500.00 | |
| 50 mg | ¥ 820.00 | |
| 100 mg | ¥ 1540.00 | |
| 200 mg | ¥ 2280.00 |
| Cas No. |
106308-44-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C10H8F2N4O
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| 分子量 |
238.19
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Rufinamide (CGP 33101) 是一种口服活性的抗癫痫化合物，具有抑制 Na+ 电流激活、抑制神经元过度兴奋以及抗惊厥作用。Rufinamide 可用于 Lennox-Gastaut 综合征的研究。 |
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| 相关靶点 |
Sodium Channel
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel
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| 应用领域 |
神经科学
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| 体外研究 (In Vitro) |
Rufinamide (10-300 μM) 在转染了人 NaV 1.7 cDNA 的 CHO-K1 和人胚肾 293 细胞中，可以选择性地与 Na+ 通道慢速失活状态 (Ii) 结合，使得发生超极化偏移，并产生依赖性阻滞，并以剂量依赖性的方式抑制复苏电流 [1][2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Rufinamide (腹腔注射；5-50 mg/kg) 在小鼠 spared nerve injury (SNI) 模型中，剂量依赖性地缓解神经性疼痛行为，并且不改变基础机械敏感性或热刺激缩足潜伏期 [2]。 Rufinamide 在 CF1 小鼠模型中，腹膜内注射 (ED50：15.5 mg/kg) 和口服 (ED50：23.9 mg/kg) 均可抑制小鼠 MES 诱发的癫痫发作，此外腹膜内注射还可以抑制小鼠戊四氮、荷包牡丹碱和木防己毒素诱发的阵挛 (ED50 分别为 54.0、50.5 和 76.3 mg/kg) [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
25 mg/mL (104.96 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.1983 mL | 20.9916 mL | 41.9833 mL | |
| 5 mM | 0.8397 mL | 4.1983 mL | 8.3967 mL | |
| 10 mM | 0.4198 mL | 2.0992 mL | 4.1983 mL | |
| 50 mM | 0.0840 mL | 0.4198 mL | 0.8397 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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