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Ras拮抗剂

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SJ-MX5795 MRTX849 ethoxypropanoic acid MRTX849 ethoxypropanoic acid 包含 KRAS G12C 配体和 PROTAC 连接物。MRTX849 ethoxypropanoic acid 可用于合成 PROTAC LC-2 。LC-2 是一种有效且首创的 PROTAC,能够降解内源性 KRAS G12C (DC50,介于0.25 和 0.76 μM 之间)。
SJ-MX10115 ESI-08 ESI-08 是一种有效的选择性 EPAC 拮抗剂,可以完全抑制 EPAC1 和 EPAC2 (IC50 为 8.4 μM) 的活性。ESI-08 选择性阻断 cAMP 诱导的 EPAC 激活,但不抑制 cAMP 介导的 PKA 激活。