ITK抑制剂

ITK抑制剂

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SJ-MX4428 Vecabrutinib

Vecabrutinib 是一种新型的、有效的、可逆的/非共价BTK和ITK抑制剂,Kd分别为0.3 nM和2.2 nM。 Vecabrutinib 对ITK的IC50为24 nM。

SJ-MX3304 BMS-509744

BMS-509744 是有效、选择性的、ATP竞争性的白细胞介素-2诱导T细胞激酶(ITK)抑制剂,IC50为19 nM。BMS-509744 可减少原代CD4+ T细胞的HIV感染,并在体外减弱HIV感染的建立。BMS-509744 还能降低T细胞增殖和IL-2的产生。

SJ-MX8012 BI-1622

BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂,IC50 为 7 nM。BI-1622 对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果,具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。