BMX Kinase抑制剂

BMX Kinase抑制剂

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SJ-MX4097 BMX-IN-1

BMX-IN-1 是一种选择性、不可逆的 X 染色体上骨髓酪氨酸激酶 (BMX) 抑制剂,靶向 BMX ATP 结合域中的 Cys496,IC50 为 8 nM,还靶向相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK),具有 IC50 值为 10.4 nM,但对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力低 47-656 倍以上。

SJ-MX3675 Poseltinib

Poseltinib (HM71224) 是一种有口服活性,选择性,不可逆的小分子 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,IC50 为 1.95 nM。Poseltinib 可有效抑制 B 细胞受体 (BCR),Fc 受体 (FcR), Toll 样受体 (TLR) 介导的信号传导。 Poseltinib 有抗炎活性可用于类风湿性关节炎的研究。

SJ-MX9624 CHMFL-EGFR-202

CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂, 对 耐药突变型 EGFRT790M 和 EGFRWT 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中,CHMFL-EGFR-202 对 EGFRL858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR,对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。

SJ-MX7776 CHMFL-BMX-078 CHMFL-BMX-078 是高效的,选择性的,不可逆的,类型 II BMX 激酶抑制剂,IC50 值为 11 nM。
SJ-MX4905 TAS0728

TAS0728 是一种有效的、选择性的、口服活性的、不可逆的共价结合 HER2 抑制剂,其 IC50 为 13 nM。TAS0728 对于 BMXHER4BLKEGFRJAK3SLK LOK 也存在抑制效果,其 IC50 值分别为 4.9、8.5、31、65、33、25 和 86 nM。此外,TAS0728 对 HER2HER3 和下游效应蛋白的磷酸化还表现出强大而持久的抑制作用。TAS0728 还具有抗肿瘤活性。