| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX10896 | AR420626 |
AR420626 是游离脂肪酸受体3 (FFAR3) 的选择性激动剂 (IC50 = 117 nM)。AR420626 具有抗炎,抗癌和抗糖尿病活性。AR420626 通过抑制 nAChR 介导的神经通路,来改善神经源性腹泻疾病。AR420626 抑制 HepG2 异种移植物的生长,并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制肝癌细胞增殖。AR420626 还能够抑制过敏性哮喘和湿疹并具有激活 GPR41 增加 Ca2+ 信号介导的葡萄糖摄取和改善糖尿病的能力。 |
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| SJ-MX9998 | PF-06821497 | PF-06821497 (compound 23a) 是一个有效的、选择性的、口服有效的 EZH2 (Enhancer of Zeste Homolog 2) 抑制剂,对Y641N EZH2 的Ki 值为 <0.1 nM。具有良好的抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX8795 | BML-278 |
BML-278 是一种 SIRT1 激活剂 (EC150: 1 μM)。BML-278 增加父本和母本原核中的 H3K9 甲基化并抑制 H3K9 乙酰化。BML-278 改善早期胚胎发育。BML-278 将原代人间充质细胞的细胞周期阻滞在 G1/S 期,并减少衰老。BML-278 减少 U937 细胞中的微管蛋白乙酰化。BML-278 还增加小鼠 C2C12 成肌细胞的线粒体密度。 |
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| SJ-MX11403 | AS 1411 | AS 1411 是一种富含鸟苷的寡核苷酸适配体,其作用靶点为核纤层蛋白。AS 1411 用于治疗包括急性髓系白血病 (AML) 在内的多种癌症。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。 | |
| SJ-MX12320 | 4,4'-Sulfonyldiphenol | 双酚 S | 4,4'-Sulfonyldiphenol 是一种口服有效的雌激素受体 (ER) 激动剂,且能够竞争性结合甲状腺激素受体 (TR),其对于 TRα 和 TRβ 的 IC50 值分别为 2650 μM 和 2294 μM,从而影响乳腺发育,降低小鼠胎儿睾丸中雄激素受体 (AR) 的表达。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过上调 EZH2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 通路促进胶质母细胞瘤的进展。4,4'-Sulfonyldiphenol 在慢性暴露下可通过上调 JunB 和 Atf3 导致小鼠肝脏显著脂质沉积和血脂异常,低剂量时具有致肥胖作用。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过改变肠道微生物组诱发肠道炎症。4,4'-Sulfonyldiphenol 加速斑马鱼胚胎幼虫动脉粥样硬化的进展。 |
| SJ-MX7416A | (2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate sodium | (2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate sodium 是 (2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate 的钠盐形式。(2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate sodium 可抑制炎症通路,用于炎症模型研究。 | |
| SJ-MX12630 | SETDB1-TTD-IN-1 | SETDB1-TTD-IN-1 是一种 SETDB1 甲基转移酶激活剂和 SETDB1-TTD 竞争性抑制剂 (Kd of 88 nM),对 SETDB1-TTD 具有相较于其他 tudor 和溴结构域蛋白的选择性。SETDB1-TTD-IN-1 可通过提升催化活性来刺激甲基转移酶活性,促进 Akt1 的 Lys64 甲基化、Akt1 的 Thr308 磷酸化及激活。SETDB1-TTD-IN-1 能够阻断 SETDB1-TTD 与组蛋白 H3 肽段的结合,诱导全基因组表达变化,表现出细胞靶点结合活性,可作为研究 SETDB1-TTD 功能的工具化合物。SETDB1-TTD-IN-1 可用于乳腺癌相关研究。 |