| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX2270A | Fadrozole hydrochloride |
Fadrozole hydrochloride (CGS 16949A) 是一种有效,选择性和非甾体类的 aromatase 抑制剂,其 IC50 值为 6.4 nM。 |
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| SJ-MX8761 | Opevesostat |
Opevesostat (MK-5684; ODM-208) 是一种具有口服活性的,选择性的 CYP11A1 抑制剂。Opevesostat 具有研究转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的潜力。 |
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| SJ-MH0067 | Galeterone |
Galeterone (TOK-001)是一种新型小分子,选择性靶向 CYP17 和 Androgen Receptor (AR) 受体,IC50 分别为 300 nM 和 384 nM。Galeterone 可用于治疗前列腺癌。 |
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| SJ-MX1061 | (E/Z)-DMU2105 |
(E/Z)-DMU2105 (Compound 7k) 是一种有效且高度选择性的 CYP1B1 抑制剂。 (E/Z)-DMU2105 抑制与酵母来源的微粒体结合的人 CYP1B1 酶,IC50 值为 10 nM。 (E/Z)-DMU2105 还可有效抑制“活”重组酵母和人 HEK293 肾细胞中表达的 CYP1B1,IC50 值为 63.65 nM。 (E/Z)-DMU2105 可用于癌症、青光眼、缺血和肥胖的研究。 |
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| SJ-MR0022 | Chlorpromazine | 氯丙嗪 |
该产品是管制品,暂不提供。 |
| SJ-MX8718 | NP10679 | NP10679 是一种选择性、pH 依赖性的 GluN2B 亚基 特异的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂,具有较高的口服生物利用度和良好的脑穿透性。NP10679 在 pH 6.9 和 7.6 下,抑制 GluN2B 的 IC50 分别为 23 和 142 nM。NP10679 是 histamine H1 的拮抗剂和 hERG 通道抑制剂,IC50 分别为 73 和 620 nM。NP10679 是一种可逆的人肝脏 CYP 酶抑制剂。 | |
| SJ-MX12113 | Dibenzothiophene | Dibenzothiophene 是一种口服活性的非竞争性 CYP1A 抑制剂,抑制 CYP1A 介导的 EROD 活性,Km 为 0.592 μM。Dibenzothiophene 能够增强 β-naphthoflavone 的胚胎毒性。Dibenzothiophene 对小鼠有急性毒性。Dibenzothiophene 主要用于研究生物体发育毒性的机制。 | |
| SJ-MX12073 | DD202-114 | DD202-114 是一种强效、选择性的 GLP-1R 小分子激动剂,主要用于 2 型糖尿病 (T2DM) 与肥胖的机制与药物研发。DD202-114 促进 cAMP 积累。DD202-114 能够模拟内源性 GLP-1 的生理效应,调节血糖与能量代谢。 | |
| SJ-MX2593 | 1-Ethynylnaphthalene | 1-乙炔萘;1-乙炔基萘 | 1-Ethynylnaphthalene 是细胞色素 P450 1B1 的选择性抑制剂。 |
| SJ-MX4657 | Endoxifen hydrochloride | 因多昔芬盐酸盐 | Endoxifen hydrochloride 是 Tamoxifen 的关键活性代谢物,与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性,同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen hydrochloride 有用于乳腺癌研究的潜力。 |
| SJ-MX4050 | HET0016 | HET0016 是一种高效、选择性的 20-HETE 合成酶抑制剂,对重组 CYP4A1、CYP4A2 和 CYP4A3 催化 20-HETE 合成作用的 IC50 值分别为 17.7 nM, 12.1 nM 和 20.6 nM。HET0016 是一种选择性 CYP450 抑制剂,已被证明可以抑制血管生成和肿瘤生长。 | |
| SJ-MX4840 | SDZ285428 | SDZ285428 是一种 CYP51 抑制剂。SDZ285428 抑制 Trypanosoma cruzi (TC) CYP51,I/E2<1 (5 分钟) 及 I/E2=9 (1 小时)。SDZ285428 抑制 Trypanosoma brucei (TB) CYP51,I/E2<1 (5 分钟) 及 I/E2=35 (1 小时)。 | |
| SJ-MX6206 | Liarozole dihydrochloride | Liarozole dihydrochloride 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole dihydrochloride 抑制细胞色素 P450 (CYP26) 依赖的维甲酸 4- 羟基化 (IC50=7 μM),导致组织 RA 水平增加。Liarozole dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX6151 | (E/Z)-DMU2139 |
(E/Z)-DMU2139 是一种有效且特异的 CYP1B1 抑制剂,其IC50值为9 nM。 |
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| SJ-MX6233 | IHMT-PI3Kδ-372 | IHMT-PI3Kδ-372 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 14 nM。IHMT-PI3Kδ-372 对 PI3Kδ 的选择性高于其他 I 类 PI3K (56-83 倍) 和其他蛋白激酶。IHMT-PI3Kδ-372 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD )的研究。 | |
| SJ-MX6381 | Antihistamine-1 | Antihistamine-1 是能够渗透血脑屏障的 H1-抗组胺药 (Ki=6.9 nM), 它也是 CYP2D6 和 hERG 通道的抑制剂,其 IC50 值分别为 5.4 和 0.8 μM。 | |
| SJ-MX6683 | Talarozole | 他拉罗唑 | Talarozole (R115866) 是一种口服性全反式维甲酸代谢阻断剂 (RAMBA),可提高内源性全反式维甲酸 (RA) 的细胞内水平。Talarozole 抑制 CYP26A1 和 CYP26B1,IC50 值分别为 5.4 和 0.46 nM。 |
| SJ-MN5298 | Obtusifoliol | 钝叶醇 | Obtusifoliol 是一种特异的 CYP51 抑制剂,Obtusifoliol 对布鲁氏锥虫 (TB) 和人 CYP51 的亲和力的 Kd 值分别为 1.2 µM 和 1.4 µM。 |
| SJ-MX5646 | (±)-N-3-Benzylnirvanol | (±)-N-3-Benzylnirvanol 是 (+)-N-3-Benzylnirvanol 和 (-)-N-3-Benzylnirvanol 的外消旋混合物。(+)-N-3-Benzylnirvanol和(–)-N-3-Benzylnirvanol 是有效的选择性细胞色素 P450 抑制剂,作用于CYP2C19 的 Ki 值分别是 0.25 和 5.3 μM. | |
| SJ-MN2384 | Friedelin | 木栓酮 | Friedelin 是从 Maytenus ilicifolia(Mart) 的叶子中分离出来的。 Friedelin 是 CYP3A4 的非竞争性抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 10.79 μM 和 6.16 μM。 Friedelin 还是 CYP2E1 的竞争性抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 22.54 μM 和 18.02 μM。 |