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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MP0093 | NX-5948 |
NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的 PROTAC，可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解，而不降解其他 cereblon neo 底物。NX-5948 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性，从而抑制 B 细胞活化。NX-5948 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。NX-5948 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。NX-5948 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: ligand for target protein; Blue: CRBN; Black: linker)。 |
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| SJ-MP0046 | MT-802 | MT-802 是一种有效的 PROTAC，可诱导 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 的降解。MT-802 可将BTK募集到 cereblon E3 ubiquitin ligase complex 中，以通过蛋白酶体触发BTK泛素化和降解。MT-802 具有治疗C481S突变型慢性淋巴细胞白血病(CLL)的潜力。 | |
| SJ-MP0168 | DD-03-171 | DD-03-171 是一种强效、选择性 BTK PROTAC 降解剂，通过招募 CRBN E3 连接酶诱导 BTK、IKZF1 和 IKZF3 三重降解，在套细胞淋巴瘤治疗中显示出强效抗肿瘤活性。DD-03-171 还有潜在的抗血栓作用，能够抑制血小板功能与血栓形成。 | |
| SJ-MP0147 | PTD10 | PTD10 是一种高效的 PROTAC BTK 降解剂 (DC50: 0.5 nM，KD: 2.28nM)。PTD10 在 Ramos 和 JeKo-1 细胞中降解 BTK，DC50s 分别为 0.5 和 0.6 nM。PTD10 抑制细胞生长，并通过激活 caspase 依赖性途径和线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PTD10 可用于 B 细胞失调的研究。 | |
| SJ-MP0159 | Catadegbrutinib | Catadegbrutinib 是一种口服、双功能 BTK PROTAC 降解剂，可通过泛素-蛋白酶体途径特异性降解 BTK 蛋白，用于治疗复发/难治性慢性淋巴细胞白血病 (CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL) 等 B 细胞恶性肿瘤。 |
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