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SJ-BP0382A
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Huwentoxin-IV TFA
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Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7,Nav1.2,Nav1.3 和 Nav1.4,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
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SJ-BP0392
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Mambalgin-1
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Mambalgin-1 是从黑曼巴蛇毒液中分离出来的毒素。Mambalgin-1 是一种富含二硫的多肽,由 57 个氨基酸组成,属于三指毒素家族。Mambalgin-1 可以结合并稳定 ASICs (acid-sensing ion channels),形成生理上相关的闭通道构象。
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SJ-BP0392A
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Mambalgin-1 TFA
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Mambalgin-1 TFA是从黑曼巴蛇毒液中分离出来的毒素。Mambalgin-1 是一种富含二硫的多肽,由 57 个氨基酸组成,属于三指毒素家族。Mambalgin-1 TFA 可以结合并稳定 ASICs (acid-sensing ion channels),形成生理上相关的闭通道构象。
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SJ-BP0393
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Mambalgin-2
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Mambalgin-2 是一种选择性可逆的ASIC1a通道阻断剂。Mambalgin-2通过靶向含有ASIC1a亚基的通道抑制转移性黑色素瘤细胞的生长、迁移和侵袭,ASIC1a亚基的上调与不良生存预后相关
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SJ-BP0394
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Mambalgin-3
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Mambalgin-3是ASIC1a和ASIC1b通道的阻断剂
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SJ-BP0395
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APETx2
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APETx2 是可来自Anthopleura elegantissima 的海葵肽,是选择性的、可逆的酸敏感的离子通道 ASIC3 (acid-sensing ion channel) 抑制剂,其 IC50值为 63 nM. APETx2 作用在 ASIC3 通道外部。APETx2 能够逆转酸性诱导的炎症疼痛。
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SJ-BP0395A
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APETx2 TFA
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APETx2 TFA 是可来自Anthopleura elegantissima 的海葵肽,是选择性的、可逆的酸敏感的离子通道 ASIC3 (acid-sensing ion channel) 抑制剂,其 IC50值为 63 nM. APETx2 作用在ASIC3 通道外部。APETx2 TFA 能够逆转酸性诱导的炎症疼痛。
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SJ-BP0398
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Psalmotoxin 1
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Psalmotoxin 1 (PcTx1) 是一种蛋白质毒素,可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50: 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
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SJ-MN5270
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Veratridine
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藜芦定 |
Veratridine (3-Veratroylveracevine) 是一种来自百合科的植物的生物碱,是一种钠通道激动剂。Veratridine 可抑制 Nav1.7 的峰值电流,IC50 为 18.39 µM。
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SJ-MX5485
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PF-04885614
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PF-04885614 是有效的 NaV1.8 抑制剂,详情参见 US2018328915。PF-04885614 有潜力用于神经系统疾病和神经发育疾病的研究。
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SJ-MX5735
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Piromelatine
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Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂,是 5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂,也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。
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SJ-MX2927
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Raxatrigine
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Raxatrigine (GSK-1014802) 是钠离子通道Nav1.7有效抑制剂。
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SJ-MX2930
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PF 05089771
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PF 05089771 是有效的、具有口服活性的、选择性的 Nav1.7 丙烯酰胺抑制剂,其对 hNav1.7、cynNav1.7、dogNav1.7、ratNav1.7 和 musNav1.7 的 IC50 值分别为11 nM、12 nM、13 nM、171 nM 和 8 nM。PF 05089771 对Nav1.7的选择性优于其他Nav1通道(Nav1.2、Nav1.6、Nav1.1、Nav1.4、Nav1.3和Nav1.5的IC50值分别为0.11、0.16、0.85、10、11和25 μM)。
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SJ-MX3303
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GS967
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GS967 是一种有效的、选择性的心脏晚期钠电流(late I Na)抑制剂,心室肌细胞和心脏中的 IC50 分别为 0.13 μM 和 0.21 μM。
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SJ-MX3420
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Nicainoprol
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尼卡普醇 |
Nicainoprol 是一种快速钠通道阻断剂,是有效的抗心律失常剂。Nicainoprol 可用于急性心肌梗死相关心律失常的预防和治疗。
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SJ-MX3541
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Azimilide dihydrochloride
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阿齐利特二盐酸盐 |
Azimilide (NE-10064) dihydrochloride 是抗心律失常化合物,能抑制 I(Ks) 和 I(Kr) 活性。
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SJ-MX3767
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PF-06869206
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PF-06869206 是一种有效的、具有口服活性的选择性磷酸钠协同转运蛋白 NaPi2a (SLC34A1) 抑制剂,IC50 为 380 nM。
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SJ-MN4104
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6-Benzoylheteratisine
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6-Benzoylheteratisine 是天然的Na+ 通道激活剂乌头碱的拮抗剂。
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SJ-MX6899
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Co 102862
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Co 102862 (V 102862) 是一种有效的、广谱的、状态依赖型 Na+ 通道阻滞剂。Co 102862 也是一种口服有效的抗惊厥药。
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SJ-MX9886
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NaV1.2/1.6 channel blocker-1
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NaV1.2/1.6 channel blocker-1 是一种有效的 NaV1.2/1.6 channel 阻滞剂,抑制 rNaV1.6 和 hNaV1.2 的 IC50 值分别为 9.8 和 24.4 μM。NaV1.2/1.6 channel blocker-1 可用于全身性癫痫的研究。
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