如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com 请致电 400-694-7688 或联系 在线客服
您当前的位置：
  1. 首页
  2. 信号通路
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. Unfolded Protein Response
  5. Deubiquitinase

Deubiquitinase

Deubiquitinase

去泛素化酶

 

如同其他的翻译后修饰，泛素化是可逆的，可以被一大群蛋白酶逆转，这些蛋白酶称为去泛素化酶（DUBs）。大部分的去泛素化酶可以把泛素从底物蛋白分解释放出来，编辑泛素链和处理泛素前提体，有一些去泛素酶和相关的酶与编辑或处理泛素样蛋白以及结合蛋白有关。

 

人类基因组中大概有 103 个DUB被识别，根据序列和保守性区域的序列，它们可以分成 6 个家族：USPs（泛素特异性蛋白酶）；UCHs (泛素 c-端水解酶)；MJDs (含有 Machado-Joshphin 区域的蛋白酶)；OUTs（卵巢癌蛋白酶）；MINDYs (motif-interacting with ubiquitin-containing novel DUB family) ；JAMMs (JAB1, MPN, MOV34 family)。

 

细胞周期进程涉及多层次多方面的调控，DUB作为参与蛋白质翻译后修饰的一类重要的水解酶, 在细胞周期调控过程中发挥了重要的作用。去泛素化酶在不同的周期调控中发挥不同的生物学功能, 如USP44在G2/M期 以及USP39在G0/G1和G2/M期均能够促进细胞周期 运行, 而在M期则通过调控染色体的分离过程影响 细胞周期进程; USP9X和USP1在S期主要参与DNA 损伤修复过程影响细胞周期在S期的运行, 而USP9X 在G1/S期以及USP1在G2/M期则是通过其他途径促 进细胞周期运行。DUB活性的改变与包括癌症在内的多种病理相关。DUB为靶向药物开发提供了新的候选靶点。

Deubiquitinase相关产品（68）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX3509 USP7/USP47 inhibitor

USP7/USP47抑制剂是一种泛素特异性蛋白酶7 (USP7)和USP47的双重抑制剂，EC50 值分别为 0.42 μM 和 1.0 μM。它对USP7和USP47的选择性高于USP2、USP5、USP8、USP21、USP28 (EC50 = >31.6 μM)。
SJ-MX3765 C527

C527是泛 DUB 酶的抑制剂，对 USP1/UAF1 复合物活性较高， IC50 值为0.88 μM。
SJ-MX6766 TCID TCID (4,5,6,7-Tetrachloroindan-1,3-dione) 是一种有效的选择性神经元泛素 C 末端水解酶 (UCH-L3) 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。TCID 减少脑干和脊髓原代神经元中的甘氨酸转运蛋白 GlyT2 泛素化。
SJ-MX9412 USP8-IN-2 USP8-IN-2 (Compd U52) 是一种去泛素化酶 USP8 抑制剂，IC50 值为 4.0 μM。USP8-IN-3 还抑制 H1957 细胞的增殖，GI50 为 24.93 μM。
SJ-MX8723 USP8-IN-3 USP8-IN-3 (Compd U51) 是一种去泛素化酶 USP8 抑制剂，IC50 值为 4.0 μM。USP8-IN-3 还抑制 GH3 和 H1957 细胞的增殖，GI50 分别为 37.03 μM 和 6.01 μM。
SJ-MX9784 I-138 I-138 是一种口服有效的 USP1-UAF1 可逆抑制剂 (IC50: 4.1 nM; Ki: 5.4 nM)，结构上与 ML323 相关。I-138 诱导细胞中 FANCD2 和 PCNA 的单泛素化，消除细胞中的 USP1 自裂解。
SJ-MX7334 USP7-IN-1 USP7-IN-1 是一种选择性的，可逆的泛素蛋白特异性蛋白酶 (USP7) 抑制剂，IC50 值为 77 μM，可用于癌症研究。
SJ-MX7348 DUB-IN-3 DUB-IN-3 来自引用文献化合物 22c，是去泛素化酶 (deubiquitinase (USP)) 抑制剂，对 USP8 的 IC50 值为 0.56 μM。
SJ-MX7355 SJB3-019A SJB3-019A 是一种新颖的，有效的 USP1 抑制剂，在 K562 细胞中，IC50 值为 0.0781 μM。
SJ-MX7449 Capzimin Capzimin 是有效的，特异性适中的，蛋白酶体异肽酶 Rpn11 抑制剂。
SJ-MX8345 USP30 inhibitor 11 USP30 inhibitor 11 是一个选择性和有效的 USP30 抑制剂，IC50 值为 0.01 µΜ。USP30 inhibitor 11 是例 83，源于专利文献 WO2017009650A1，用于研究癌症和涉及线粒体功能障碍疾病。
SJ-MX8379 LCAHA LCAHA (LCA hydroxyamide) 是一种脱泛素酶 USP2a 抑制剂，在 Ub-AMC 分析和 Di-Ub 分析中, IC50 分别为 9.7 μM 和 3.7 μM。LCAHA 通过抑制去泛素酶 USP2a 破坏细胞周期蛋白 D1 稳定性并诱导 G0/G1 期阻滞。
SJ-MX8400 STD1T STD1T 是一种脱泛素酶 USP2a 抑制剂，在 Ub-AMC 分析中, IC50 为 3.3 μM。
SJ-MX8423 LDN-91946 LDN-91946 是一种有效的非竞争性的选择性泛素羧基末端水解酶-L1 (UCH-L1) 抑制剂，Ki app 为 2.8 μM.
SJ-MX8436 USP7-IN-8 USP7-IN-8 (example 81) 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 抑制剂，在 Ub-Rho110 分析中的 IC50 为 1.4 μM。USP7-IN-8 对 USP47 和 USP5 没有活性。USP7-IN-8 具有抗癌作用。
SJ-MX8466 FT206 FT206 是羧胺类泛素特异性蛋白酶 (carboxamides as ubiquitin-specific protrase) 抑制剂，来自专利WO 2020033707 A1，示例11-1。
SJ-MX8535 HBX 41108 HBX 41108 是泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 的非竞争性抑制剂，IC50为 424 nM。HBX 41108 抑制 USP7 介导的 p53 去泛素化以稳定 p53 并抑制癌细胞生长。HBX 41108 诱导 p53 依赖的凋亡。
SJ-MX8602 XL 188 XL 188 是一种有效的选择性 USP7 抑制剂，对 USP7 全长和催化结构域酶的 IC50 值分别为 90 nM 和 193 nM。XL 188可用于癌症研究。
SJ-MX8647 STAMBP-IN-1 STAMBP-IN-1 是 STAMBP去泛素酶的小分子抑制剂，能中断 STAMBP-Ub-NALP7 的相互作用。在 Toll 样受体 (TLR) 激动后，STAMBP-IN-1 能够降低炎性小体底物 NALP7 的蛋白水平，抑制 IL-1b 释放。STAMBP- in -1 抑制了 STAMBP 裂解重组蛋白 di-Ub 的活性，IC50 为 0.33 mM。
SJ-MX8685 JAMM protein inhibitor 2 JAMM protein inhibitor 2 (compound 180) 是一种有效的 JAMM 蛋白酶抑制剂，对 thrombin、Rpn11 和 MMP2 的 IC50 分别为 10 μM、46 μM 和 89 μM。JAMM protein inhibitor 2 可用于抗癌研究。
在线留言
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。
关注我们
微信公众号
小红书

Copyright  2019 山东思科捷生物技术有限公司 All right reserved      鲁ICP备2022004154号-2     鲁公网安备37011202002432号
思科捷官网 浩赛官网