Ack1抑制剂

Ack1抑制剂

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SJ-MX2343 AIM-100

AIM-100 是一种有效的选择性 Ack1 抑制剂,IC50 为 21.58 nM。AIM-100 还抑制 Tyr267 磷酸化,但不抑制其他激酶,包括 PI3K AKT 亚家族成员。AIM-100 具有抗癌作用。

SJ-MX4449 GNF-7

GNF-7是一种多靶点激酶抑制剂。GNF-7 是 Bcr-Abl 的抑制剂,对 Bcr-Abl WT 和 Bcr-Abl T315I 作用的 IC50 值分别为 133 nM 和 61 nM。GNF-7 对 CDC42激酶1 (ACK1)和生发中心激酶(GCK) 也具有抑制活性,IC50 分别为 25 nM 和 8 nM。GNF-7诱导携带NRAS突变的白血病细胞的细胞周期阻滞和凋亡,可用于血液恶性肿瘤的研究。

SJ-MX3540 KRCA-0008

KRCA-0008是一种强效的、选择性ALK (间变性淋巴瘤激酶)和ACK1双重抑制剂,对 ALK 和 Ack1 的 IC50 值分别为 12 和 4 nM。KRCA-0008 可用于癌症的研究。

SJ-MX10948 (R)-9b (R)-9b 是一种具有抗癌活性的 ACK1/TNK2 小分子抑制剂。(R)-9b 对 ACK1 具有较高选择性,在多种癌细胞系中表现出抗肿瘤活性。(R)-9b 同时对 JAK 家族的 JAK2 和 TYK2 激酶也有抑制作用。