Sodium Channel激活剂

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SJ-MN0062 Halofuginone 常山酮

Halofuginone,Febrifμgine 的衍生物,是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂,并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂,可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

SJ-MN0062A Halofuginone hydrobromide 常山酮溴酸盐

Halofuginone (RU-19110) hydrobromide,Febrifugine 的衍生物,是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM。Halofuginone hydrobromide 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂,并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone hydrobromide 也是一种有效的肺血管扩张剂,可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone hydrobromide 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

SJ-MN3254 3-Deoxyaconitine 3-脱氧乌头碱

3-Deoxyaconitine 是一种二萜类生物碱,可激活钠离子通道。

SJ-MX4386 Halazone 哈拉宗 Halazone 是一种非典型的抗菌磺酰胺衍生物,是碳酸酐酶 II (carbonic anhydrase II) 抑制剂,Kd 值为 1.45 µM。Halazone 可保护钠通道免于灭活。Halazone 被广泛用于饮用水消毒。
SJ-MX10125 GMQ GMQ盐酸盐 GMQ 是一种 ASIC (酸敏离子) 通道激活剂,在 pH 为 7.4 时,对 ASIC3 的 EC50 值为 1.83 mM。GMQ 在 pH 值 7.4 时只开启 ASIC3,而不开启其他 ASIC。GMQ 可用于神经疾病的研究。
SJ-MX11154 AA43279 AA43279 是一种具有选择性的电压门控钠通道 1.1 (Nav1.1) 激动剂,具备抗惊厥活性。在表达人 Nav1.1 通道的人胚肾 293 细胞中,AA43279 能以浓度依赖的方式增强 Nav1.1 介导的电流,半数有效浓度 (EC50) 为 9.5μM。
SJ-MX8944 Bifenthrin 联苯菊酯 Bifenthrin 是一种合成拟除虫菊酯类杀虫剂,可延长钠通道的开放时间,从而导致昆虫神经系统中的膜去极化和电导阻滞。Bifenthrin 对 A. gambiae 和 C. quinquefasciatus 蚊子有效 (LD50 分别为 0.15 ng/mg 和 0.16 ng/mg),并增加 O. insidiosus 的死亡率。