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Cannabinoid Receptor激动剂

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Cannabinoid Receptor激动剂相关产品（32）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0401 β-Caryophyllene β-石竹烯

β-Caryophyllene是一种天然存在的双环倍半萜烯，是很多精油的组分之一。β-Caryophyllene 是一个 CB2 受体（Cannabinoid 2 Receptor）激动剂。
SJ-MX0544 AM1241

AM1241是一种选择性的 cannabinoid CB2 receptor 激动剂，Ki 为3.4 nM，比作用于CB1受体选择性高82倍。
SJ-MX6468 Anandamide 花生四烯酸乙醇胺

Anandamide 是一种内源性大麻素。Anandamide 通过两个蛋白偶联的大麻素受体 (CB1 和 CB2) 调节神经元和免疫功能。Anandamide 可激活多种受体，如 PPARS、TRPV1 和 GPR18/GPR55。Anandamide 还具有抗真菌 (anti-fungal) 活性和抗炎 (anti-inflammatory) 活性。Anandamide 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和溃疡性结肠炎的研究。
SJ-MX12009 GW405833 hydrochloride GW405833 hydrochloride 是一种高选择性、强效大麻素 CB₂ 受体部分激动剂，同时也具有非竞争性 CB1 受体抑制剂的活性。GW405833 对 CB2 的 EC50 和 Ki 值为 0.65 nM 和 3.92 nM；对 CB1 的 EC50 和 Ki 值为 16.1 μM 和 4772 nM。GW405833 hydrochloride 能显著抑制 Forskolin 刺激产生的 cAMP 的生成。GW405833 hydrochloride 通过下调 HIF-1α 来抑制糖酵解，从而缓解急性肝衰竭 (ALF)。
SJ-MX2748 Bay 59-3074

Bay 59-3074是一种新型的，有效的，口服活性和选择性大麻素CB1/CB2受体部分激动剂，在人CB1和CB2受体上的Ki值分别为48.3和45.5 nM。Bay 59-3074 可用于缓解疼痛的研究。
SJ-MX4527 GW842166X

GW842166X是有效，选择性的 cannabinoid receptor 2 激活剂，IC50 值为63 nM。
SJ-MX4775 Olorinab Olorinab (APD 371) 是大麻素受体 2 型 (CB2) 强有效的、选择性的全激动剂，其对 hCB2 的 EC50 值为 6.2 nM。
SJ-MX6681 LY2828360 LY2828360 是一个作用缓慢但很有效的 G 蛋白偏倚的大麻素受体 2 (CB2) 激动剂，能够抑制 cAMP 的积累并激活 ERK1/2 通路。
SJ-MN3131 Tetrahydromagnolol 四氢厚朴酚 Tetrahydromagnolol (Magnolignan)，是 Magnolol 的主要代谢产物，是一种有效的选择性大麻素 CB2 受体激动剂，EC50 为 170 nM，Ki 为 416 nM。Tetrahydromagnolol 对 CB2 受体的选择性比 CB1 受体高 20 倍。Tetrahydromagnolol 也是一种弱的 GPR55 受体拮抗剂。
SJ-MN4657 2-Palmitoylglycerol 2-棕榈酸甘油 2-Palmitoylglycerol (2-Palm-Gl) 是一种 2-arachidonoylglycerol (2-AG) 的类似物，是一种中等的大麻素受体 CB1 激动剂。2-Palmitoylglycerol 也可能是 GPR119 的内源性配体。
SJ-MX7293 Etrinabdione Etrinabdione 是一种口服有效的，特异性 PPARγ 和 CB2 受体双重激动剂。EHP-101 可以抑制脯氨酰-羟化酶 (PHDs) 并激活 HIF 通路。EHP-101 是半合成，多靶点大麻喹啉，具有有效的抗炎活性。EHP-101 减弱脂肪生成并防止饮食诱导的肥胖。
SJ-MX3645 A-836339

A-836339用作强效大麻素受体（A-836339）完全激动剂。它对CB2具有选择性，在CB2上的Ki值为0.64 nM，而对CB1受体上的Ki值为270 nM。尽管它在低剂量下表现出选择性镇痛、抗炎和抗痛觉过敏的作用，但在高剂量下，它在这两个靶点上的高效作用导致了典型的大麻样效应，尽管它与CB1的结合亲和力较低。
SJ-MN4983 Leelamine hydrochloride 脱氢松香胺盐酸盐 Leelamine hydrochloride 是一种从松树皮中提取的三环二萜分子。Leelamine hydrochloride 是一种大麻素 1 型 (CB1) 激动剂，也是前列腺癌细胞中 SREBP1 调节的脂肪酸/脂质合成的抑制剂，不受雄激素受体状态的影响。Leelamine hydrochloride 抑制调节脂肪酸合成的雄激素受体 (androgen receptor) 的转录活性。
SJ-MX9985 N-Arachidonyldopamine N-Arachidonyldopamine 是一种强效的、选择性的内源性 CB1 受体激动剂，其 Ki 为 250 nM。N-Arachidonyldopamine 也是一种有效的选择性 TRPV1 激动剂，其 EC50 为~50 nM。
SJ-MN5898 2-Arachidonoylglycerol 2-花生酰基甘油 2-Arachidonoylglycerol 是中枢神经系统中的一种内源性大麻素配体。
SJ-MX10075 CB1 agonist 1 (Compound 22) CB1 agonist 1 (compound 22) 是 CB1 的激动剂。CB1 agonist 1 与 CB1 受体的亲和力的 pIC50 值为 5.7。CB1 agonist 1可以用于大脑失调的研究。
SJ-MX10108 CB2R PAM CB2R PAM 是一种具有口服活性大麻素 2 型受体 (CB2Rs) 正向变构调节剂。CB2R PAM 在神经病理性疼痛小鼠模型中显示抗伤害活性。
SJ-MX10319 CB2R/FAAH modulator-3 CB2R/FAAH modulator-3 (compound 27) 是一种双重靶向调节剂，可以作为 CB2R 激动剂和 FAAH 抑制剂。CB2R/FAAH modulator-3 作用于 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别是 20.1 和 67.6 nM，作用于 FAAH 的IC50值为 3.4 μM。CB2R/FAAH modulator-3 可用于癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联反应以及 COVID-19 感染相关研究。
SJ-MX7521 MDA 19 MDA 19 是一种有效和选择性的人类大麻素受体 2 (CB2) 激动剂，Ki 值为 43.3 nM。MDA 19 在神经性疼痛的大鼠模型中具有抗痛觉过敏作用，并且不影响大鼠的运动能力。
SJ-MX2536 BML-190 吲哚美辛吗啉代酰胺

BML-190 (IMMA)是一种有效的选择性大麻素CB2受体反向激动剂，具有潜在的抗炎活性。其激活CB2受体的Ki值为435 nM，选择性是CB1受体(ki> 2 μM)的50倍。
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