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FGFR抑制剂

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0979 ENMD-2076

ENMD-2076 是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的 IC50 值分别为 1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 和 56.4 nM。
SJ-MX9539 Lirafugratinib

Lirafugratinib (RLY-4008) 是一种具有口服活性、不可逆、高选择性 FGFR2 抑制剂，IC50 为 3 nM。Lirafugratinib 与 Cys491 共价结合。Lirafugratinib 靶向 FGFR2 改变和耐药突变，诱导肿瘤消退，同时不影响其他 FGFR。
SJ-MX0013 BO-264

BO-264 是一种高效，口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 (TACC3) 抑制剂，IC50 为 188 nM，Kd 为 1.5 nM。BO-264 特异性阻断 FGFR3-TACC3 融合蛋白的功能。BO-264 诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞，DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。BO-264 具有广谱抗肿瘤活性。
SJ-MX1831 Alofanib (RPT835) Alofanib (RPT835)是高效和选择性的成纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2) 的变构抑制剂。抗癌活性。抗血管生成活性。
SJ-MX2368 Zoligratinib Zoligratinib (Debio 1347) 是口服可用，选择性的 FGFR 抑制剂，抑制FGFR1，FGFR2和 FGFR3的IC50 值分别为9.3，7.6，22 和 290 nM。
SJ-MX2369 ASP5878 ASP5878 是具有口服活性的、FGFR 1、2、3、和 4 的抑制剂，其对FGFR 1、2、3、和 4 激酶的 IC50 值分别为 0.47 nM、0.6 nM、0.74 nM 和 3.5 nM。ASP5878 具有潜在的抗肿瘤活性。
SJ-MX2353 PRN1371 PRN1371 是高度选择性和有效的 FGFR1-4 和 CSF1R 抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4 和 CSF1R 的 IC50 值分别为 0.6，1.3，4.1，19.3 和 8.1 nM。
SJ-MX2372 SSR128129E SSR128129E 是口服可用的 FGFR 变构调节剂，对FGFR1 的 IC50 值为1.9 μM。
SJ-MX9542 Rogaratinib Rogaratinib (BAY1163877) 是一种有效且有选择性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 抑制剂。Rogaratinib 抑制 FGFRs 的 IC50 分别为 11.2 nM (FGFR1)，<1 nM (FGFR2)，18.5 nM (FGFR3)，127 nM (VEGFR3/FLT4)，201 nM (FGFR4)。
SJ-MX9539A Lirafugratinib hydrochloride Lirafugratinib (RLY-4008) hydrochloride 是一种具有口服活性、不可逆、高选择性 FGFR2 抑制剂，IC50 为 3 nM。Lirafugratinib hydrochloride 与 Cys491 共价结合。Lirafugratinib hydrochloride 靶向 FGFR2 改变和耐药突变，诱导肿瘤消退，同时不影响其他 FGFR。
SJ-MX9591 FGFR4-IN-5 FGFR4-IN-5 是一种有效的选择性共价 FGFR4 抑制剂，IC50 为 6.5 nM。FGFR4-IN-5 具有较强的抗肿瘤活性，可用于肝癌研究。
SJ-MX3668 (Z)-Orantinib (Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种有效，选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的 Flk‐1/KDR，PDGFRβ和 FGFR1 抑制剂，IC50 值分别为 2.1，0.008 和 1.2 µM。(Z)-Orantinib 是有效的抗血管生成和抗肿瘤剂，可诱导已建立的肿瘤消退。
SJ-MX3877 S49076 S49076是新颖高效的MET, AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂， IC50值小于20 nM。
SJ-MX4269 ODM-203 ODM-203 是一种有效的 FGFR 和 VEGFR 家族的抑制剂，对 FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4 的 IC50 值分别为 11 nM, 16 nM, 6 nM, 35 nM，对 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 的 IC50 值分别为 26 nM, 9 nM, 5 nM。ODM-203 具有很强的抗肿瘤活性并诱导抗肿瘤免疫。
SJ-MX4662 R1530

R1530是一种多倍体小分子诱导剂，是有丝分裂/血管生成 (mitosis/angiogenesis) 双重作用抑制剂，可以导致有丝分裂流产、核内重复和多倍体，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。R1530 是一种多激酶抑制剂，与 31 种激酶结合的 Kd 均小于 500 nM。R1530 抑制 VGFr2、FGFr1 作用的 IC50 分别为 10 nM 和 28 nM。R1530 可以触发细胞凋亡 (有丝分裂) 或衰老。
SJ-MX2860A CP-547632 hydrochloride CP-547632 hydrochloride 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ; 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
SJ-MX4904 FGFR1/DDR2 inhibitor 1 FGFR1/DDR2 inhibitor 1 是具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 和盘状蛋白域受体 2 (DDR2) 的抑制剂，其对 FGFR1 和 DDR2 的 IC50 值分别为 31.1 nM 和 3.2 nM。FGFR1/DDR2 inhibitor 1 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX6017 FIIN-3

FIIN-3 是 FGFR 的不可逆抑制剂，对 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 值分别为 13.1，21，31.4 和 35.3 nM。FIIN-3 对 EGFR 也有较强的抑制作用，EC50 为 43 nM。
SJ-MX5547 PP58 PP58 是吡啶[2,3-d] 嘧啶化合物，抑制 PDGFR，FGFR和Src家族活性的IC50值在纳摩尔级。
SJ-MX0553A Dovitinib lactate 多韦替尼乳酸盐

Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
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