Articaine (Hoe-045) hydrochloride 是一种电压门控钠离子通道 (如 rNav1.4、hNav1.7、rNav1.8) 的选择性抑制剂，对开放态 Na+ 通道的 IC50 为 15.8 μM；而对失活态和静息态 Na+ 通道的 IC50 分别为 40.6 μM 和 378 μM。Articaine hydrochloride 通过抑制 Na+ 内流阻断神经冲动传导，发挥局部麻醉活性，同时可抑制 NF-κB 激活及 NLRP3 炎症小体通路，展现抗炎功能。Articaine hydrochloride 可用于牙科局部麻醉、炎症相关疾病 (如急性肾损伤) 的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 25 mg | ¥ 220.00 | |
| 50 mg | ¥ 320.00 | |
| 100 mg | ¥ 520.00 | |
| 500 mg | ¥ 1300.00 |
| Cas No. |
23964-57-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C13H21ClN2O3S
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| 分子量 |
320.84
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存
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| 生物活性 |
Articaine (Hoe-045) hydrochloride 是一种电压门控钠离子通道 (如 rNav1.4、hNav1.7、rNav1.8) 的选择性抑制剂，对开放态 Na+ 通道的 IC50 为 15.8 μM；而对失活态和静息态 Na+ 通道的 IC50 分别为 40.6 μM 和 378 μM。Articaine hydrochloride 通过抑制 Na+ 内流阻断神经冲动传导，发挥局部麻醉活性，同时可抑制 NF-κB 激活及 NLRP3 炎症小体通路，展现抗炎功能。Articaine hydrochloride 可用于牙科局部麻醉、炎症相关疾病 (如急性肾损伤) 的研究。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Sodium Channel；NF-κB；NOD-like Receptor (NLR)
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；NF-κB Signaling；Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
神经科学；干细胞
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| 体内研究 (In Vivo) |
Articaine (20 mg/kg、40 mg/kg；腹腔注射；单次) hydrochloride 在瑞士白化小鼠的脂多糖 (LPS) 诱导急性肾损伤模型中，能显著降低血清尿素氮、肌酐和胱抑素 C 水平，减轻肾脏组织病理损伤，抑制 TNF-α、IL-6、IL-1β 等炎症因子释放，并通过抑制 NF-κB 激活及 NLRP3 炎症小体通路发挥抗炎作用 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (311.68 mM)
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|---|---|---|
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (311.68 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1168 mL | 15.5841 mL | 31.1682 mL | |
| 5 mM | 0.6234 mL | 3.1168 mL | 6.2336 mL | |
| 10 mM | 0.3117 mL | 1.5584 mL | 3.1168 mL | |
| 50 mM | 0.0623 mL | 0.3117 mL | 0.6234 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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