Galeterone (TOK-001)是一种新型小分子，选择性靶向 CYP17 和 Androgen Receptor (AR) 受体，IC50 分别为 300 nM 和 384 nM。Galeterone 可用于治疗前列腺癌。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 240.00 | |
| 5 mg | ¥ 580.00 | |
| 10 mg | ¥ 920.00 | |
| 25 mg | ¥ 1600.00 | |
| 50 mg | ¥ 2520.00 | |
| 100 mg | ¥ 3880.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 480.00 |
| Cas No. |
851983-85-2
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| 分子式 |
C26H32N2O
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| 分子量 |
388.55
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Galeterone (TOK-001)是一种新型小分子，选择性靶向 CYP17 和 Androgen Receptor (AR) 受体，IC50 分别为 300 nM 和 384 nM。Galeterone 可用于治疗前列腺癌。 |
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| 相关靶点 |
Cytochrome P450
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| 作用通路 |
Metabolism
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| 产品类别 |
激素类
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Galeterone 是有效预阻止 [3H]-R1881 和 LNCaP AR (T877A) 突变体结合，IC50 为 845 nM。Galeterone 抑制睾酮诱导前列腺细胞 LNCaP 和 LAPC4 增殖，抑制效果呈剂量依赖，IC50 分别为 6 μM 和 3.2 μM [1]。 Galeterone 以剂量依赖的方式有效地抑制雄激素非依赖性细胞系 PC-3 和 DU-145 增殖，GI50 分别为 7.82 μM 和 7.55 μM。Galeterone 诱导的内质网应激反应，导致 cyclin D1 蛋白表达和 cyclin E2 mRNA 下调 [2]。 Galeterone 有效抑制 HP-LNCaP 和 C4-2B 增殖，IC50 分别为 2.9 μM 和 9.7 μM。1 μM Galeteron 可有效抑制 Androgen Receptor (AR) 激活，在 LNCaP 中抑制率为 50% 和 HP-LNCaP 中为 70%。在 LNCaP 和 HP-LNCaP 细胞中，Galeterone 减少 AR 的激活，IC50 分别为 1 μM 和 411 nM，经 24 小时处理后可下调 AR 蛋白表达 [3]。 Galeterone 降低了雄激素诱导的 AR 蛋白和 mRNA 表达，并拮抗了 AR 依赖的启动子激活 [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Galeterone (50 mg/kg；每日 2 次) 可非常有效的抑制生长激素依赖型人类前列腺肿瘤 LAPC4 的异种移植，与对照组相比，最终肿瘤体积减小了 93.8% [1]。 Galeterone (0.13 mM/kg；每日 2 次) 可在 SCID 小鼠中诱导 LAPC4 异体移植肿瘤消退 26.55%。Galeterone 处理还导致 AR 蛋白表达显著下调 [5]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
39 mg/mL (100.37 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5737 mL | 12.8684 mL | 25.7367 mL | |
| 5 mM | 0.5147 mL | 2.5737 mL | 5.1473 mL | |
| 10 mM | 0.2574 mL | 1.2868 mL | 2.5737 mL | |
| 50 mM | 0.0515 mL | 0.2574 mL | 0.5147 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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