Tyrosinase

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SJ-MX5818 Phenylthiourea 苯基硫脲

Phenylthiourea (Phenylthiocarbamide) 是酚氧化酶 (phenoloxidase) 的抑制剂。Phenylthiourea 可抑制酚氧化酶对多巴胺的酶促氧化 (Ki = 0.21 μM)。Phenylthiourea 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的有效抑制剂。Phenylthiourea 可干扰黑色素的形成,导致黑鼠毛发变白。

SJ-MN0644 2-Ketoglutaric acid α-酮戊二酸

2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50 = 15 mM)。

SJ-MN0468 Taxifolin 二氢槲皮素

Taxifolin ((+)-Dihydroquercetin) 具有重要的抗酪氨酸酶活性。Taxifolin 有效抑制胶原酶 (collagenase),IC50 为 193.3 μM。Taxifolin 是一种重要的天然化合物,具有抗纤维化作用。Taxifolin 是一种自由基清除剂具有抗氧化能力。

SJ-MH0014 Danazol 达那唑

Danazol 抑制癌细胞 MDA-MB-231 和 MCF-7 的增殖,IC50 分别为 65 µg/mL 和 31 µg/mL。Danazol 通过 PKCα 信号通路在 MDA-MB-231 内在 G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MN0828 2-Hydroxy-4-methoxybenzaldehyde 2-羟基-4-甲氧基苯甲醛

2-Hydroxy-4-methoxybenzaldehyde 是香兰素的异构体,可用于合成尿苷 M7。2-Hydroxy-4-methoxybenzaldehyd 是一种有效的酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂,来自三种东非药用植物,Mondia whitei、 Rhus vulgaris Meikle 和 Sclerocarya caffra Sond。

SJ-MX2658 Glycolic acid 乙醇酸

Glycolic acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的抑制剂,能抑制黑色素的形成,从而减淡皮肤的颜色。

SJ-MX3887 2-Methoxycinnamic acid

2-Methoxycinnamic acid 是一种非竞争性的酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂。

SJ-MX3892 3-(2,4-Dihydroxyphenyl) propanoic acid

3-(2,4-Dihydroxyphenyl) propanoic acid (DPPacid) 是一种有效的竞争性酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂,可抑制 L-Tyrosine 和 DL-DOPA,IC50 和 Ki 值分别为 3.02 μM 和 11.5 μM。

SJ-MN0643 Oxyresveratrol 氧化白藜芦醇

Oxyresveratrol (trans-Oxyresveratrol) 是一种有效的天然抗氧化剂和自由基清除剂 (对 DPPH 自由基的 IC50 为 28.9 µM)。Oxyresveratrol 是一种有效的非竞争性酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂,对蘑菇酪氨酸酶的 IC50 值为 1.2 µM。Oxyresveratrol 对 HSV-1HSV-2 和水痘带状疱疹病毒 (varicella-zoster virus) 有效,并具有神经保护作用。

SJ-MN0649 Deoxyarbutin 脱氧熊果苷

Deoxyarbutin 是一种口服有效的酪氨酸酶抑制剂,可以促进黑色素瘤细胞凋亡,提高小鼠腺泡细胞活力,具有皮肤美白和抗肿瘤活性。

SJ-MN1128 Arbutin 熊果苷

Arbutin (β-Arbutin) 是一种从熊果植物 Arctostaphylos uvaursi 中分离出的天然多酚,具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤特性。Arbutin 是黑色素细胞中酪氨酸酶 (tyrosinase) 的竞争性抑制剂,对单酚酶 (monophenolase) 的 Kiapp 值为 1.42 mM,对二酚酶 (diphenolase) 的 Kiapp 的值为 0.9 mM。Arbutin 也用作脱色剂。

SJ-MN1293 Kojic acid 曲酸

Kojic acid 是由 Aspergillus oryzae 产生的物质,具有口服有效性,也可被透皮吸收。Kojic acid 具有抗衰老、抗线虫、抗菌、抗氧化、抗炎等多种生物活性。Kojic acid 是 Tyrosinase 抑制剂,对 Mushroon Tyrosinase IC50 为 182.7 μM。Kojic acid 通过捕获与酪氨酸酶活性位点结合的铜离子防止其激活来阻止黑色素产生。Kojic acid 对人角质形成细胞中 NF-κBp21 信号通路具有抑制作用。Kojic acid 衍生物具有抗肿瘤活性。

SJ-MN1320 Methyl linoleate 亚油酸甲酯

Methyl linoleate 是 Sageretia thea 果实 (HFSF) 的主要活性成分,是一种主要的抗黑色素生成化合物。Methyl linoleate 下调小眼畸形相关转录因子 (MITF) 和酪氨酸酶相关蛋白。

SJ-MN2939 Mirificin 葛根素芹菜糖苷

Mirificin (Puerarin apioside) 是葛根中的异黄酮。Mirificin (Puerarin apioside) 抑制酪氨酸酶 (Tyrosinase),IC50 为 12.66 μM。

SJ-MN4617 H-Tyr-OMe L-酪氨酸甲酯

H-Tyr-OMe 是一种内源性代谢物。H-Tyr-OMe 通过酚羟基在 Tyrosinase 催化下氧化为醌,实现对碳点荧光的淬灭,其氨基和巯基的结合能力可响应生物硫醇浓度变化。

SJ-MN4115 α-Arbutin α-熊果苷

α-Arbutin (4-Hydroxyphenyl α-D-glucopyranoside) 是一种酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂,被用作有效的美白剂。α-Arbutin 有望用于多种疾病,如色素沉着障碍、各种癌症、中枢神经系统疾病、骨质疏松、糖尿病的研究。

SJ-MN4172 3,5-Dihydroxybenzoic acid 3,5-二羟基苯甲酸

3,5-Dihydroxybenzoic acid 是啤酒,坚果,花生和豆类等食物摄入的潜在生物标记。3,5-Dihydroxybenzoic acid 是羟基羧酸受体 1 (HCA1,也称为 GPR81) 的激动剂,可抑制脂肪细胞中的脂肪分解。3,5-Dihydroxybenzoic acid 是酪氨酸酚裂解酶 (TPL) 的竞争性抑制剂,亲和力为 Ki = 25.7 μM。3,5-Dihydroxybenzoic acid 具有口服活性。

SJ-MN3155 Tribuloside 蒺藜皂苷

Tribuloside 是一种可从 Tribulus terrestris L. 中分离得到的黄酮类化合物。Tribuloside 对非致病性分枝杆菌具有一定的抑制作用,最低抑菌浓度 (MIC) 为 5.0 mg/mL。Tribuloside 具有 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl 自由基清除活性。

SJ-MN0767 Trifolirhizin 三叶豆紫檀苷

Trifolirhizin 是从苦参根中分离出的一种 pterocarpan 黄酮类化合物。Trifolirhizin 具有高效的 Tyrosinase 抑制活性,IC50 为 506 μM。Trifolirhizin 具有潜在的抗炎和抗癌活性。

SJ-MN0819 Tropolone

Tropolone 是一种七元非苯族芳香化合物,是许多 Azulene 衍生物的前体。Tropolone 是一种有效的蘑菇酪氨酸酶抑制剂,其 IC50 为 0.4 μM,其抑制作用可通过透析或过量 CU2+ 逆转来实现。Tropolone 具有广泛的抗病毒和抗真菌活性,并且在与核苷类似物药物共同治疗时具有协同作用。Tropolone 有望用于骨肉瘤的研究。