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Phosphodiesterase (PDE)抑制剂

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SJ-MX2440C Vardenafil dihydrochloride 伐地那非二盐酸盐 Vardenafil dihydrochloride 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC50 为 0.7 nM。Vardenafil dihydrochloride 对 PDE1、PDE6 的 IC50 分别为 180 nM 和 11 nM，对 PDE3、PDE4 的 IC50 >1000 nM。Vardenafil dihydrochloride 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil dihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等。
SJ-MX7127A Deltasonamide 2 hydrochloride Deltasonamide 2 hydrochloride 是一种竞争性的，高亲和力的 PDEδ 抑制剂，Kd 值为 385 pM。
SJ-MX8921 TP-10 TP-10 是一个选择性的 PDE10A 抑制剂，其 IC50 值为 0.8 nM。TP-10 具有抗氧化活性，对 DPPH 和 CUPRAC 的 IC50 值分别为 31.72 和 16.04 μg/ml。TP-10 可用于神经疾病的研究。
SJ-MX8946 MY-5445 MY-5445 是一种特异性的 cGMP 磷酸二酯酶 PDE5 抑制剂，其 Ki 值为 1.3 μM。MY-5445 能抑制人血小板凝集。MY-5445 是一种 ABCG2 转运蛋白调节剂，具有抗增殖活性。
SJ-MX9080 OR-1896 OR-1896 是 Levosimendan 的活性长寿代谢产物。OR-1896 是一种高选择性磷酸二酯酶 (PDE III) 抑制剂，是一种功能强大的血管扩张剂。OR-1896 可以打开 ATP 敏感的 K+ 通道，并具有 Ca2+ 致敏作用。OR-1896 可减轻心肌细胞的凋亡，心脏重塑和心肌炎症。
SJ-MX9108 FCPR03 FCPR03 是一种有效的选择性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对于 PDE4 催化域，PDE4B1 和 PDE4D7，IC50 值分别为 60 nM，31 nM 和 47 nM。FCPR03 对 PDE4 的选择性比其他 PDE (PDE1-3 和 PDE5-11) 至少高 2100 倍。FCPR03 具有抗炎，神经保护和抗抑郁样作用。
SJ-MX10088 (E/Z)-HA155 (E/Z)-HA155 是一种有效的自分泌运动因子 autotaxin (ATX) I 型抑制剂。(E/Z)-HA155 可用于研究癌症、纤维性疾病、炎症、疼痛和血管生成。
SJ-MX10092 HA155 HA-155 是一种高效、选择性的 ATX 抑制剂，其 IC50 值为 5.7 nM。
SJ-MX10109 Archangelicin Archangelicin 是 cAMP-磷酸二酯酶的抑制剂 (cAMP-PDE)，IC50 >400 μM。Archangelicin 抑制活化T细胞核因子 (NFAT)，IC50 为 9 μM。Archangelicin 具有抗肿瘤和抗炎作用。
SJ-MX10136 PF-00489791 PF-00489791 (PF-489791) 是一种有效的磷酸二酯酶 5A (phosphodiesterase 5A) 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。PF-00489791可以增强肾脏内血管的松弛，从而降低血压，改善肾功能。
SJ-MX0582A PF-8380 hydrochloride PF-8380 hydrochloride 是一种有效的 autotaxin 抑制剂，体外酶实验和人类全血细胞实验中，IC50 分别为 2.8 nM 和 101 nM。
SJ-MX10203 BC11-38 BC11-38 是一种有效、选择性和生物活性的 PDE11 抑制剂，对 PDE11 和 PDE1-10 的 IC50 分别为 0.28 µM 和 >100 µM。BC11-38 提高 H295R 细胞 cAMP 水平、PKA 介导的 ATF-1 磷酸化和皮质醇生成。
SJ-MX10305 PDE5-IN-9 PDE5-IN-9 (Compound 59) 是一种 PDE5 抑制剂 (IC50: 11.2 μM) PDE5-IN-9 显示出与 Gln 817、Tyr 612 和 Ala 767 氨基酸残基的相互作用。PDE5-IN-9 可用于心血管疾病的研究。
SJ-MX10324 Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 (compound 1e) 是一种有效的 Enpp 和 carbonic anhydrase 抑制剂，对 NPP1、NPP2、NPP3、CA-II、CA-IX 的 IC50 值分别 1.36、1.35、3.00、0.88、1.02 μM。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 对癌细胞具有抗增殖活性，对正常细胞具有低细胞毒性。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。
SJ-MX9774 Nerandomilast Nerandomilast (BI 1015550) 是一种具有口服活性的 PDE4B 抑制剂，IC50 值为 7.2 nM。Nerandomilast 具有良好的安全性，在炎症、过敏疾病、肺纤维化和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 中有潜在应用。
SJ-MX9813 PF-04957325 PF-04957325 是一种高效，选择性的 PDE8 抑制剂，抑制PDE8A和PDE8B的IC50值分别为0.7 nM和0.3 nM。
SJ-MN5541 Kuraridine 次苦参素 Kuraridine 是一种从苦参根中得到的酮醇提取物。Kuraridine 对 cGMP 特异性磷酸二酯酶 5 型 (PDE5) 有抑制作用，IC50 值为 0.64 μM。
SJ-MX7041 Edelinontrine Edelinontrine (PF-04447943) 是一种有效的人重组 PDE9A 抑制剂，IC50 为 12 nM，比作用于其他PDE家族成员选择性高 78 倍 (IC50>1000 nM)。
SJ-MX7048 PF-05180999 PF-05180999 (PF-999) 是一种磷酸二酯酶 2A (PDE2A) 抑制剂，IC50 值为 1.6 nM。
SJ-MX7127 Deltasonamide 2 TFA Deltasonamide 2 TFA 是一种竞争性的，高亲和力的 PDEδ 抑制剂，Kd 值约为 385 pM。
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